本发明专利技术提供了一种包衣组合物，包括玉米醇溶蛋白、果胶和增塑剂。本发明专利技术还提供了一种包衣药物制剂以及其制备方法。本发明专利技术提供的包衣组合物中含有天然高分子玉米醇溶蛋白和果胶，稳定性和抗水性好，能有效地实现对药物的控制释放。本发明专利技术提供的包衣药物制剂采用了所述的包衣组合物进行包衣涂膜，可实现药物在不同时间、不同部位的控制释放。本发明专利技术提供的包衣药物制剂制备方法简单，成膜性好，具有工业化应用的巨大潜力。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种包含天然高分子物质的包衣组合物、以及采用该包衣组合物制成的包衣药物制剂和制备方法。
技术介绍
药物控制释放是利用天然或高分子化合物作为药物载体，控制药物在人体内的释放度，使药物在一定时间范围和速度内缓慢释放，达到治疗某种疾病的目的。相对于常规释放，控制释放的优点包括:(1)能有效地控制药物的浓度，避免忽高、忽低的情况出现和毒副作用的产生；(2)药物利用率比常规释放高；(3)释放位置接近病源，因而提高药效，避免了全身性副作用；(4)可以减少用药次数，从而减少副作用。控制释放技术除了能应用在医学外，还能在农药、肥料、化妆品和食品添加剂等方面应用、发展。玉米醇溶蛋白是玉米中的主要储存蛋白，其分子具有大量疏水性氨基酸，并富含含硫氨基酸，它不溶于水，但能溶于60?95%的醇类水溶液。玉米醇溶蛋白中的含硫氨基酸使蛋白质分子间的二硫键、疏水键相连，驱使薄膜的形成。透过溶剂挥发，蛋白质浓度增大，形成薄膜网状结构。玉米醇溶蛋白成膜后，在酸性条件下稳定，在中性和碱性条件下不稳定，因此具有肠溶性，常用作肠溶包衣。目前用于药物控制释放的材料中，广泛使用明胶和肠溶包衣，以实现控制释放的效用。但其崩解作用不理想，由于外界环境不稳定等因素，影响控制释放的效果。果胶是一种高分子多糖，由不同单元链节组成，广泛存在于植物细胞的内部作为支撑物质。果胶呈白色粉末，能溶于水，但不溶于乙醇。果胶在溶解的过程中，是先溶胀，再溶解而形成粘稠溶液。因为果胶的粘性和胶凝性，它被广泛应用在果酱、果冻、酸奶、浓缩饮料和糖果制品等。
技术实现思路
为克服现有药物控制释放中存在的缺陷，本专利技术的一个目的是提供一种稳定性和抗水性好、能实现药物控制释放的包衣组合物。本专利技术的另一目的是提供一种包衣药物制剂。本专利技术的还一目的是提供一种包衣药物制剂的制备方法。本专利技术提供的包衣组合物，按重量份包括以下成分:玉米醇溶蛋白:I份；果胶:0.01?5份；以及增塑剂:0.1?2份。优选地,所述包衣组合物,按重量份包括以下成分:玉米醇溶蛋白:I份；果胶:0.1?I份；以及增塑剂:0.5?I份。其中，所述增塑剂选自油酸、亚油酸、亚麻酸、硬脂酸、甘油、聚乙二醇、三甘醇中的一种或多种。本专利技术提供的包衣药物制剂，其包括固体药物制剂以及上述技术方案所述的包衣组合物形成的包衣。其中，所述固体药物制剂为胃部和/或结肠释放给药的药物制剂。本专利技术提供的所述包衣药物制剂的制备方法包括以下步骤:(I)将玉米醇溶蛋白、果胶和增塑剂溶于溶剂中形成涂膜溶液；(2)将固体药物制剂置于所述涂膜溶液中进行涂膜，挥干溶剂，即得所述包衣药物制剂。其中，所述步骤(I)中的溶剂为有机溶剂水溶液，所述有机溶剂水溶液与所述玉米醇溶蛋白的质量比为1:3?6。其中，所述有机溶剂选自乙醇、丙醇、异丙醇、丁二醇、戊醇、甲酸、乙酸、乳酸、丙酮中的一种或多种。其中，所述步骤(2)的涂膜步骤为I?3次，每次涂膜的时间为2?10秒。本专利技术提供的所述包衣药物制剂的另一制备方法包括以下步骤:(I)将玉米醇溶蛋白和增塑剂溶于溶剂中形成涂膜溶液A，将果胶溶于水中形成涂膜溶液B ；(2)将固体药物制剂依次置于所述涂膜溶液B、涂膜溶液A中进行涂膜，挥干溶剂，即得所述包衣药物制剂。其中，所述步骤(I)中的溶剂为有机溶剂水溶液，所述有机溶剂水溶液与所述玉米醇溶蛋白的质量比为1:3?6。其中，所述有机溶剂选自乙醇、丙醇、异丙醇、丁二醇、戊醇、甲酸、乙酸、乳酸、丙酮中的一种或多种。。其中，所述涂膜溶液B中果胶的质量百分比浓度为I?5%。其中，所述涂膜溶液B还包括质量百分比浓度为0.1?1%的增塑剂。其中，所述增塑剂选自油酸、亚油酸、亚麻酸、硬脂酸、甘油、聚乙二醇、三甘醇中的一种或多种。其中，所述步骤(2)的涂膜步骤为I?3次，每次涂膜的时间为2?10秒。本专利技术提供的包衣组合物中含有天然高分子玉米醇溶蛋白，相对于明胶等动物性原材料以及纤维素、淀粉等物质常见药用辅料而言，来源植物的玉米醇溶蛋白不易与空气、水等产生化学作用，减低了外界环境的影响，对包装的依赖性也明显降低，稳定性和抗水性较高，而且成本低廉，来源广泛，生物兼容。本专利技术提供的包衣组合物中还含有果胶，其与玉米醇溶蛋白混合作用，可通过变更含量，有效控制药物释放的时间。本专利技术提供的包衣组合物扩展了植物性原材料在药物保护及控制释放中的应用。本专利技术提供的包衣药物制剂采用了含有天然高分子玉米醇溶蛋白和果胶的包衣组合物进行包衣涂膜，通过调整组合物中玉米醇溶蛋白和果胶的含量，可实现药物在不同时间、不同部位的控制释放，尤其是实现了在结直肠的控制释放，扩展了天然高分子玉米醇溶蛋白在药物结直肠释放中的应用。本专利技术提供的包衣药物制剂制备方法简单，成膜性好，具有工业化应用的巨大潜力。【附图说明】图1为不同果胶浓度所制备的包衣药物制剂在模拟胃液和肠液中活性成分维他命C的释放曲线；其中，曲线1-3分别表示实施例2、1及对比例所得药物制剂的释放曲线；首两小时模拟胃液中的药物释放，其后六小时模拟肠液中的药物释放。图2为实施例3所得包衣药物制剂分别在模拟胃液、肠液和结直肠中维他命C的释放曲线；其中，曲线4表示实施例3所得药物制剂的释放曲线；首两小时模拟胃液中的药物释放，其后四小时模拟肠液中的药物释放，最后十八小时模拟结直肠中的药物释放。【具体实施方式】为使本专利技术的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将进一步描述本专利技术的示例性实施例的技术方案。本专利技术的一个方面提供了一种包衣组合物，包括玉米醇溶蛋白、果胶和增塑剂。玉米醇溶蛋白具有良好的抗氧化作用和抗水性，相对于现有的包衣物质稳定性好，玉米醇溶蛋白和果胶通过不同比例的组成，可改变其于胃液、肠液中的降解速度，因而采用该包衣组合物形成的包衣制剂能实现药物在不同时间、不同部位的控制释放。在根据本专利技术的包衣组合物的一个实施方式中，该包衣组合物可按重量份包括:玉米醇溶蛋白:I份；果胶:0.01?5份；以及增塑剂:0.1?2份。在根据本专利技术的包衣组合物的一个实施方式中，该包衣组合物可按重量份包括:玉米醇溶蛋白:I份；果胶:0.1?I份；以及增塑剂:0.5?I份。在根据本专利技术的包衣组合物的一个实施方式中，增塑剂可以为油酸、亚油酸、亚麻酸、硬脂酸、甘油、聚乙二醇、三甘醇中的一种或多种。本专利技术的另一个方面提供了一种包衣药物制剂，其包括固体药物制剂以及上述技术方案所述的包衣组合物形成的包衣。在根据本专利技术的包衣药物制剂的一个实施方式中，固体药物制剂可以为胃部和/或结肠释放给药的药物制剂。在根据本专利技术的包衣药物制剂的一个实施方式中，固体药物制剂可以为制药领域常见的固体制剂形式，包括但不限于片剂、丸剂、颗粒剂等等。本专利技术还提供了前述包衣药物制剂的制备方法，包括以下步骤:(I)将玉米醇溶蛋白、果胶和增塑剂溶于溶剂中形成涂膜溶液；(2)将固体药物制剂置于所述涂膜溶液中进行涂膜，挥干溶剂，即得包衣药物制剂。其中，溶剂不限种类或组成，能溶解玉米醇溶蛋白和果胶且易于挥发即可。在根据本专利技术的制备方法的一个实施方式中，步骤(I)中的溶剂可以为有机溶剂水溶液，有机溶剂水溶液与玉米醇溶蛋白的质量比可以为1:3?6。在根据本专利技术的制备方法的一个实施方式中，有机溶剂可以为乙醇、丙醇、异丙醇本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种包衣组合物，按重量份包括以下成分： 玉米醇溶蛋白： 1份； 果胶： 0.01～5份；以及 增塑剂： 0.1～2份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王奕，黄家兴，邓惠华，
申请(专利权)人：香港理工大学，
类型：发明
国别省市：中国香港;81
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