用于输送药剂的装置和方法制造方法及图纸

本公开涉及提高气体载体中的尼古丁或其它药剂浓度的方法。该方法可适于输送用于对各种疾病有疗效的尼古丁或其它药剂，特别是用来停止烟草制品使用、替代烟草制品和/或降低烟草制品伤害的尼古丁。本公开进一步涉及用于实践这些方法的各种装置和装置设计原理。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】 本申请是申请号为200880017582. 7、申请日为2008年3月25日、专利技术名称为"用 于输送药剂的装置和方法"的中国专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术设及用于将药剂输送给使用者的装置和方法。更具体地，本专利技术设及用于 将药剂的气雾剂输送到使用者的肺部的装置和方法。
技术介绍
数十年来，已使用肺部药物输送系统来输送用于治疗呼吸素乱的药剂。肺部药物 输送背后的原理是将待输送到细支气管和肺泡的药物化合物雾化。尽管面临例如颗粒大小 优化和降解的挑战，许多公司还是开发出了用W输送用于糖尿病、偏头痛、骨质疏松症和癌 症的治疗药品的技术。可利用的输送系统包括定剂量吸入器（MDI)、干粉吸入器（MPI)和喷雾器。MDI是 20世纪50年代中期在美国首先引入的输送系统之一。基于HFA(加压的）的MDI于1995 年在美国引入。虽然DPI是在20世纪70年代引入的，但是由于MDI势不可挡的统治地位， DPI的使用一直受到限制。通常在医院环境中使用喷雾器。肺部药物输送技术市场中的技 术进步正在非基于CFC的MDI、DPI和基于液体的吸入器（LBI)中发生。 许多临床前和临床研究都已经表明药剂的肺部输送对于治疗呼吸疾病和全身疾 病两者而言是高效的方法。肺部输送的许多优点非常被认可，且该些优点包括迅速开始、患 者自我管理、副作用降低、易于通过吸入输送，W及去除了针。 然而，用于管理大多数药剂的方法还没有显著地偏离通过传统的静脉内/肌内来 进行输送，W及包括经由吸入进行的肺部输送的口腔路线。肺部输送的使用主要是局限于 对用于治疗哮喘的药剂的管理。 已有记录的是，为了将粉末直接输送到较低的呼吸区域中，粉末通常必须具有小 于5ym的颗粒大小。另外，已经发现5-10ym范围内的粉末不能渗漏得那么深，而是代之 W趋向于刺激上呼吸道区域。 当制造用于干粉吸入器值PI)的药物配方时，首先必须研磨药剂，从而获得对肺 部输送来说可接受的颗粒大小。此微粉化步骤可在制造期间产生问题。例如，在研磨期间 产生的热可致使药剂降解。此外，金属可能会擦掉一些磨屑，并且污染药剂。另外，由于颗 粒尺寸小，干粉配方趋向于凝聚，特别是在存在湿气的情况下。 凝聚导致颗粒的流动性低，其会使干粉配方的功效降低。因此，在研磨、混合、粉末 流动、填充W及甚至管理期间都需要仔细监督，W确保适当地输送干粉气雾剂。 因此，需要用来制备用于药剂输送的气雾剂的新方法。本公开部分地描述了一种 方法，该方法用于使巧古了或其它药剂与气体流中的输送增强化合物结合，W产生用于肺 部输送的气雾剂，而无需赋形剂或包括溶剂的其它添加剂。 专利技术简述 在一些实施例中，本公开设及一种通过吸入将巧古了输送给对象的方法，该方法 包括W下步骤： a)首先将包含输送增强化合物的气体载体设置成与包含巧古了的巧古了源连通， W及b)其次将包含巧古了的气体载体提供给对象。 在一些实施例中，本公开设及第段的方法，该方法进一步包括将气体载体设置成 与包含输送增强化合物的输送增强化合物源连通的步骤。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中，将气体载体设置成与输送增强化合物 源连通的步骤在将包含输送增强化合物的气体载体设置成与巧古了源连通的步骤之前。 在一些实施例中，本公开设及、或的方法，其中，输送增强化合物源包括多个隔室， 该隔室包括两种或更多种前体化合物。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中，输送增强化合物包括氯化锭，且两种 或更多种前体化合物包括氨和氯化氨。 在一些实施例中，本公开设及-或的方法，其中，气体载体中的巧古了浓度相对于 在没有输送增强化合物的情况下会包含在气体载体中的巧古了浓度有所提高。 在一些实施例中，本公开设及-或的方法，其中，输送增强化合物包括酸。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中酸为有机酸。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中有机酸在给定温度下比巧古了碱具有 更大的蒸气压力。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中给定温度为25、30、40、45、70或100摄 氏度。 在一些实施例中，本公开设及-或的方法，其中酸选自由3-甲基-2-氧代戊酸、丙 酬酸、2-氧代戊酸、4-甲基-2-氧代戊酸、3-甲基-2-氧代了酸、2-氧代辛酸和它们的组合 组成的组。在一些实施例中，本公开设及-或的方法，其中输送增强化合物与巧古了反应，W形成颗粒。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中颗粒的质量中质空气流动力学直径小 于6微米。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中颗粒的质量中质空气流动力学直径小 于1微米。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中颗粒中的至少一些的质量中质空气流 动力学直径介于0. 5微米和5微米之间。 在一些实施例中，本公开设及-或的方法，其中该方法进一步包括使输送增强化 合物、输送增强化合物源、巧古了、巧古了源和/或气体载体的温度提高的步骤。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中温度提高到至少30摄氏度。 在一些实施例中，本公开设及-或的方法，其中气体载体在提供给对象的一定体 积的气体载体中包含至少20微克的巧古了。 在一些实施例中，本公开设及的方法，其中输送给对象的该一定体积的气体载体 作为单个体积来提供。 在一些实施例中，本公开设及一种停止使用烟草制品的方法，该方法包括-或的 方法中的一个或多个且进一步包括将在治疗上有效的量的巧古了输送给对象，W至少部分 地代替来源于烟草制品的巧古了。 在一些实施例中，本公开设及一种对巧古了在治疗上对其有益的疾病进行治疗的 方法，该方法包括-或的方法中的一个或多个，其中，将在治疗上有效的量的巧古了提供给 对象。在一些实施例中，本公开设及的方法，其中疾病选自由巧古了上癒、肥胖、阿耳茨 海默氏病、帕金森氏症、溃瘍性结肠炎、多发性硬化和它们的组合组成的组。 在一些实施例中，本公开设及一种代替烟草制品的方法，该方法包括通过-或的 方法将巧古了输送给对象，W代替来源于烟草制品的巧古了。 在一些实施例中，本公开设及一种降低烟草制品伤害的方法，该方法包括通 过-或的方法将巧古了输送给对象，W代替来源于烟草制品的巧古了。[003引在一些实施例中，本公开设及一种构造成能够执行-或的方法的装置。 在一些实施例中，本公开设及一种用于将巧古了输送给对象的装置，该装置包括 壳体，该壳体包括：a)入口和出口，该入口和出口彼此连通，且适于使气体载体可W通过入口传送到 壳体中，穿过壳体，并通过出口从壳体中出来，该装置从入口到出口按顺序包括： b)与入口连通的第一内部区域，该第一内部区域包括输送增强化合物源，[004引C)与第一内部区域连通的第二内部区域，该第二内部区域包括巧古了源，化及[004引d)可选地，与第二内部区域和出口连通的第S内部区域。 在一些实施例中，本公开设及的装置，其中，出口处的局部真空能够抽拉气体载体 通过入口，第一隔室，第二隔室，第S隔室（如果存在的话），且然后通过出口。 在一些实施例中，本公开设及或的装置，其中输送增强化合物源包括其上吸附有 输送增强化合物的吸附元件，W及/或者其中，巧古了源包括其上吸附有巧古了的吸附元 件。 在一些实施例中，本公开设及的装置，其中一个或多个吸附元件包括玻璃、侣、聚 对苯二甲酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种在气体流中制备颗粒的方法，该方法包括：使气体流在第一物质上经过，以产生第一个包含蒸气的气体流；使第二物质的蒸气与所述第一个包含蒸气的气体流接触，以在该气体流中产生颗粒。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·E·罗斯，S·D·罗斯，J·E·特纳，T·穆鲁格桑，
申请(专利权)人：菲利普莫里斯生产公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH