一种α-芳基酮化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及医药化工中间体的制备方法，涉及一种α-芳基酮化合物合成方法。α-芳基酮化合物是许多药物和生物活性分子的重要组成部分，在有机合成及药物化学等领域有着重要的应用，具有广阔的市场前景。本项目涉及一种α-芳基酮化合物的合成方法，该方法以氯甲基萘和脂肪酮化合物为原料，以钯盐为催化剂，在碱的作用下，通过分子间的亲核反应合成α-芳基酮类化合物。该发明专利技术专利方法步骤简单、原料易得、反应条件温和等优点。本发明专利技术具有较大的使用价值和社会经济效益。

【技术实现步骤摘要】
一种a-芳基酮化合物的合成方法
本专利技术涉及医药化工中间体的制备方法，涉及一种芳基酮化合物的合成方 法。
技术介绍
a _芳基酮是许多药物和生物活性分子的重要组成部分，在有机合成及药物化学 等领域有着重要的应用，具有广阔的市场前景。在已报道的a-芳基酮化合物的合成方法 中，过渡金属催化卤代芳烃的C-C键偶联反应，是公认的选择性高、环境友好的合成方法， 已引起人们的普遍关注，其按金属催化剂的种类不同，可分如下三类： a -芳基酮化合物的主要合成方法： (1)钯催化a _芳基酮化合物的合成 1997年，Hartwig、Buchwald和Miura的研究小组分别报道了钮催化的酮的 -芳基化反应[SM:(a)Hamann，B.C.;Hartwig，J.F.J.Am.Chem. Soc. 1997, 1 19, 12382-12383. (b) Palucki, M. ；Buchwald, S. L. J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 11108-11109. (c) Satoh, T. ；Kawamura, Y. ；Miura本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α‑芳基酮化合物的合成方法，其特征在于，以氯甲基萘和脂肪酮为原料，在钯盐催化剂和碱的作用下，在有机溶剂中加热反应，合成一系列α‑芳基酮化合物，反应式如下：式中：R1为氢、烷基或芳基；R2为氢或烷基；R3和R4为烷基，R3和R4是相同的基团或不同的基团；脂肪酮的加入量为氯甲基萘及其衍生物的100‑600mol％；钯盐催化剂的加入量为氯甲基萘及其衍生物的1‑20mol％；碱的加入量为氯甲基萘及其衍生物的50‑400mol％；有机溶剂的加入量为氯甲基萘及其衍生物质量的10‑100倍；反应温度为25‑150℃。

【技术特征摘要】
1. 一种α-芳基酮化合物的合成方法，其特征在于，以氯甲基萘和脂肪酮为原料，在钯 盐催化剂和碱的作用下，在有机溶剂中加热反应，合成一系列α -芳基酮化合物，反应式如 下：式中：R1为氢、烷基或芳基；R2为氢或烷基；R3和R4为烷基，R 3和R4是相同的基团或不 同的基团； 脂肪酮的加入量为氯甲基萘及其衍生物的100-600m〇l% ; 钯盐催化剂的加入量为氯甲基萘及其衍生物的l-20m〇l% ; 碱的加入量为氯甲基萘及其衍生物的50-400m〇l% ; 有机溶剂的加入量为氯甲基萘及其衍生物质量的10-100倍； 反应温度为25-150°C。2. 根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的钯盐催化剂为氯化钯、醋酸 钯、四三苯基膦钯、三（二亚苄基丙酮）二钯中的一种或两种以上混合。3....

【专利技术属性】
技术研发人员：包明，邹涛，于晓强，冯秀娟，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21