意大利苍耳籽的制备α-葡萄糖苷酶抑制剂用途制造技术

技术编号:11784323 阅读:103 留言:0更新日期:2015-07-28 01:09
本发明专利技术涉中药领域,特别涉及一种意大利苍耳籽的制备α-葡萄糖苷酶抑制剂用途。该意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制能力,可进一步开发为用于治疗及辅助治疗Ⅱ型糖尿病的食品、保健食品或药品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药领域,特别涉及α -葡萄糖苷酶抑制剂。
技术介绍
由于现代生活节奏的加快和生活水平的不断提高,导致各种疾病的发病率不断上升,如肥胖,心脏疾病和糖尿病等。据调查显示,全球到2030年在中低水平收入的国家将有4.38亿人次患上糖尿病,其中绝大多数属于II型糖尿病。糖尿病是因代谢紊乱引起的,其特征是餐后血糖的不正常升高。因此控制餐后高血糖,在预防或治疗糖尿病过程中就显得特别重要。α -葡萄糖苷酶位于肠绒毛膜上,能将碳水化合物降解,从而使餐后血糖升高,而α-葡萄糖苷酶抑制剂能够竞争性地减缓碳水化合物的降解和被吸收。目前已有α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖和伏格列多糖作为口服降糖药被应用于糖尿病的临床治疗,其能有效的控制餐后血糖水平,但这类α -葡萄糖苷酶抑制剂在市售方面毕竟只是少数,而且其大都含有糖基,合成步骤也及其繁琐,此外,在临床方面其具有一定的副作用如会引起胃肠胀气及腹泻等。因此,越来越多的学者开始青睐于从食物或药用植物中寻找天然产物代替人工合成的α -葡萄糖苷酶抑制,以保证其安全行和有效性。我们在对长白山地区的近百种植物活性筛选过程中,发现了几种具有较强α -葡萄糖苷酶抑制活性的植物,其中就包括意大利苍耳籽。意大利苍耳Moretti,英文名为 Italian cocklebur、commoncocklebur,为菊科Asteraceae,苍耳属Xanthium —年生草本植物。原产地为北美洲,现主要分布在东、西半球的中玮度地区,1991年9月最早在中国发现。它是一种繁殖能力很强的生物,能对玉米、棉花、大豆等作物产生危害。目前关于意大利苍耳籽的化学成分、生物活性、产品开发的文献报道较少,关于意大利苍耳籽的α -葡萄糖苷酶抑制活性的研宄更是空白。
技术实现思路
基于以上原因,本专利技术的目的之一是提供意大利苍耳籽或其提取物的新应用,该应用解决了 α-葡萄糖苷酶的抑制问题。为了实现上述目的,本专利技术的技术方案为: 意大利苍耳籽或意大利苍耳籽提取物用于抑制α-葡萄糖苷酶的应用。本专利技术的目的之二是提供意大利苍耳籽或意大利苍耳籽提取物的另一种应用,该应用为治疗II型糖尿病提供一种新的食品、保健食品、药品。为了实现上述目的,本专利技术的技术方案为: 意大利苍耳籽或意大利苍耳籽提取物用于制备治疗II型糖尿病的食品、保健食品、药品的应用。所述的意大利苍耳籽或意大利苍耳籽提取物用于制备α -葡萄糖苷酶抑制剂治疗II型糖尿病的食品、保健食品、药品的应用,可以通过下述方法制备: 1.取意大利苍耳籽,干燥,粉碎,制成片剂、胶囊剂、散剂、丸剂等药学上可以接受的剂型。2.取意大利苍耳籽,以水或乙醇等溶剂提取,浓缩至干,得到意大利苍耳籽提取物,以该提取物为原料,附加药学可以接受的辅料,制成片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、软胶囊等药学上可以接受的剂型。3.取意大利苍耳籽,以水、乙醇等提取,浓缩至干,得到意大利苍耳籽提取物,以该提取物为原料制成液体饮料、固体饮料等食品、保健食品可以接受的形式。【具体实施方式】为了更详细的说明本专利技术,给出下述制备实例。但本专利技术的范围并不局限于此。实施例1:意大利苍耳籽抑制α-葡萄糖苷酶的应用 1.意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备 收取新鲜意大利苍耳籽,阴干,以75%乙醇超声提取三次,每次30分钟,过滤,合并滤液,蒸干,粉碎,制成硬胶囊制剂。2.意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制活性研宄 2.1材料和方法 2.1.1实验材料 原料:意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂。试剂:阿卡波糖;α-葡萄糖苷酶(兰5000u/g);DMS0(二甲基亚砜)、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾等试剂均为分析纯。仪器:电子天平,旋涡混合仪,数控超声波清洗器,自动酶标仪。2.1.2实验方法 2.1.2.1供试品溶液的制备 取意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂内容物4 mg,精密称定,加200 yL DMSO(体积分数为20 %),使其溶解,其浓度为20 mg.mL_1,备用。2.1.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制活性测定 蔗糖在α -葡萄糖苷酶的作用下分解为葡萄糖,通过葡萄糖氧化酶法测定反应体系中葡萄糖的生成量,计算供试品对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。取供试品溶液,稀释成系列浓度。试验时,分别取系列浓度的供试品溶液10 μ L,加入0.5 u.ml/1 α -葡萄糖苷酶溶液10 μ L,再加入25 mmol.Γ1蔗糖10 yL,在37 °C温育15分钟,该反应于96孔培养板上完成,采用葡萄糖氧化酶法,用酶标仪,在490 nm波长下测定吸光度值(A),以葡萄糖的生成量作为指标计算抑制率;选取阿卡波糖作为阳性对照药,同时设定空白对照,阴性对照及样品对照。与此同时,我们还测定了其同科植物苍耳子对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。对酶活性抑制率(%)计算如下: 酶活性抑制率% =/ (為3性-J空白)X 100% 式中Mpjm为不加入样品溶液反应体系的吸光度为加入样品溶液反应体系的吸光度为加入样品溶液但不加入α -葡萄糖苷酶反应体系的吸光度为缓冲溶液的吸光度。样品的α -葡萄糖苷酶抑制活性用IC5tl表示,IC 50为对α -葡萄糖苷酶抑制率达到50%时供试品溶液的浓度。2.1.2.3数据统计分析 运用ORIGIN软件计算IC5tl值,IC5tl值越小,表示其对α -葡萄糖苷酶的抑制能力越强。2.2结果与分析 通过以上实验,测定的意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂内容物对α-葡萄糖苷酶抑制率的IC5tl为0.02 mg -mL'而相同条件下阿卡波糖对α -葡萄糖苷酶抑制率的IC5tl仅为1.35 mg.ml/1,相同条件下苍耳子对α -葡萄糖苷酶抑制率的IC50仅为5.64 mg.mL-1,意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制能力是阿卡波糖的近70倍,是苍耳子的近300倍。2.3 结论 意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制能力,作为天然植物,以意大利苍耳籽为原料可进一步开发用于治疗II型糖尿病的食品、保健食品或药品,其对α-葡萄糖苷酶的抑制能力远超阿卡波糖。实施例2:意大利苍耳籽软胶囊的制备 收取新鲜意大利苍耳籽,阴干,以乙醇超声提取三次,每次30分钟,过滤,合并滤液,蒸干,以大豆油作为溶解超声混悬复溶,制成软胶囊。实施例3:意大利苍耳籽袋泡茶的制备 收取新鲜意大利苍耳籽,阴干,粉碎、过40目筛,24目筛筛选,紫外线灯杀菌,机械装袋,包装,喷印日期,塑封,入库。【主权项】1.意大利苍耳籽在制备α -葡萄糖苷酶抑制剂中的用途。【专利摘要】本专利技术涉中药领域,特别涉及一种意大利苍耳籽的制备α-葡萄糖苷酶抑制剂用途。该意大利苍耳籽α-葡萄糖苷酶抑制剂对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制能力,可进一步开发为用于治疗及辅助治疗Ⅱ型糖尿病的食品、保健食品或药品。【IPC分类】A23L1-29, A61K36-28, A61P3-10【公开号】CN104784237【申请号】CN201510161198【专利技术人】赵岩, 郜玉钢, 何忠梅, 蔡恩博, 刘学周, 雷锋杰, 王立岩, 张连学, 杨鹤, 刘双利 【申请人】吉林农业大学【公开日】2015年7月22日【申请日】2015本文档来自技高网
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【技术保护点】
意大利苍耳籽在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵岩郜玉钢何忠梅蔡恩博刘学周雷锋杰王立岩张连学杨鹤刘双利
申请(专利权)人:吉林农业大学
类型:发明
国别省市:吉林;22

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