1-取代甲叉基化合物的制备制造技术

具有下式(I)的化合物其中R2、A是为某些取代基，Y为酯基、腈基或氨基并且Z为O、S或N+R2，并且这些化合物例如，作为吡唑杀真菌剂的中间体是有用的，可通过式R2-C(O)-CH2Y的化合物与原甲酸酯HC-(OR3)3在碱的存在下(特别是胺，例如三乙胺的存在下)反应来制备。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】具有下式(I)的化合物其中R2、A是为某些取代基，Y为酯基、腈基或氨基并且Z为O、S或N+R2，并且这些化合物例如，作为吡唑杀真菌剂的中间体是有用的，可通过式R2-C(O)-CH2Y的化合物与原甲酸酯HC-(OR3)3在碱的存在下(特别是胺，例如三乙胺的存在下)反应来制备。【专利说明】1-取代甲叉基化合物的制备 本申请要求于2012年5月16日提交的欧洲申请号EP12168163. 9的优先权，出 于所有的目的该申请的全部内容通过引用结合在此。 本专利技术涉及一种用于制备1-取代甲叉基化合物的方法。 1-取代吡唑（例如，如在US2011/000962中描述的1-烷基吡唑）是用于杀真菌 剂的中间体。 可用于提供这些杀真菌剂的中间体是具有下式的化合物 其中，R1和R2为某些有机取代基并且Y【权利要求】1. 一种用于制备式（I)的化合物的方法其通过式（II) ,R2-C(O)-CH2Y,的化合物与式（III) ,HC-(OR3)3，的原甲酸酯在碱的存在 下反应 其中 R2选自从Cl至C4的烷基，其中该烷基被选自F、C1和Br的一个、两个或三个卤素原子 或CF3基取代； R3是Cl至C8烷基；C3至C8环烷基；C2至C8烯基；苄基或苯基；被选自R'、X、0R'、 SR'、NR'2、SiR'3、C00R'、C(0)R'、CN以及C0NR'2的一个或多个基团取代的Cl至C8烷基、 C3至C8环烷基、C2至C8烯基、苄基或苯基，其中R'为H或Cl至C12基团，并且X为氟、 氯、溴以及碘； Y选自C(O)OR4、CN以及C(O)NR5R6,其中R4、R 5以及R6相互独立地选自：Cl至C12烷 基；C3至C8环烷基；C2至C12烯基；C2至C12炔基；C6至C8芳基；C7至C19芳烷基以及 C7 至 C19 烷芳基；其中每个可被选自 R'、X、0R'、SR'、NR' 2、SiR' 3、C00R'、C(0)R'、CN 以及 C0NR' 2的一个或多个基团取代，其中R'为H或Cl至C12基团；并且R5和R6与它们所连接 到的氮原子一起可形成5-元或6-元环，该环可任选地包含选自0、S以及SO 2基团的一个或 多个另外的杂原子并且该环可被选自R'、X、0R'、SR'、NR' 2、SiR' 3、C00R'、C(0)R'、CN以及 C0NR' 2的一个或多个基团取代，其中R'为H或Cl至C12基团；并且X为氟、氯、溴和碘； A是0R3,其中R3具有以上给出的含义； Z选自0、S以及N+R7R8,其中R7以及R 8相互独立地选自：Cl至C12烷基；C3至C8环烷 基；C2至C12烯基；C2至C12炔基；C6至C8芳基；C7至C19芳烷基以及C7至C19烷芳基， 其中每个可被选自 R'、X、0R'、SR'、NR' 2、SiR' 3、C00R'、C(0)R'、CN 以及 C0NR' 2 的一个或 多个基团取代，其中R'为H或Cl至C12基团；并且R7和R8与它们所连接到的氮原子一起 可形成5-元或6-元环，该环可任选地包含选自0、S以及SO 2基团的一个或多个另外的杂 原子并且该环可被选自 R'、X、0R'、SR'、NR' 2、SiR' 3、C00R'、C(0)R'、CN 以及 C0NR' 2 的一 个或多个基团取代，其中R'为H或Cl至C12基团，并且X为氟、氯、溴和碘； 并且当z为N+R7R8时，该正电荷被阴离子，如被硫酸根阴离子或cr平衡。2. 如权利要求1所述的方法，其中R1为选自Cl至C5烷基的有机取代基。3. 如权利要求1或2所述的方法，其中Z为0。4. 如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中Y为C(O)OR3,其中R3是Cl至C5烷 基。5. 如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中R2选自：氯甲基、二氯甲基、三氯甲 基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯溴甲基、氯氟甲基、氯二氟甲基、氟二氯甲基、1-氟乙基、 2_氣乙基、2, 2_二氣乙基、2, 2, 2_二氣乙基、1-氣乙基、2, 2_二氣乙基、1，2_二氣乙基、 2_氣氣乙基、2_氣_2, 2_二氣乙基、2, 2_二氣-2-氣乙基、2, 2, 2_二氣乙基、五氣乙基以及 1，1，1_ 二氣-丙 _2_ 基。6. 如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中R2为CC1F2。7. 如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中R3、R4、R5、R 6、R7以及R8为Cl至C5烷 基。8. 如权利要求1至7中任一项所述的方法，其中该碱为NH3或有机碱。9. 如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中该有机碱选自伯、仲和叔胺。10. 权利要求1至9中任一项所述的方法，其中该碱选自具有式（IV)NR9RkiR11的胺，其 中R 9、Rltl以及R11是相同的或不同的并且为H或Cl至ClO烷基，其前提条件是R 9、Rltl以及 Rn中的至少一个不为H ;或者其中至少R9和Rltl形成带有3至8个成员的饱和环，该饱和环 任选地可包含选自N、0以及S的一个或多个杂原子，并且R 11为H或Cl至ClO烷基；或者其 中R9形成带有5至8个成员的饱和的或不饱和的环，并且R ltl和R11为H或Cl至ClO烷基。11. 如权利要求10所述的方法，其中R9、Rici以及Rn为Cl至C3烷基。12. 如权利要求11所述的方法，其中R9、Rltl以及R11为乙基。13. 如权利要求1至12中任一项所述的方法，其中碱与该式（II)的化合物的摩尔比是 从 0.001 : 1 至 0? 1 : 1。14. 如权利要求1至13中任一项所述的方法，其中反应温度是从80至150°C。15. 如权利要求1至14中任一项所述的方法，其中反应时间是从1分钟到5小时。【文档编号】C07C69/738GK104284879SQ201380025401 【公开日】2015年1月14日 申请日期:2013年5月7日 优先权日:2012年5月16日【专利技术者】J.雅昂策姆斯 申请人:索尔维公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备式(I)的化合物的方法其通过式(II)，R2‑C(O)‑CH2Y，的化合物与式(III)，HC‑(OR3)3，的原甲酸酯在碱的存在下反应其中R2选自从C1至C4的烷基，其中该烷基被选自F、Cl和Br的一个、两个或三个卤素原子或CF3基取代；R3是C1至C8烷基；C3至C8环烷基；C2至C8烯基；苄基或苯基；被选自R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2的一个或多个基团取代的C1至C8烷基、C3至C8环烷基、C2至C8烯基、苄基或苯基，其中R’为H或C1至C12基团，并且X为氟、氯、溴以及碘；Y选自C(O)OR4、CN以及C(O)NR5R6，其中R4、R5以及R6相互独立地选自：C1至C12烷基；C3至C8环烷基；C2至C12烯基；C2至C12炔基；C6至C8芳基；C7至C19芳烷基以及C7至C19烷芳基；其中每个可被选自R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2的一个或多个基团取代，其中R’为H或C1至C12基团；并且R5和R6与它们所连接到的氮原子一起可形成5‑元或6‑元环，该环可任选地包含选自O、S以及SO2基团的一个或多个另外的杂原子并且该环可被选自R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2的一个或多个基团取代，其中R’为H或C1至C12基团；并且X为氟、氯、溴和碘；A是OR3，其中R3具有以上给出的含义；Z选自O、S以及N+R7R8，其中R7以及R8相互独立地选自：C1至C12烷基；C3至C8环烷基；C2至C12烯基；C2至C12炔基；C6至C8芳基；C7至C19芳烷基以及C7至C19烷芳基，其中每个可被选自R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2的一个或多个基团取代，其中R’为H或C1至C12基团；并且R7和R8与它们所连接到的氮原子一起可形成5‑元或6‑元环，该环可任选地包含选自O、S以及SO2基团的一个或多个另外的杂原子并且该环可被选自R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2的一个或多个基团取代，其中R’为H或C1至C12基团，并且X为氟、氯、溴和碘；并且当Z为N+R7R8时，该正电荷被阴离子，如被硫酸根阴离子或Cl‑平衡。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J雅昂策姆斯，
申请(专利权)人：索尔维公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE