【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学
，是一类含吲哚-3羧酸骨架的哌嗪类衍生物的制 备方法及在抗癌药物中的应用。
技术介绍
吲哚在生物医学、材料科学、农业化学等研宄领域中有着广泛的应用。目前，在已 发现的3000多种天然吲哚衍生物中，有40几种是治疗型药物，其中，绝大部分都是3-取代 吲哚衍生物。3-吲哚乙酸是一种植物生长调节激素，合成的3-吲哚乙酸衍生物-消炎痛， 已用于治疗风湿性关节炎。与其结构相似的褪黑激素（N-乙酰-5-甲氧基色胺）可控制生 理功能的昼夜节律。吲哚及其衍生物的研宄虽已有一百多年的历史，但对其研宄的兴趣日 益剧增，特别是随着生命科学的发展以及用于调控生理病理的内源性小分子药物的需求， 该领域的研宄又成为人们关注的热点之一。哌嗪是许多药物分子的关键结构，可用于抗真菌、抗病毒或胆固醇酯转移蛋白抑 制剂，特别是某些取代哌嗪化合物还具有抗癌活性.但是，目前所有临床使用的化疗抗癌 药物都具有毒副作用，即由于药物对肿瘤组织缺乏定位作用而在杀死癌细胞的同时对正常 细胞也构成极大损害.为了降低这种毒副作用，通常需减少药物的剂量，但剂量的减少常 使疗效降低.因此，合成出新的能富集于肿瘤组织的抗癌药物是非常有意义的。 基于此，本专利技术将哌嗪构筑于吲哚-3羧酸分子中，设计合成了一系列一类含吲 哚-3羧酸骨架的哌嗪类衍生物，期望具有更好的生物活性、更高的选择性、更低的毒性。
技术实现思路
专利技术目的： 1.提供一类含吲哚-3羧酸骨架的哌嗪类衍生物，以解决现有技术存在的问题。 2.提供上述衍生物的制备方法。 3.提供一种上述衍生物在制备抗肿瘤药物中...
【技术保护点】
一类含吲哚‑3羧酸骨架的哌嗪类衍生物，其具有如下所示的结构，其中，所述R1选自烷基、芳香基等；R2选自烷基、芳香基、卤素等。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，汤丹洁，简力，王忠长，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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