新颖的树枝状聚合物及其制备和新用途制造技术

本发明专利技术公开了一种新颖的树枝状聚合物的制备和用途，这种树枝状化合物是一种新颖结构的树枝状高聚化合物，本发明专利技术公开了其制备方法和用途。该新颖结构的树枝状聚合物具有在人或动物的非体外受精，以及人或动物的正常生育过程中调控生育子代性别的效果和能力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了一种新颖的树枝状聚合物的制备和用途，其是指含有利尿酸结构的树枝状聚合物以及该聚合物的制备方法和用途。
技术介绍
目前，尚未有一种合适有效的方法能在胎生的哺乳动物体内的性交过程中直接筛选下一代的性别。在面临人口急剧膨胀和许多濒临绝迹物种的课题，科学家们希望可以调控性别，然而体外受精调控性别，目前仅依据于高倍显微镜下观察形态、XY精子的染色、或是通过电泳，流式细胞仪等仪器或技术手段分离XY精子，操作过程中不仅伤害了精子，而且操作繁冗，无法高效且耗时耗力，成功率低。本专利技术人专利技术了一种全新的化合物，可以使精子在体内不受损伤地得到筛选，即该化合物可以使人或动物在非体外受精即正常生育过程中调控生育子代性别的能力。本专利技术制备的这种含有利尿酸的树枝状聚合化合物是指含有利尿酸化合物结构的树枝状化合物，本专利技术公开了其制备方法和用途。该含有利尿酸化合物结构的树枝状化合物具有在哺乳动物生殖领域中的自然生育过程中调控性别的能力。该化合物安全高效，在动物实验中体现了积极的效果，不仅有效地控制了雌性动物的出生率，也有效地提高了雄性动物的出生率。该专利技术的化合物可以使正常生育子代的雄性比雌性从1:1调高至4:1。
技术实现思路
本专利技术的内容如下：本专利技术公开了下式I所示的含有利尿酸结构的树枝状聚合物，其结构如下：该树枝状聚合物的制备方法，其特征在于：1）将利尿酸A与L-半胱氨酸B在无机盐水溶液中反应，通过调节PH值，使反应进行得到利尿酸-L-半胱氨酸C待用；2）利尿酸-L-半胱氨酸C与化合物D在有机水溶液中反应得到含有利尿酸结构的化合物E；3）一个以羟基结尾以S-S为核心的树枝状聚合物F在有机水溶液中分解为半个树枝状聚合物G；4）化合物E与半个树枝状聚合物G在有机水溶液中反应得到含有利尿酸结构的树枝状化合物H；A：B：C：D：E：F：G：H：其中所述化学步骤2-4中的有机溶液中的有机溶剂选自：苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、石油醚、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N, N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。其中所述化学步骤1中的无机盐水溶液选自：磷酸盐水溶液或缓冲液、醋酸盐水溶液或缓冲液、硫酸盐水溶液或缓冲液、硝酸盐水溶液或缓冲液中的一种或多种。该化合物可以制备成适于肌肉，静脉或是局部给药的纳米制剂，微球制剂，植入体制剂。所述局部为阴道给药，肠道给药，玻璃体注射给药，眼部其他方式给药，头部给药，耳部给药，皮肤给药，或是颈部其他方式给药。本专利技术含有利尿酸化合物结构的树枝状化合物用途为在人或动物的非体外受精即正常生育过程中调控生育子代性别的能力。该专利技术的化合物可以使人或动物在正常受精后生育子代中含有较多的雄性和较少的雌性，正常生育子代的雄性比雌性为1:1，使用该化合物后为4:1。本专利技术的制备方法具体如下：1）将1倍摩尔的利尿酸A（商购）在低PH 4-6.5溶液下溶解，稍高PH7-8.5与1倍摩尔的L-半胱氨酸B（商购）反应，轻轻振摇1h-5h后冻干，得到利尿酸-L-半胱氨酸C待用；2）1倍摩尔的3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯（化合物D商购）与1倍摩尔的利尿酸-L-半胱氨酸（化合物C）在弱碱性条件PH7.5-9的有机溶液中，常温反应1-3小时得到含有利尿酸结构的化合物E；3）1倍摩尔的树枝状聚合物F还原分解为具有活性基团的2倍摩尔量的半个树枝状聚合物G；具体为将以S-S为核心以羟基为表面的聚酰胺-胺树枝状聚合物1倍摩尔量在50-1000摩尔浓度的三(2-氯乙基)磷酸酯的磷酸缓冲溶液（ph7-8）中反应1-30小时，放入有机溶剂中反应1-24小时。分解为带有SH健的活性半个以羟基为表面的聚酰胺-胺树枝状聚合物G。4）1倍摩尔化合物E与1倍摩尔半个树枝状聚合物G弱碱性条件常温反应1-3小时反应得到含有利尿酸结构的树枝状化合物H；将含有H的溶液超声反应1-30分钟后，而后在0-零下30℃中高速搅拌1-10分钟，旋转挥发得到粗产物，离心获取后冻干既得冻干制剂。其中所述化学步骤1中的无机盐水溶液选自：磷酸盐水溶液或缓冲液、醋酸盐水溶液或缓冲液、硫酸盐水溶液或缓冲液、硝酸盐水溶液或缓冲液中的一种或多种。其中所述化学步骤2-4中的有机溶液中的有机溶剂选自：苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、石油醚、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N, N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。其反应方程式如下：A：+B：C：C：+D：E：F：分解为半个树枝状高分子GG：G+E生成HH：终产物H。目前，尚未有一种合适有效的方法能在胎生的哺乳动物体内的性交过程中直接筛选下一代的性别。在面临人口急剧膨胀和许多濒临绝迹物种的课题，科学家们希望可以调控性别，然而体外受精调控性别，目前仅依据于高倍显微镜下观察形态、XY精子的染色、或是通过电泳，流式细胞仪等仪器或技术手段分离XY精子，操作过程中不仅伤害了精子，而且操作繁冗，无法高效且耗时耗力，成功率低。本专利技术人专利技术了一种全新的化合物，可以使精子在体内不受损伤地得到筛选，即该化合物可以使人或动物在非体外受精即正常生育过程中调控生育子代性别的能力。本专利技术制备的这种化合物可以在哺乳动物性交过后最大程度地阻止X精子与卵子的结合，间接促使Y精子与卵子结合，具有在哺乳动物生殖领域中的自然生育过程中调控性别的能力。该化合物安全高效，在动物实验中体现了积极的效果，不仅有效的控制了雌性动物的出生率，也有效地提高了雄性动物的出生率。该专利技术的化合物可以使正常生育子代的雄性比雌性为1:1调高至4:1。因此本专利技术具有重大的科学意义和社会意义。附图说明：图1 实施例1的终产物的核磁共振图谱。实施例11）将1摩尔的利尿酸A（商购）在低PH 5溶液下溶解，稍高PH8.5与1摩尔的L-半胱氨酸B（商购）反应，轻轻振摇3小时后冻干，得到利尿酸-L-半胱氨酸C待用；2）1摩尔的3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯（化合物D商购）与1摩尔的利尿酸-L-半胱氨酸（化合物C）在弱碱性条件PH8的二氯甲烷中，常温反应3小时得到含有利尿酸结构的化合物E；3）1摩尔的树枝状聚合物F还原分解为具有活性基团的2摩尔的半个树枝状聚合物G；具体为将以S-S为核心以羟基为表面的聚酰胺-胺树枝状聚合物1摩尔在500摩尔浓度的三(2-氯乙基)磷酸酯的磷酸缓冲溶液（ph8）中反应24小时，放入石油醚溶剂中反应1小时。分解为带有SH健的活性半个以羟基为表面的聚酰胺-胺树枝状聚合物G。4）1摩尔化合物E与1摩尔半个树枝状聚合物G弱碱性条件常温反应2小时反应得到含有利尿酸结构的树枝状化合物H；将含有H的溶液超声反应2分钟后，而后在零下20℃中高速搅拌3分钟，旋转挥发得到粗产物，离心获取后冻干既得冻干制剂。实施例21）将2摩尔本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下式所示的结构中一种含有利尿酸结构的新颖的树枝状聚合物，其结构如下：。

【技术特征摘要】
2013.12.09 CN 20131065834471.如下式所示的结构中一种含有利尿酸结构的新颖的树枝状聚合物，其结构如下：
。
2.如权利要求1的化合物的制备方法，其特征在于：
1）将利尿酸A与L-半胱氨酸B在无机盐水溶液中反应，通过调节PH值，使反应进行得到利尿酸-L-半胱氨酸C待用；
2）利尿酸-L-半胱氨酸C与化合物D在有机水溶液中反应得到含有利尿酸结构的化合物E；
3）一个以羟基结尾，以S-S为核心的树枝状聚合物F在有机水溶液中分解为半个树枝状聚合物G；
4）化合物E与半个树枝状聚合物G在有机水溶液中反应得到含有利尿酸结构的树枝状化合物H；
A：
B：
C：
D：
E：
F：
G：
H：
。
3.权利要求2所述的反应步骤，其中所述化学步骤1中的无机盐水溶液选自：磷酸盐水溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩冰，王艳丽，
申请(专利权)人：韩冰，
类型：发明
国别省市：吉林;22