作为CB2受体激动剂的吡嗪衍生物制造技术

技术编号:11861441 阅读:81 留言:0更新日期:2015-08-12 11:28
本发明专利技术涉及式(I)的化合物,其中R1至R4是如在说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以用作药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】作为CB2受体激动剂的新的吡嗪衍生物 本专利技术涉及可用于哺乳动物中的治疗和/或预防的有机化合物,并且尤其涉及作 为大麻素受体2的优选激动剂的化合物。 本专利技术尤其涉及式(I)的化合物或其药用盐或酯, 其中【主权项】1. 式(I)的化合物或其药用盐或酯 其中R1是环烷基烷氧基或卤代烷氧基; R2是环烷基或卤代氮杂环丁基; R3和R 4独立地选自烷基、烷氧基、烷氧基烷基和烷氧基幾基烷基; 或者,R3和R 4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基,其中杂环基是 P比略烷基、吗琳基、氧代吗琳基、2-氧代-5_氣杂-二环庚基、7_氧杂_4_氣杂-螺 辛基、哌嗪基、2-氧杂-6-氮杂-螺辛基、哌啶基、硫代吗啉基或5-氮杂螺 庚基,并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项的一至四个取代基取代的杂 环基:烷基、卤素、氣基幾基、羟基烷基、烷氧基幾基、烷基硫代氣基甲醜基、烷基幾基氧基和 羟基。2. 根据权利要求1所述的化合物,其中R 1是环烷基烷氧基。3. 根据权利要求1或2所述的化合物,其中R 1是环丙基甲氧基。4. 根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2是环丙基或二氟氮杂环丁基。5. 根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R 3和R4独立地选自烷基、烷氧基 和烷氧基烷基,或其中R3和R 4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基,其 中杂环基是吡咯烷基、吗啉基或5-氮杂螺庚基,并且其中取代的杂环基是被独立地 选自烷基、卤素和氨基羰基中的一至三个取代基取代的杂环基。6. 根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3和R4独立地选自甲基、叔丁基、 甲氧基乙基或甲氧基丁基,或其中R 3和R4与它们所连接的氮原子一起形成二甲基吗啉基、 >甲基P比略烷基、(氣基幾基)( >氣)P比略烷基、(氣基幾基)( >甲基)P比略烷基或(氣 基羰基)5-氮杂螺庚基。7. 根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其选自: (5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-基)-((R)-2-甲基-吡咯烷-1-基)-甲酮; -((R)-2-甲 基-吡咯烷-1-基)_甲酮; 6-环丙基甲氧基-5-(3, 3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-吡嗪-2-甲酸叔丁基-(2-甲 氧基-乙基)-酰胺; -(3, 3-二甲 基-吗啉-4-基)-甲酮; -((S)-2-甲 基-吡咯烷-1-基)_甲酮; -(1R,4R) -2-氧 杂-5-氮杂-二环庚-5-基-甲酮; 6-环丙基甲氧基-5- (3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-吡嗪-2-甲酸叔丁基-甲基-酰 胺; -(3, 3-二氟-吡 咯烷-1-基)_甲酮; 6-环丙基甲氧基-5- (3, 3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-吡嗪-2-甲酸乙基-异丙基-酰 胺; -(7-氧杂-4-氮 杂-螺辛-4-基)-甲酮; {叔丁基--氨 基}-乙酸乙酯; 6-环丙基甲氧基-5-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-吡嗪-2-甲酸(2-甲氧基-1, 1-二甲基-乙基)-甲基-酰胺; -(2, 2-二甲 基-吗啉-4-基)-甲酮; 5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-甲酸(2-甲氧基-1,1-二甲基-乙基)-甲 基-酰胺; (5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-基)- (2, 2-二甲基-吡咯烷-1-基)-甲酮; (S)-1-(5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-羰基)-吡咯烷-2-甲酸甲酯; (5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-基)-(7-氧杂-4-氮杂-螺 辛-4-基)-甲酮; (S) -1- (5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-羰基)-4,4-二氟-吡咯烷-2-甲酸酰 胺; (S)-1--4, 4_二氟-吡咯烷-2-甲酸酰胺; --甲酮; -(2, 2-二甲 基-吡咯烷-1-基)_甲酮; (R) -1- -吡咯 烷-2-甲酸甲酯; 4_ -吗 啉-2-酮; (R) -1- -吡咯 烷-2-硫代羧酸二甲基酰胺; 乙酸1-(5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-羰基)-3-甲基-吡咯烷-3-基酯; (5-环丙基-6-环丙基甲氧基-吡嗪-2-基)-(3, 3,4,4-四氟-吡咯烷-1-基)-甲 酮; 乙酸⑶-1--吡咯烷-3-基酯; -(2-氧杂-6-氮 杂-螺辛-6-基)-甲酮; 乙酸1--3-甲 基-吡咯烷-3-基酯; -(3, 3,4,4-四 氟-吡咯烷-1-基)_甲酮; 5- (3, 3-二氟-氮杂环丁烧-1-基)_6_ (2, 2, 2-二氟-乙氧基)-吡嘆-2-甲酸叔丁 基-甲基-酰胺; -(2, 2-二甲基-吡咯烷-1-基)-甲酮; 1- -哌啶-2-甲 酸酰胺; 1-(5-环丙基-6-当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物或其药用盐或酯其中R1是环烷基烷氧基或卤代烷氧基;R2是环烷基或卤代氮杂环丁基;R3和R4独立地选自烷基、烷氧基、烷氧基烷基和烷氧基羰基烷基;或者,R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基,其中杂环基是吡咯烷基、吗啉基、氧代吗啉基、2‑氧代‑5‑氮杂‑二环[2.2.1]庚基、7‑氧杂‑4‑氮杂‑螺[2.5]辛基、哌嗪基、2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.4]辛基、哌啶基、硫代吗啉基或5‑氮杂螺[2.4]庚基,并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项的一至四个取代基取代的杂环基:烷基、卤素、氨基羰基、羟基烷基、烷氧基羰基、烷基硫代氨基甲酰基、烷基羰基氧基和羟基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:巴莱蒂·德瓦苏禄尤伟·格雷瑟马蒂亚斯·内特科文斯蒂芬·勒韦尔马克·罗杰斯埃文斯坦贾·舒尔兹加施
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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