【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于茚酮衍生物合成领域,具体涉及一种。
技术介绍
近年来,由于含有三氟甲基官能团能够改变和提高物质的生物活性使得三氟甲基 化合物得到了广泛的关注,尤其是在医药和农药行业。茚酮类化合物是一类非常重要的有 机物,目前已经发现有众多的天然产物及药物分子都含有茚酮结构单元,由此对茚酮类化 合物进行三氟甲基化的研宄也受到了广泛关注。 但是,在三氟甲基化领域中却发展了许多种三氟甲基化方法。他们通常采用亲核 的,亲电的和自由基三氟甲基化试剂作为一个潜手性的的三氟甲基化底物。然而,传统的方 法是直接利用Yangupol' skill, Umemoto, Togni和Ruppert-Prakash等试剂直接在分子中 引入一个手性的三氟甲基基团,但是这一类试剂不仅价格昂贵而且极不稳定;因此,利用三 氟甲基合成砌块的方法在分子中引入一个手性的三氟甲基化立体中心越来越得到人们的 青睐. 另一方面,在过去的十年,有机小分子催化已经发展成为除金属和酶不对称催化 之外的第三大重要分支。有机小分子催化的方法在不对称氟化以及三氟甲基化方面也得到 了 一定的运用。 Umemoto 等人 1994 年在《J. Org. Chem. 59(1994)5692-5699.》上报道了以下的一种 三氟甲基化的方法:【主权项】1. ,所述茚酮羧酸酯的结构式为:所述三氟甲基化方法包括,在碱性条件和惰性气氛下,所述茚酮羧酸酯与三氟甲基亚 胺由硫脲催化剂催化反应得到三氟甲基化茚酮羧酸酯, 所述三氟甲基亚胺的结构式为:所述三氟甲基化茚酮羧酸酯的结构式为所述硫脲催化剂的结构式为:其中,所 ...
【技术保护点】
茚酮羧酸酯的三氟甲基化方法,所述茚酮羧酸酯的结构式为:所述三氟甲基化方法包括,在碱性条件和惰性气氛下,所述茚酮羧酸酯与三氟甲基亚胺由硫脲催化剂催化反应得到三氟甲基化茚酮羧酸酯,所述三氟甲基亚胺的结构式为:所述三氟甲基化茚酮羧酸酯的结构式为:所述硫脲催化剂的结构式为:其中,所述R1为氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基或卤素;所述R2为C1‑C4烷基或苄基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:胡雨来,冀石龙,苏瀛鹏,黄丹凤,王克虎,
申请(专利权)人:西北师范大学,
类型:发明
国别省市:甘肃;62
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