本发明专利技术提供了灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的制备方法及用途，属于中药领域。该灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的制备方法首先通过溶剂提取法得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物，然后经过大孔吸附树脂法或/和层析柱法分离纯化得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物。该灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物可以用于制备用于治疗糖尿病并发症的药品或保健食品。本发明专利技术不仅首次实现了从灰毡毛忍冬原材料中提取出灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物；同时，还提供了灰毡毛忍冬咖啡奎宁酸类提取物的新用途，将灰毡毛忍冬咖啡奎宁酸类提取物应用于制备用以治疗糖尿病并发症的药品或保健食品。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药领域，具体而言，涉及灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的制备 方法及用途。
技术介绍
灰毯毛忍冬（LoniceramacranthoidesHand. -Mazz)为忍冬科 (Caprifoliaceae)忍冬属植物，具有清热解毒、抗菌消炎的功效。广泛分布于四川、福建、 江西、湖南、贵州等地区，在西南地区有大面积栽培。2005年版中国药典将其作为新品种收 载，与红腺忍冬、华南忍冬一同列入新增的山银花项下。灰毡毛忍冬应用历史悠久，分布广、 产量高、资源充足，合理开发利用这一丰富的自然资源具有重要的经济意义。 糖尿病长期高血糖对机体许多组织和器官产生危害，导致多种糖尿病慢性并发症 发生，如糖尿病白内障、神经病变、肾脏病变、视网膜病变、动脉粥样硬化等。这些并发症目 前已成为威胁糖尿病患者健康和生命的最主要原因。目前，大量研宄已证实，糖尿病并发症 与糖代谢的多元醇通路激活有关。当血糖升高时，催化葡萄糖转化为6-磷酸葡萄糖的己糖 激酶被饱和，刺激醛糖还原酶（AR)的生成，从而使AR活性明显增强，超过正常的4倍，激活 山梨醇通路。山梨醇由于自身的极性不易透过细胞膜，在细胞内产生大量山梨醇。AR是聚 醇通路中的关键酶，是Aldo-keto还原酶家族成员之一，广泛存在于人类和哺乳动物的晶 状体上皮细胞、周围神经Schwann细胞、肾脏Papilla细胞和胰腺Largerhans胰岛中。现 代医学研宄证明，糖尿病并发症如糖尿病肾病、血管病变、视网膜病变、外周神经病变等都 与多元醇通路有关，AR作为多元醇通路的限速酶，就成了延缓和防治糖尿病并发症的关键 因素。 大量动物实验和临床研宄表明，醛糖还原酶抑制剂可抑制聚醇通路中的AR，阻止 逆转多元醇代谢中的葡萄糖转化为山梨醇，可使多元醇水平恢复正常，并能改善神经传导 功能、延迟白内障的形成及蛋白尿的出现，从而达到预防和延缓糖尿病并发症的目的。从20 世纪70年代开始，醛糖还原酶抑制剂的研宄成为糖尿病治疗领域新的热点，在合成、中药、 微生物等方面都有许多新型、高效的醛糖还原酶抑制剂涌现，并有不少已进入临床和上市， 但这些醛糖还原酶抑制剂大部分由合成得到，均存在一些问题，如Sorbinil因引起严重的 过敏反应而被迫终止临床试验，Tolrestate没有表现出足够的疗效而未能通过FDA的批 准，所以，继续寻找高效低毒的醛糖还原酶抑制剂仍是科研工作者的任务。 从中草药中得到的醛糖还原酶抑制剂具有来源丰富、价格便宜、不良反应少的特 点，因此，从中草药中寻找高效低毒的醛糖还原酶抑制剂具有很大优势，对具有醛糖还原酶 抑制作用的中草药的开发具有较大潜力。而目前关于灰毡毛忍冬提取物对醛糖还原酶的抑 制作用的研宄以及在糖尿病并发症的治疗和保健作用的应用还未见报道。
技术实现思路
针对于上述问题，本专利技术目的在于提供灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的制备 方法，以实现从灰毡毛忍冬原材料中提取出灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物；本专利技术的 另一个目的在于提供灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的用途，将灰毡毛忍冬咖啡奎宁酸 类提取物应用于制备用以治疗糖尿病并发症的药品或保健食品。 本专利技术是这样实现的： 灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的制备方法，包括以下步骤： A. 用溶剂对灰毡毛忍冬原材料进行至少一次提取，得到含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸 类粗提取物的提取液；所述含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物的提取液经过减压浓 缩得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物； B. 所述步骤A中得到的所述灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物采用大孔树脂吸附 法和/或柱层析法进行分离纯化，得到含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的提取液； 所述含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的提取液经过减压浓缩得到灰毡毛忍冬咖啡 酰奎宁酸类提取物。 进一步，所述步骤A中的所述溶剂为水、甲醇、乙醇、正丁醇中的至少一种。 上述步骤A通过溶剂提取法首次从灰毡毛忍冬原材料中提取得到灰毡毛忍冬咖 啡酰奎宁酸类粗提取物，溶剂提取法所用的溶剂可以选用水、甲醇、乙醇、正丁醇或者其他 低级脂肪醇中的一种，也可以选用水、甲醇、乙醇、正丁醇以及其他低级脂肪醇中的两种或 者多种以任意比例配制而成溶剂。 在使用溶剂进行提取时，可以用溶剂对灰毡毛忍冬原材料进行至少1次提取。由 于提取次数较少时，灰毡毛忍冬原材料中的活性成分提取不充分，造成灰毡毛忍冬原材料 的浪费；随着提取次数增多，溶剂的提取效果会逐渐降低，因此，优选地，用溶剂对灰毡毛忍 冬原材料进行3次提取，这样不仅可以使灰毡毛忍冬原材料得到充分的利用，而且有效地 节约了溶剂的用量。 上述用溶剂对灰毡毛忍冬原材料进行提取时，可以采用室温浸提法进行提取，即 在室温条件下将灰毡毛忍冬原材料浸入溶剂中进行提取。容易理解地，还可以采用其他方 法对灰毡毛忍冬原材料进行提取，例如超声提取法，加热提取法和加热回流提取法。 进一步，所述步骤B为：所述灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物先后分别采用 大孔树脂吸附法和柱层析法进行分离纯化，得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物；所述 大孔树脂吸附法采用大孔吸附树脂柱和大孔吸附树脂柱洗脱剂进行分离纯化，所述柱层析 法采用硅胶柱和硅胶柱洗脱剂进行分离纯化。 大孔树脂吸附法和柱层析法均属于分离纯化方法，因此可以单独采用大孔树脂吸 附法或者柱层析法对上述步骤A中得到的灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物进行分离 纯化，从而得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物。 为了使制备的灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的纯度更高，充分除去灰毡毛忍 冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物中的杂质和色素，优选地，同时使用大孔树脂吸附法和柱层析 法，而使上述步骤A中得到的灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物分别经过大孔吸附树脂 柱和硅胶柱的分离纯化作用，从而得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物。由于灰毡毛忍 冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物先后分别经过大孔吸附树脂柱和硅胶柱，使灰毡毛忍冬咖啡酰 奎宁酸类粗提取物得到富集，并使其中所含的杂质和色素经过两次分离纯化而去除，所以 可以进一步提高最终得到的灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的纯度。 进一步，所述大孔吸附树脂柱洗脱剂选用水、甲醇、乙醇、丙酮、以任意体积百分比 配制的甲醇水溶液、乙醇水溶液、丙酮水溶液中的至少一种；所述大孔吸附树脂柱的固定相 为D-101大孔树脂、HP-20大孔树脂、DM130大孔树脂中的一种。 优选地，大孔吸附树脂柱过柱时，先后采用水和甲醇作为大孔吸附树脂柱洗脱剂 对大孔吸附树脂柱进行洗脱。容易理解的，也可以采用水和乙醇，水和丙酮中的一种作为大 孔吸附树脂柱洗脱剂对大孔吸附树脂柱进行洗脱。 进一步，所述硅胶柱为反相硅胶柱；所述硅胶柱洗脱剂选用水、甲醇、乙醇、丙酮、 甲醇水溶液、乙醇水溶液、丙酮水溶液中的至少一种；所述硅胶柱的固定相为十八烷基硅烷 键合硅胶或者辛烷基硅烷键合硅胶。 上述甲醇水溶液采用甲醇和水以任意体积百分比配制而成；上述乙醇水溶液采用 乙醇和水以任意体积百分比配制而成；上述丙酮水溶液采用丙酮和水以任意体积百分比配 制而成。 由于灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的极性较大，因此硅胶柱采用反相硅胶 柱，这样过柱时可以采用较大极当前第1页1 2&n本文档来自技高网...
【技术保护点】
灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：用溶剂对灰毡毛忍冬原材料进行至少一次提取，得到含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物的提取液；所述含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物的提取液经过减压浓缩得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物；所述步骤A中得到的所述灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类粗提取物采用大孔树脂吸附法和/或柱层析法进行分离纯化，得到含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的提取液；所述含有灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物的提取液经过减压浓缩得到灰毡毛忍冬咖啡酰奎宁酸类提取物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘江，陈兴福，张静，邹元锋，王凤，吴春，
申请(专利权)人：四川农业大学，
类型：发明
国别省市：四川;51
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