一种氧头孢烯类抗生素中间体亚砜酯的安全生产方法技术

本发明专利技术公开了一种氧头孢烯类抗生素中间体亚砜酯的安全生产方法，属于医药生产技术领域。本发明专利技术以6-氨基青霉烷酸(化合物1)为原料，采用“一锅煮”的策略合成了[2S-(2α, 5α, 6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯(化合物2)。与传统生产技术相比，本发明专利技术采用温和的过氧化剂，一方面避免了具有爆炸性的三聚过氧丙酮的产生，消除了安全隐患。另一方面，目标产物直接从反应体系中析出，简化了生产工艺并且产率较高。同时，无需使用低温反应设备，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种氧头孢烯类抗生素中间体亚砜酯的安全生产方法，其特征在于，通过如下步骤实现：碱性溶液中，加入化合物1，室温下搅拌，滴加保护氨基的反应试剂，室温反应，调PH=1‑2；而后将保护羧基的反应试剂溶于反应溶剂中，加入体系，同时分批加入过氧化剂，室温下搅拌反应，缓慢滴加醇类溶剂，搅拌；经抽滤得白色粗品，水洗涤，烘干即可；所述的保护氨基的反应试剂为苯甲酰氯、苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯中的任意一种；所述的保护羧基的反应试剂为二苯甲酮腙、二苯甲酮亚胺、二苯基重氮甲烷中的任意一种；所述的碱性溶液为碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、十二水磷酸钠、磷酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠中的任意一种；所述的过氧化剂为过氧化二异丙苯、过氧化二叔丁基、过氧化苯甲酸叔丁酯、2‑过氧化丁酮、3‑氯过氧苯甲酸、过氧化十二酰中的任意一种；所述的反应溶剂为二氯甲烷、石油醚、四氢呋喃、N,N‑二甲基甲酰胺、乙腈、乙醇、异丙醇、1,2‑二氯乙烷、乙酸乙酯、氯仿、甲苯、二氧六环、乙酸、蒸馏水中之一或其中任意两种或三种的混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，付冬君，张恩，李峰，刘英超，马立英，张彦岭，王亚娜，郑甲信，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南;41