JAK1和JAK2的抑制剂制造技术

本发明专利技术提供了氨基吡唑化合物，所述化合物为3-[(1R)-6-氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-胺，或其药学上可接受的盐，其抑制JAK1和JAK2，因此可用于治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】JAK1和JAK2的抑制剂本专利技术涉及医学领域。更具体地，本专利技术涉及氨基吡唑化合物或其药学上可接受的盐，其抑制JAK1和JAK2且可用于治疗癌症。Janus激酶(JAK)家族是一组酪氨酸激酶，且包括JAK1、JAK2、JAK3、和TYK2。JAK家族通过JAK-STAT(信号转导与转录活化因子)通路将细胞因子介导的信号传递至细胞中。一种此类途径，JAK-STAT3，在许多类型的人癌症和癌细胞系中具有组成型活性。组成型活性的STAT3已经由于增加增殖、存活和侵袭而牵连于肿瘤细胞。JAK3优先表达于淋巴细胞中；已经针对JAK3抑制剂报道了免疫抑制作用。鉴于JAK3抑制剂的免疫抑制活性，将针对用于癌症治疗中的JAK抑制剂寻求JAK1和JAK2的抑制和针对JAK3的选择性。WO2006/087530公开了作为酪氨酸受体激酶的抑制剂的某些吡唑化合物，并且进一步公开了所述化合物可用于治疗癌症。仍然需要提供有效的可替代JAK1/2抑制剂用于治疗实体瘤。也仍然需要提供相对于JAK3对于JAK1和JAK2具有选择性的有效的JAK抑制剂。因此，本专利技术提供了JAK1和JAK2的有效抑制剂。本专利技本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物，所述化合物为3‑[(1R)‑6‑氟‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基]‑N‑(3‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑5‑胺，或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.06.14 US 61/6596791.化合物，所述化合物为3-[(1R)-6-氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-胺，或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1的化合物，所述化合物为3-[(1R)-6-氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-胺。3.根据权利要求1的化合物，所述化合物为3-[(1R)-6-氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-N-(3-...

【专利技术属性】
技术研发人员：TP伯克霍尔德，JR克莱顿，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国;US