一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂及其制备方法，属于兽药制剂技术领域。每100mL醋酸氯己定子宫注入剂含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、天然乳化剂1～2g、表面活性剂0～1.2g、助悬剂1～4g、抗氧化剂0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油；其中，天然乳化剂、表面活性剂和助悬剂依次优选大豆卵磷脂、Span-80和硬脂酸铝，能延缓或防止微粒增大，使混悬液的生物相容性极大提高，稳定性增强。本发明专利技术中醋酸氯己定子宫注入剂的药物成分均匀，药物以固体颗粒形式存在于油相中，沉降体积比大于0.9，不易发生结块现象，稳定性和生物相容性好，缓释效果显著，且制备工艺简单、成本低，适于大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂及其制备方法
本专利技术涉及一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，以及该子宫注入剂的制备方法，属于兽药制剂

技术介绍
醋酸氯己定是双胍类化合物，具有良好的杀(抑)菌作用，对革兰阴性菌和阳性菌均具有很强的抑制杀灭作用，是一种良好的抗菌剂。目前，醋酸氯己定是众多消毒制剂及卫生保健复方制剂的有效成分之一，具有很好的杀灭细菌、霉菌和滴虫的作用，并兼有消炎、止痒、防霉、除臭等作用。常用剂型有溶液剂、栓剂、软膏、喷剂、子宫注入剂、凝胶剂等多种剂型。常规工艺制备的醋酸氯己定子宫注入剂存在着稳定性差、生物相容性差等缺点，影响产品的质量，有效成分含量低，治疗效果不理想，给临床治疗造成了极大的不便。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂。同时，本专利技术还提供一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法。为了实现以上目的，本专利技术所采用的技术方案是：一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、天然乳化剂1～2g、表面活性剂0～1.2g、助悬剂1～4g、抗氧化剂0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。所述的天然乳化剂和表面活性剂(表面活性剂类乳化剂)均属于乳化剂类。天然乳化剂主要包括阿拉伯胶、卵磷脂(如大豆卵磷脂)、大豆磷脂等。表面活性剂类乳化剂优选非离子型表面活性剂，包括脂肪酸甘油酯、失水山梨醇脂肪酸酯(Span系列，如Span-80)、泊洛沙姆等。所述的助悬剂为羧甲基纤维素钠、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、氢化蓖麻油、硬脂酸铝等。所述的抗氧化剂优选亲油性抗氧化剂没食子酸丙酯、生育酚(VE)等。优选的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、大豆卵磷脂1～2g、Span-800～1.2g、硬脂酸铝1～4g、VE0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。更优选的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、大豆卵磷脂1～2g、Span-800.1～0.5g、硬脂酸铝2～4g、VE0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。更有选的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定4g、大豆卵磷脂1.2g、Span-800.1g、硬脂酸铝2g、VE0.5g、樟脑2.1g，余量为注射用大豆油。一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：在注射用大豆油中加入天然乳化剂，表面活性剂、助悬剂、抗氧化剂和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后乳化搅拌即得。根据各原料的溶解性，可选择地进行加热、搅拌处理，上述操作均为本领域常规技术手段。具体的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：(1)取部分已灭菌的注射用大豆油(全量的20～30％)，加热搅拌，同时加入助悬剂(硬脂酸铝)，将温度升至115～125℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持20～40分钟后停止加热；(2)待油胶温度降至95～105℃，加入天然乳化剂(大豆卵磷脂)，搅拌溶解，再加入部分注射用大豆油稀释(全量的30～40％)，冷却备用；(3)待温度降至25～35℃，加入表面活性剂(Span-80)、抗氧化剂(VE)和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后加入余量的注射用大豆油定容，再乳化搅拌即得。所述步骤(3)中乳化搅拌可采用高速剪切乳化机，在6000～10000r/min转速下乳化搅拌0.5～1小时。而后分装、密封、灭菌(辐照灭菌)即得。本专利技术的有益效果：本专利技术中醋酸氯己定为子宫注入剂的活性成分，加入天然乳化剂、表面活性剂和助悬剂分散后，易于混匀均匀，药物成分分散均匀，一致性高，药物以固体颗粒形式存在于油相中，沉降体积比大于0.9，不易发生结块现象，稳定性和生物相容性好，缓释效果显著。本专利技术优选天然乳化剂大豆卵磷脂、表面活性剂Span-80和助悬剂硬脂酸铝，能延缓或防止微粒增大，使混悬液的生物相容性极大提高，稳定性增强。另外，本申请采用高速剪切乳化机乳化分散，相较传统搅拌机、胶体磨得到的混悬液的“粒径”更小，均一度更高，有效成分释出量及生物利用度有效提高。本专利技术中醋酸氯己定子宫注入剂的制备工艺简单、成本低，适于大规模工业化生产。具体实施方式下述实施例仅对本专利技术作进一步详细说明，但不构成对本专利技术的任何限制。实施例1本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每1000mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定20g、大豆卵磷脂10g、Span-803g、硬脂酸铝20g、VE1g、樟脑10g，余量为注射用大豆油。本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：(1)在配料罐中加入200ml已过滤灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，同时加入硬脂酸铝，将温度升至120℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持30分钟后停止加热；(2)待油胶温度降至100℃，加入大豆卵磷脂，搅拌溶解，再加入300ml注射用大豆油稀释，开启循环水加速冷却；(3)待温度降至30℃，向步骤(2)稀释的油胶中加入Span-80、VE和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后加入余量的注射用大豆油定容，再置于高速剪切乳化机中，在8000r/min转速下乳化搅拌0.5小时，分装，密封，辐照灭菌即得。实施例2本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每1000mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定30g、大豆卵磷脂12g、Span-803g、硬脂酸铝25g、VE3g、樟脑21g，余量为注射用大豆油。本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：(1)在配料罐中加入300ml已过滤灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，同时加入硬脂酸铝，将温度升至115℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持35分钟后停止加热；(2)待油胶温度降至95℃，加入大豆卵磷脂，搅拌溶解，再加入350ml注射用大豆油稀释，开启循环水加速冷却；(3)待温度降至25℃，向步骤(2)稀释的油胶中加入Span-80、VE和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后加入余量的注射用大豆油定容，再置于高速剪切乳化机中，在6000r/min转速下乳化搅拌1小时，分装，密封，辐照灭菌即得。实施例3本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每1000mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定40g、大豆卵磷脂12g、Span-801g、硬脂酸铝20g、VE5g、樟脑21g，余量为注射用大豆油。本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：(1)在配料罐中加入250ml已过滤灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，同时加入硬脂酸铝，将温度升至125℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持25分钟后停止加热；(2)待油胶温度降至105℃，加入大豆卵磷脂，搅拌溶解，再加入400ml注射用大豆油稀释，开启循环水加速冷却；(3)待温度降至35℃，向步骤(2)稀释的油胶中加入Span-80、VE和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后加入余量的注射用大豆油定容，再置于高速剪切乳化机中，在10000r/min转速下乳化搅拌0.5小时，分装，密封，辐照灭菌即得。实施例4本实施例中奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每1000mL含有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，其特征在于：每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、天然乳化剂1～2g、表面活性剂0～1.2g、助悬剂1～4g、抗氧化剂0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。

【技术特征摘要】
1.一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，其特征在于：每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、天然乳化剂1～2g、表面活性剂0.1～1.2g、助悬剂1～4g、抗氧化剂0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油；所述天然乳化剂为卵磷脂、大豆磷脂中的一种或两种；所述表面活性剂为失水山梨醇脂肪酸酯；所述的助悬剂为硬脂酸铝。2.根据权利要求1所述的奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，其特征在于：所述的抗氧化剂为没食子酸丙酯、生育酚中的一种或两种。3.根据权利要求1所述的奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，其特征在于：每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、大豆卵磷脂1～2g、Span-800.1～1.2g、硬脂酸铝1～4g、VE0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。4.根据权利要求3所述的奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，其特征在于：每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、大豆卵磷脂1～2g、Span-800.1～0.5g、硬脂酸铝2～4g、VE0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭玉凡，王佳伟，杜丹丹，陈长青，王颖，杨兵，陈兴元，
申请(专利权)人：郑州百瑞动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41