【技术实现步骤摘要】
芳甲胺类化合物及其制备方法和抗植物病毒应用
本专利技术涉及一类新型抗植物病毒剂及其制备和应用，具体涉及芳甲胺类化合物作 为抗植物病毒剂，属农药
。
技术介绍
植物病毒种类繁多，分布十分广泛，农业生产中病毒病是仅次于真菌的第二大类 植物病害。绝大部分经济作物都因受植物病毒的危害而不同程度减产或品质下降，防治极 为困难，素有植物癌症之称。 抗植物病毒剂的研发更多程度上依赖于大量的筛选，许多病毒抑制剂只能不同程 度降低症状的严重度。目前有效而令人满意的植物病毒抑制剂实用化品种还不多，尤其特 效的治疗性药剂更少，所报道的药剂在田间实际应用时其防效大多在60%以下（张华，宋 宝安，农药，2002,41 (2)，6-9.)。不过，面对病毒危害及防治的农业生产现状，环境友好的天 然源抗植物病毒活性物质不断被研究发现，该类病毒药剂具有调控及时、方便和成本低等 优点。 在创制新型、高效、低毒的植物病毒抑制剂的过程中，本课题组首次发现萝摩科 鹅绒藤属植物牛心朴子草（Cynanchum Komarovii Al. Iijiinski)的浸取物对危害极大 的烟草花叶病毒（TMV)具有极高的抑制活性（An，T.Y. ;Huang，R. Q. ;Yang，Z. ;Zhang， D.K. ;Li，G.R. ;Yao，Y.C. ;Gao，J.Phytochemistry2001，58，1267-1269·)，生物活性跟踪 方法及进一步分离和结构鉴定证明活性组分为娃儿藤属生物碱安托芬。该活性化合物在 1.0 μ g/mL浓度下对TMV抑制率达6...
【技术保护点】
芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它具有如下通式(I)所示结构：式中，Ar代表含不同取代基的苯环、含不同取代基的萘环、含不同取代基的菲环、含不同取代基的葸环；X代表氢或氧；R1和R2分别代表氢、羟基、烷基、烷氧基、烷胺基、烷羧基、烷酯基、烷基酰胺、1‑4碳卤代烷基、取代菲甲基、取代萘甲基、取代苄基。
【技术特征摘要】
1. 芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它具有如下通式（I)所示结构：式中，Ar代表含不同取代基的苯环、含不同取代基的蔡环、含不同取代基的菲环、含不 同取代基的蔥环；X代表氨或氧；Ri和R2分别代表氨、轻基、焼基、焼氧基、焼胺基、焼駿基、 焼醋基、焼基醜胺、1-4碳团代焼基、取代菲甲基、取代蔡甲基、取代予基。2. 根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可W通过方法一制备 (Schemel);芳基甲酸与草醜氯反应制得芳基醜氯，再与相应的取代胺反应得目标化合物 (I)，3. 根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可W通过方法二制备 (Scheme2);用邸C的盐酸盐作脱水缩合剂，芳基甲酸与相应的取代胺直接缩合得目标化合 物（I)，4. 根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可W通过方法H制备 (Schemes);双取代衍生物由相应的芳基酵与取代胺在氯基测氨化轴存在下发生还原胺化 制得，5. 根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可W通过方法四制备 (Scheme4);双取代基为不同基团时，首先在温和条件下上一分子予基，再改变反应条件上 另一分子予基，6. 根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于优选的通式I所示的化 合物是3-(N-(2,3,6,7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺基）丙酸甲醋（4)、5-(N-(2,3,6,7-四 甲氧基-9-菲甲醜基）胺基）戊酸甲醋a0)、5-(N-(2,3,6,7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺 基）戊酸（11)、5-(N-化3,6,7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺基）戊醇（^)、6-(N-化3,6， 7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺基）己酸（13)、6-(N-(3,6, 7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺 基）己酸甲醋（巧）、6-(N-(3,6,7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺基）己醇（16)、6-(N-(2-轻 基-6, 7-四甲氧基-9-菲甲醜基）胺基）己酸甲醋（19)、6-(N-(2, 3,6, 7-四甲氧基-9-菲 甲基）胺基）己酸甲醋（22)、6-(N-甲基-N-化3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基）胺...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪清民，王兹稳，魏朋，刘玉秀，王蕾，郑彦龙，马双，王力钟，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：天津;12
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