用于治疗骨关节炎的DDR2抑制剂制造技术

技术编号:11437267 阅读:160 留言:0更新日期:2015-05-08 15:15
本发明专利技术涉及式I化合物特别是包含至少一种式I化合物的药物,其中式I化合物用于治疗和/或预防在其触发中涉及DDR2的生理和/或病理生理状态、特别是用于治疗和/或预防骨关节炎、肝硬化、创伤性软骨损伤、疼痛、异常性疼痛或痛觉过敏。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I化合物,其中W为O、N、CH2、CH2CH2、CH2CHOH或‑(CH2)O‑,X、Y、Q、U、T彼此独立地为C或N,条件是X、Y、Q、U和T中一个或多个为碳原子且M与碳原子键合,V为单键或‑CR4R5‑,M为O或‑CR4R5‑,R1为含有3至14个碳原子和1或4个独立地选自N、O和S的杂原子的单环或二环杂芳基、杂环基或芳基,其未被取代或被R6单取代、二取代或三取代,R2为H、A、CN、OH、OA或Hal,R3为含有3至14个碳原子和1或4个独立地选自N、O和S的杂原子的单环或二环杂芳基、杂环基或芳基,其未被取代或被R7单取代、二取代或三取代,R4、R5彼此独立地选自H和A,R2、R6和R7彼此独立地选自H、A、=O、OH、OA、Hal、CH2Hal、CH(Hal)2、C(Hal)3、NO2、(CH2)nCN、(CH2)nNR8R9、(CH2)nO(CH2)kNR8R9、(CH2)nNR8(CH2)kNR8R9、(CH2)nO(CH2)kOR18、(CH2)nNR8(CH2)kOR9、(CH2)nCOOR10、(CH2)nCHOR10、(CH2)nCHONR8R9、C(O)NR8R9、C(O)NHANH2(CH2)nNR8COR10、(CH2)nNR8CONR8R9、(CH2)nNR8SO2A、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nS(O)uR10、(CH2)nOC(O)R10、(CH2)nC(O)R10、(CH2)nSR8、CH=N‑OA、CH2CH=N‑OA、(CH2)nNHOA、(CH2)nCH=N‑R8、(CH2)nOC(O)NR8R9、(CH2)nNR8COOR10、(CH2)nN(R8)CH2CH2OR10、(CH2)nN(R8)CH2CH2OCF3、(CH2)nN(R8)C(R10)HCOOR9、(CH2)nN(R8)C(R10)HCOR9、(CH2)nN(R8)CH2CH2N(R9)CH2COOR8、(CH2)nN(R8)CH2CH2NR8R9、CH=CHCOOR10、CH=CHCH2NR8R9、CH=CHCH2NR8R9、CH=CHCH2OR10、(CH2)nN(COOR10)COOR11、(CH2)nN(CONH2)COOR10、(CH2)nN(CONH2)CONH2、(CH2)nN(CH2COOR10)COOR11、(CH2)nN(CH2CONH2)COOR10、(CH2)nN(CH2CONH2)CONH2、(CH2)nCHR10COR11、(CH2)nCHR10COOR11、(CH2)nCHR10CH2OR11、(CH2)nOCN和(CH2)nNCO,R8、R9彼此独立地选自H、A、(CH2)mAr1和(CH2)mHet,或在NR8R19中R8和R9与它们所连接的N‑原子一起形成5元、6元或7元杂环,其任选地含有1或2个选自N、O和S的额外的杂原子,R10、R11彼此独立地选自H、Hal、A、(CH2)mAr2和(CH2)mHet,A选自烷基、链烯基和环烷基,Ar1、Ar2彼此独立地为包含5至12个并优选5至10个碳原子的芳烃残基,其任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:A、Hal、NO2、CN、OR12、NR12R13、COOR12、CONR12R13、NR12COR13、NR12CONR12R13、NR12SO2A、COR12、SO2R12R13、S(O)uA和OOCR12,Het为含有3至14个碳原子和1或4个独立地选自N、O和S的杂原子的饱和、不饱和的或芳香的单环或二环杂环残基,其任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:A、Hal、NO2、CN、OR12、NR12R13、COOR12、CONR12R13、NR12COR13、NR12CONR12R13、NR12SO2A、COR12、SO2R12R12、S(O)uA和OOCR12,R12、R13彼此独立地选自H、A、和(CH2)mAr3,Ar3为5元或6元芳烃,其任选地被一个或多个选自甲基、乙基、丙基、2‑丙基、叔丁基、Hal、CN、OH、NH2和CF3的取代基取代,k、u、n和m彼此独立地为0、1、2、3、4、或5,Hal彼此独立选自F、Cl、Br和I,及其生理学可接受的盐、溶剂合物和立体异构体,包括它们以所有比例的混合物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·乌彻勒皮里特克D·沃克曼A·吉古特D·库恩E·萨瓦特基
申请(专利权)人:默克专利股份有限公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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