【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯氧基乙基脈啶化合物 本专利技术涉及新的苯氧基乙基哌啶化合物、包含所述化合物的药物组合物、采用所 述化合物来治疗生理学障碍的方法以及可用于合成所述化合物的中间体和方法。 本专利技术的领域是治疗炎性病症、例如关节炎、包括骨关节炎和类风湿性关节炎和 还包括与这些病症相关的疼痛。关节炎仅在美国就影响了数百万患者，是致残的首要原因。 治疗经常包括NSAID (非留体抗炎药）或C0X-2抑制剂，它们可产生不想要的心血管和/或 胃肠副作用。照此，具有不良心血管性质如高血压的患者可能被排除使用NSAID或C0X-2 抑制剂。因此，需要骨关节炎和类风湿性关节炎的供选治疗，优选没有现有治疗的副作用。 已经鉴别了 4种前列腺素 E2(PGE2)受体亚型，为EP1、EP2、EP3、EP4。已经公 开：EP4是类风湿性关节炎和骨关节炎啮齿动物模型中关节炎性疼痛中涉及的主要受 体（参见例如J. Pharmacol. Exp. Ther. . 325. 425 (2008))。因此，选择性EP4拮抗剂可用 于治疗关节炎、包括关节炎疼痛。另外，已经提示：因为EP4拮抗不干扰前列腺素类激素 如PGI 2和TxA2的生物合成，所以选择性EP4拮抗剂可能不具有采用NSAID和C0X-2抑 制剂所观察到的潜在的心血管副作用。（参见例如Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters, 21, 484 (2011))。 WO 2013/004290公开了作为EP4受体拮抗剂的环胺衍生物。US 2005/0250818公 开了某些邻位取代的芳基和杂芳基酰胺化合物，...
【技术保护点】
下式化合物或其可药用盐：其中X是R1是H、‑CN或F；R2是H或甲基；R3是H；且R4是H、甲基或乙基；或者R3和R4连接在一起形成环丙基环。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.06.29 US 61/665,951;2013.03.13 US 61/779,0991. 下式化合物或其可药用盐：其中X是R1 是H、-CN或F; R2是H或甲基； R3是H;且 R4是H、甲基或乙基；或者 R3和R4连接在一起形成环丙基环。2. 根据权利要求1的化合物，其中R2是H。3. 根据权利要求1或2的化合物，其中R3是H且R4是甲基。4. 根据权利要求1-3任一项的化合物，其中X是：5. 根据权利要求1的化合物或其可药用盐，所述化合物为：〇6. 根据权利要求5的化合物或其可药用盐，所述化合物为：e7.根据权利要求6的化合物的盐酸盐，其为：〇8. 在患者中治疗骨关节炎的方法，该方法包括给需要该治疗的患者施...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·A·席夫勒，J·S·约克，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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