本发明专利技术涉及一种乐卡地平的制备方法，具体步骤如下：将2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3-羧酸溶于无水二氯甲烷和无水二甲基甲酰胺中，滴加氯化亚砜，并控制温度为-4～+1℃，滴毕搅拌1h，在-10～0℃下，滴加2,N-二甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-1-氨基-2－-醇的无水二氯甲烷溶液，滴毕，在0℃搅拌3h后，再在室温放置18～20h，依次用饱和盐水、10%碳酸钠溶液、饱和盐水、lmol/L盐酸和饱和盐水洗加人盐酸乐卡地平晶种，在0～5℃放置ld，过滤，无水乙醇重结晶，得盐酸乐卡地平。所述的一种乐卡地平的制备方法，其制造过程简单，产量高，成本低。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制备的领域，尤其是。
技术介绍
乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。由于目前生产乐卡地平过程，制造过程复杂，生产成本高。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是:，具体步骤如下:将2,6- 二甲基-5-甲氧基擬基-4- (3-硝基苯基)-1，4- 二氢卩比唳-3-羧酸溶于无水二氯甲烷和无水二甲基甲酰胺中，在氮气保护下，滴加氯化亚砜，并控制温度为-4?+1°C,滴毕搅拌lh，在-10?(TC下，滴加2，N-二甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-1-氨基-2 — -醇的无水二氯甲烷溶液，滴毕，在(TC搅拌3h后，再在室温放置18?20h，减压蒸出溶剂，剩余物溶于乙酸乙酯，依次用饱和盐水、10%碳酸钠溶液、饱和盐水、lmol/L盐酸和饱和盐水洗，干燥，过滤，滤液中加人碳，再过滤，滤液减压浓缩，加人盐酸乐卡地平晶种，在O?5°C放置ld，过滤，无水乙醇重结晶，得盐酸乐卡地平。本专利技术的有益效果是:所述的，其制造过程简单，产量高，成本低。【具体实施方式】现在结合本专利技术作进一步详细的说明。本专利技术的，具体步骤如下:将2，6_ 二甲基-5-甲氧基羰基-4- (3-硝基苯基)-1，4- 二氢吡啶-3-羧酸溶于无水二氯甲烷和无水二甲基甲酰胺中，在氮气保护下，滴加氯化亚砜，并控制温度为-4?+1°C，滴毕搅拌lh，在-10?(TC下，滴加2，N- 二甲基-N- (3，3- 二苯基丙基)-1-氨基-2 —-醇的无水二氯甲烷溶液，滴毕，在0°C搅拌3h后，再在室温放置18?20h，减压蒸出溶剂，剩余物溶于乙酸乙酯，依次用饱和盐水、10%碳酸钠溶液、饱和盐水、lmol/L盐酸和饱和盐水洗，干燥，过滤，滤液中加人碳,再过滤，滤液减压浓缩，加人盐酸乐卡地平晶种，在O?5°C放置ld，过滤，无水乙醇重结晶，得盐酸乐卡地平。以上述依据本专利技术的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项专利技术技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项专利技术的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。【主权项】1.，其特征是具体步骤如下:将2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-4- (3-硝基苯基)-1，4- 二氢吡啶-3-羧酸溶于无水二氯甲烷和无水二甲基甲酰胺中，在氮气保护下，滴加氯化亚砜，并控制温度为-4?+1°C，滴毕搅拌lh，在-10?(TC下，滴加.2，N- 二甲基-N-(3，3- 二苯基丙基)-1-氨基-2 — -醇的无水二氯甲烷溶液，滴毕，在0°C搅拌3h后，再在室温放置18?20h，减压蒸出溶剂，剩余物溶于乙酸乙酯，依次用饱和盐水、.10%碳酸钠溶液、饱和盐水、lmol/L盐酸和饱和盐水洗，干燥，过滤，滤液中加人碳,再过滤，滤液减压浓缩，加人盐酸乐卡地平晶种，在O?5°C放置ld，过滤，无水乙醇重结晶，得盐酸乐卡地平。【专利摘要】本专利技术涉及，具体步骤如下：将2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3-羧酸溶于无水二氯甲烷和无水二甲基甲酰胺中，滴加氯化亚砜，并控制温度为-4～+1℃，滴毕搅拌1h，在-10～0℃下，滴加2,N-二甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-1-氨基-2－-醇的无水二氯甲烷溶液，滴毕，在0℃搅拌3h后，再在室温放置18～20h，依次用饱和盐水、10%碳酸钠溶液、饱和盐水、lmol/L盐酸和饱和盐水洗加人盐酸乐卡地平晶种，在0～5℃放置ld，过滤，无水乙醇重结晶，得盐酸乐卡地平。所述的，其制造过程简单，产量高，成本低。【IPC分类】C07D211-90【公开号】CN104744345【申请号】CN201310731108【专利技术人】李磊 【申请人】李磊【公开日】2015年7月1日【申请日】2013年12月26日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种乐卡地平的制备方法，其特征是具体步骤如下：将2，6‑二甲基‑5‑甲氧基羰基‑4‑(3‑硝基苯基)‑1，4‑二氢吡啶‑3‑羧酸溶于无水二氯甲烷和无水二甲基甲酰胺中，在氮气保护下，滴加氯化亚砜，并控制温度为‑4～+1℃，滴毕搅拌1h，在‑10～0℃下，滴加2,N‑二甲基‑N‑(3，3‑二苯基丙基)‑1‑氨基‑2－‑醇的无水二氯甲烷溶液，滴毕，在0℃搅拌3h后，再在室温放置18～20h，减压蒸出溶剂，剩余物溶于乙酸乙酯，依次用饱和盐水、10%碳酸钠溶液、饱和盐水、lmol/L盐酸和饱和盐水洗，干燥，过滤，滤液中加人碳，再过滤，滤液减压浓缩，加人盐酸乐卡地平晶种，在0～5℃放置ld，过滤，无水乙醇重结晶，得盐酸乐卡地平。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李磊，
申请(专利权)人：李磊，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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