【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种光学活性α-氨基酸衍生物的制备方法,重氮化合物、苯甲酰胺、酸添加剂在金属催化剂和手性硫脲的共催化下,经两组分反应一步合成所述光学活性的α-氨基酸衍生物。本专利技术原料简单易得,操作简单安全,具有高原子经济性,高收率,高选择性的优势。对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。【专利说明】-种光学活性a-氨基酸目旨衍生物的制备方法
本专利技术属于药物合成化学
,涉及一种a-氨基酸衍生物的制备方法,该 a-氨基酸衍生物具有光学活性。
技术介绍
在生物界中,构成天然蛋白质的氨基酸具有其特定的结构特点,即其氨基直接连 接在a-碳原子上。a-氨基酸是肤和蛋白质的构件分子,也是构成生命的基本砖石之一。 具有光学活性的a-氨基酸衍生物是一类具有特殊药用化合物的重要骨架结构。如谷氨 酸,不仅是人体一种重要的营养成分,而且是治疗肝病、神经系统疾病和精神病的常用药 物,对肝病、精神分裂症、神经衰弱均有疗效。 近年来发展的一系列a -氨基酸衍生物的合成方法相互补充和改进(J. Am.化em. Soc. 1952, 74, 5376 ;Tetrahedron Lett.1966, 7.J.Am.Chem. Soc. 2007,129,5834-5835.)。 现有的a-氨基酸衍生物合成方法大多通过发酵法和抽提法而得到。但是,对于发酵法的 最大缺陷是;只能得到消旋的a -氨基酸衍生物。而络氨酸,脫氨酸等至今除了抽提法没有 其他方法可W合成,无法得到高对映选择性地经济的目的。最近,合成此类结构是W芳基重 氮己酸甲醋和 ...
【技术保护点】
一种光学活性α‑氨基酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,重氮化合物、苯甲酰胺、酸添加剂在金属催化剂和手性硫脲的共催化下,经两组分反应一步合成所述光学活性的α‑氨基酸衍生物,反应式如下所示:其中,M是金属催化剂,选自于Rh2(OAc)4,[Pd(C3H5)Cl]2,Pd2(OAc)4,或Rh[COD]2Cl,NBSA是酸添加剂,是间硝基苯磺酸,R1为芳基,选自于苯基,对氟基苯基,对氯苯基或对溴苯基,R2为芳基,选自于甲基或苄基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:胡文浩,倪懿,郭鑫,刘顺英,
申请(专利权)人:华东师范大学,
类型:发明
国别省市:上海;31
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