【技术实现步骤摘要】
闭花木酮的〇-(咪唑基）乙基衍生物、制备方法及其用途
本专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
技术介绍
鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症 的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药 物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。 从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到 高效低毒的潜在药物具有重要价值。 目前对于鼻炎的治疗，临床上没有特效药物，大部分药物在缓解鼻炎症状的同时 具有不可避免的毒副作用，从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其 衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物具有重要价值。 本专利技术涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone的0-(...
【技术保护点】
一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的O‑(咪唑基)乙基衍生物及其药学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐：2.如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物的制备方 法，其特征为： (1) 闭花木酮Cleistanone(I)与1，2_二溴乙烧反应得到闭花木酮Cleistanone的 0-溴乙基衍生物（II); (2) 闭花木酮Cleistanone的0-溴乙基衍生物（II)与咪唑发生取代反应制得闭花木 酮Cleistanone的0_(咪唑基）乙基衍生物（III)。3.如权利要求2所述的闭花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物的制备方 法，其特征为： (1)将440mg化合物闭花木酮Cleistanone(I)溶于10mL苯，向溶液中加入0? 04g的四 丁基溴化铵，3. 760g的1，2-二溴乙烷和6mL的50 %氢氧化钠溶液；混合物在25摄氏度搅 拌24h;24h之后将反应液倒入冰水中，立即用二氯甲烷萃取两次，合并有机相溶液；然后对 有机相溶液依次用水和饱和食盐水洗涤3次，再用无水硫酸钠干燥，最后减压浓缩去除溶 剂得到产物粗品；产物粗品用硅胶柱层析纯化，流动相为：石油醚/丙酮=l〇〇:l，V/v，收集 黄色集中洗脱带即得到闭花木酮Cleistanone的0-溴乙基衍生物（II)的黄色固体。 (2)将273mg的闭花木酮Cleistanone的0-溴乙基衍生物（II)溶于35mL乙腈当中， 向其中加入690mg的无水碳酸钾，252mg的碘化钾和870mg的咪唑，混合物加热回流3h;反 应结束后将反应液倒入45mL冰水中，用等量二氯甲烷萃取三次，合并有机相；依次用水和 饱和食盐水洗涤合并之后的有机相，再用无水...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。