布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂制造技术

本申请公开了可抑制Btk的通式I的化合物，其中所有的变量如本文所定义。本文所公开的化合物可用于调控Btk的活性和治疗与Btk活性过高有关的疾病。该化合物可进一步用于治疗与异常的B-细胞增殖有关的炎性和自身免疫性疾病如类风湿性关节炎。还公开了包含式I的化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I的化合物或其可药用的盐，其中:是单键或双键；X是CH、CH2或N；R是H、‑R1、‑R1‑R2‑R3、‑R1‑R3或‑R2‑R3；R1是芳基、杂芳基、二环杂芳基、环烷基或杂环烷基，其各自任选地被一个或多个低级烷基、羟基、羟基低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、氨基、酰氨基、氰基、氧代或低级卤代烷基取代；R2是‑C(＝O)、‑C(＝O)O、‑C(＝O)NR2’、‑NHC(＝O)O、‑C(R2’)2、‑O、‑S、‑C(＝NH)NR2’或‑S(＝O)2；各R2’独立地是H或低级烷基；R3是H或R4；R4是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、环烷基氨基、低级二烷基氨基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、烷基杂环烷基、杂环烷基烷基、二环环烷基、二环杂环烷基、螺环烷基、螺杂环烷基或二环螺杂环烷基，其各自任选地被一个或多个低级烷基、卤素、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、羟基、羟基低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰基、卤素、硝基、氨基、酰氨基、酰基、氰基、氧代、磺酰基、低级烷基磺酰基、胍基、羟基氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基甲酸酯、卤代低级烷氧基、杂环烷基或卤代低级烷基取代，其中两个低级烷基可以一起形成一种环；Y4是Y4a、Y4b、Y4c或Y4d；Y4a是H或卤素；Y4b是低级烷基，其任选地被一个或多个选自低级卤代烷基、卤素、羟基、氨基、氰基和低级烷氧基的取代基取代；Y4c是低级环烷基，其任选地被一个或多个选自低级烷基、低级卤代烷基、卤素、羟基、氨基、氰基和低级烷氧基的取代基取代；并且Y4d是氨基，其任选地被一个或多个低级烷基、烷氧基低级烷基或羟基低级烷基取代。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·E·布罗泽顿普雷斯，R·希尔根卡姆普，R·K·孔德鲁，F·J·罗裴茨塔比阿，Y·楼，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH