本发明专利技术提供了一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片，它是由下述百分含量的原辅料制备而成：蒺藜提取物10％～40％，亲水凝胶骨架材料10％～40％，填充剂30％～65％，润滑剂0.5％～2％；本发明专利技术还提供了该缓释片的制备方法。体外试验显示该缓释制剂12h内持续平稳释放，为预防、治疗冠心病心绞痛疾病提供了一种新的选择。与普通片剂相比，服用次数、剂量均有减少；同时增强了患者用药的顺应性，提高了药物的生物利用度，增强了蒺藜呋甾皂苷对冠心病心绞痛的疗效。
【技术实现步骤摘要】
一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片及其制备 方法
本专利技术涉及一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片。
技术介绍
随着生活水平提高、人口老龄化及发病年轻化，心脑血管发病率逐年增加，已成为 危害人类健康的第二大疾病。心绞痛是由心肌暂时缺血、缺氧引起的，以发作性胸痛或胸 部不适为主要表现，其中冠心病心绞痛约占90%。目前治疗心绞痛主要为硝酸酯、亚硝酸 酯、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂等，但其都存在较大的毒副作用，且多为治标之品，不宜长期 服用。 蒺藜是蒺藜科蒺藜属植物，具有平肝解郁、活血祛风、祛痰止咳等功效，临床用于 治疗头痛、头晕、气管炎、高血压等，特别是在治疗心脑血管疾病的组分中应用较多。现代药 理及临床研究证实，皂苷类成分是蒺藜治疗心脑血管疾病的基础。蒺藜皂苷类成分具有改 善心脑血循环、降低血粘度的作用，用于心血痹阻所致的胸痹、冠心病、心绞痛、胸闷等症。 心脑舒通片临床应用多年，疗效较好，其用法为每天服药3次，每次2?3片。 蒺藜呋留皂苷类治疗冠心病心绞痛需频繁给药，临床应用诸多不便，故制成一种 药效持久稳定、患者顺应性好的缓释制剂显得尤为必要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗冠心病心绞痛的缓释片及制备方法。 本专利技术提供了一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片，它是由下述百分 含量的原辅料制备而成： 蒺藜提取物10 %?40 %，亲水凝胶骨架材料10 %?40 %，填充剂30 %?65 %，润 滑剂〇. 5%?2% ; 其中，所述蒺藜提取物中呋留皂苷含量在50%以上； 所述的亲水凝胶骨架材料为壳聚糖、半乳糖甘露醇聚糖、海藻酸钠、卡波姆、 HPMCE15W、HPMCK4M、HPMCK15M、HPMC kiqqm 的一种或者两种以上的混合； 所述的填充剂为淀粉、糊精、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或两 种以上的混合； 所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或者两种以上的混合。 进一步优选地，所述的亲水凝胶骨架材料为HPMCK4M、HPMCK15M、HPMC kicicim中的一种 或两种以上混合；所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或两种以上的混 合；所述的润滑剂为硬脂酸镁。 更进一步优选地，所述的填充剂为微晶纤维素和乳糖混合：微晶纤维素与乳糖用 量比为（5%?65%) :(10%?60%)。 更进一步优选地，它是由如下重量百分含量的原辅料制备而成的： 蒺藜提取物29 %，缓释骨架材料HPMCk15m 20 %，微晶纤维素35. 5 %，乳糖15 %，硬 脂酸镁0.5%。 其中，所述的蒺藜提取物的制备方法为：取蒺藜加水煎煮提取，水提液采用常压浓 缩法浓缩；加乙醇使药液含醇量为60%，冷藏；回收乙醇，上大孔吸附树脂洗脱；洗脱液经 回收乙醇后，常压下50?80°C干燥，即得蒺藜提取物。 进一步优选地，蒺藜呋留皂苷提取纯化工艺：提取工艺为10倍量水，提取3次，每 次I. 5h。水提液采用常压浓缩法浓缩至生药浓度I. 05g/mL左右，加乙醇使药液含醇量为 60%，4°C冷藏12h。回收乙醇至0. 4g/mL的质量浓度上样，DlOl大孔吸附树脂柱树脂径高 比为1:8,4BV水以2mL/min流速洗脱，分别用5BV 50%乙醇、70%乙醇以2BV/h洗脱。洗脱 液经回收乙醇后，常压下50?80°C干燥，所得提取纯化物按原料药含量测定方法测定其含 量。 本专利技术还提供了一种制备所述的缓释片的制备方法，它包括如下步骤： (1)按配方比称取原辅料； (2)与其他辅料混匀后，制粒压片或直接压片工艺。 其中，制粒后压片的压力范围为45?55N。 本专利技术制备的缓释片通过体外试验显示该缓释制剂12h内持续平稳释放，为预 防、治疗冠心病心绞痛疾病提供了一种新的选择。与普通片剂相比，服用次数、剂量均有减 少；同时增强了患者用药的顺应性，提高了药物的生物利用度，增强了蒺藜呋留皂苷对冠心 病心绞痛的疗效。 本专利技术基于市售同类品种心脑舒通片，以蒺藜单味药为原料，经水提醇沉后采用 DlOl大孔吸附树脂纯化其有效成分。本专利技术涉及的有效成分蒺藜呋留皂苷含量为50%以 上。其次，本专利技术涉及一种能有效防治冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片的制备方法， 该制备方法简单易行、符合工业化生产的要求。 【附图说明】 图1不同骨架材料对缓释片释放度的影响 图2不同用量的HPMCK15M对缓释片释放度的影响 图3不同填充剂对缓释片释放度的影响 图4乳糖用量对缓释片释放度的影响 图5不同润滑剂对缓释片释放度的影响 图6不同制备方法对缓释片释放度的影响 图7压力对缓释片释放度的影响 图8响应面图 图9等高线图 图10缓释片体外释放度考察结果 图11吸湿曲线绘制 图12临界相对湿度 图13临界相对湿度 【具体实施方式】 主要材料与仪器 材料：蒺藜提取物、羟丙基甲基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁 仪器：TU-1810紫外可见分光光度计、ZRS-8G智能溶出试验仪、ZP-5旋转式压片 机。 实施例1 取蒺藜提取物7. 54g，HPMCK4M5. 2g，微晶纤维素9. 23g，乳糖3. 9g，混合均匀，用3% PVPK3(I75%乙醇溶液适量制粒，于50?80°C条件下进行干燥，四号筛整粒，加入硬脂酸镁 0.13g，压制100片，即得。（硬度45N) 实施例2 取蒺藜提取物7. 54g，HPMCK15M5. 2g，微晶纤维素9. 23g，乳糖3. 9g，混合均匀，用3% PVPK3(I75%乙醇溶液适量制粒，于50?80°C条件下进行干燥，四号筛整粒，加入硬脂酸镁 0.13g，压制100片，即得。（硬度45N) 实施例3 取蒺藜提取物7. 54g，HPMCK1_5. 2g，微晶纤维素9. 23g，乳糖3. 9g，混合均匀，用 3% PVPK3(I75%乙醇溶液适量制粒，于50?80°C条件下进行干燥，四号筛整粒，加入硬脂酸 镁0.13g，压制100片，即得。（硬度45N) 实施例4 取蒺藜提取物7. 54g，HPMC_5. 2g，微晶纤维素13. 13g，混合均匀，用3 % PVPK3(I75%乙醇溶液适量制粒，于50?80°C条件下进行干燥，四号筛整粒，加入硬脂酸镁 0.13g，压制100片，即得。（硬度45N) 实施例5 取蒺藜提取物7. 54g，HPMCK15M5. 2g，乳糖13. 13g，混合均匀，用3% PVPK3Q75%乙醇 溶液适量制粒，于50?80°C条件下进行干燥，四号筛整粒，加入硬脂酸镁0. 13g，压制100 片，即得。（硬度45N) 实施例6 取蒺藜提取物7. 54g，HPMCK15M5. 2g，微晶纤维素9. 23g，乳糖3. 9g，混合均匀，用3% PVPK3(I75%乙醇溶液适量制粒，于50?80°C条件下进行干燥，四号筛整粒，加入硬脂酸镁 0.13g，压制100片，即得。（硬度45N) 实施例7 取蒺藜提取物7. 54g，H本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片，其特征在于：它是由下述百分含量的原辅料制备而成：蒺藜提取物10％～40％，亲水凝胶骨架材料10％～40％，填充剂30％～65％，润滑剂0.5％～2％；其中，所述蒺藜提取物中呋甾皂苷含量在50％以上；所述的亲水凝胶骨架材料为壳聚糖、半乳糖甘露醇聚糖、海藻酸钠、卡波姆、HPMCE15LV、HPMCK4M、HPMCK15M、HPMCK100M的一种或者两种以上的混合；所述的填充剂为淀粉、糊精、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或两种以上的混合；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或者两种以上的混合。
【技术特征摘要】
1. 一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片，其特征在于：它是由下述百分含 量的原辅料制备而成： 蒺藜提取物10 %?40 %，亲水凝胶骨架材料10 %?40 %，填充剂30 %?65 %，润滑剂 0? 5%?2% ; 其中，所述蒺藜提取物中呋留皂苷含量在50%以上； 所述的亲水凝胶骨架材料为壳聚糖、半乳糖甘露醇聚糖、海藻酸钠、卡波姆、HPMCE15W、 HPMCk4m、hpmck15M、hpmck1_的一种或者两种以上的混合； 所述的填充剂为淀粉、糊精、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或两种以 上的混合； 所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或者两种以上的混合。2. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于：所述的亲水凝胶骨架材料为HPMCk4m、 hpmck15M、hpmck1_中的一种或两种以上混合；所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀 粉中的一种或两种以上的混合；所述的润滑剂为硬脂酸镁。3. 根据权利要求2所...
【专利技术属性】
技术研发人员：韩丽，刘李梅，王莹，张定堃，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：四川;51
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