一种基于炔丙酰胺的亲电碘环化反应合成多取代噁唑烷的方法技术
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种制备多取代噁唑烷衍生物的方法。具体方法是由简单制备得到的 炔丙酰胺与N-卤代丁二酰亚胺发生亲电环化反应制备多取代噁唑烷衍生物。
技术介绍
噁唑烷及其衍生物是重要的杂环化合物之一，此类化合物可与生物体内的多种酶 和受体作用而表现出广泛的生理活性，如抗菌、抗结核、抗病毒抗肿瘤、治疗心血管类及自 身免疫性疾病等，是新药研究开发的重要领域。其中，尤以噁唑烷酮类化合物在抗菌方面有 着显著的作用。例如，如式1所示，利奈唑酮和羟哌唑酮具有很高的抗菌活性，用于治疗多 重耐革兰阳性菌引起的感染。（文献 1 : (a)Brickner，S.J. ;Hutchinson,D.K. ;Barbachyn，M. R.J.Med.Chem. 1996, 39, 673; (b)Pharmacia&Upjohn.LinezolidU一 100766.Drugs Future,1997, 22, 1285. )〇【主权项】1. 一种制备多取代噁唑烷衍生物的方法 以下式所示的N-磺酰基取代的炔丙酰胺1和N-卤代丁二酰亚胺2为原料合成多取代 噁唑烷类化合物，...
【技术保护点】
一种制备多取代噁唑烷衍生物的方法以下式所示的N‑磺酰基取代的炔丙酰胺1和N‑卤代丁二酰亚胺2为原料合成多取代噁唑烷类化合物，反应式如下：其中R1、R2、R3为C1‑C8烷基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、CF3、F、Cl、Br、I、NO2中的一种或二种、三种。X为Cl、Br、I。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：万伯顺，呼延成，吴凡，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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