本发明专利技术公开了一种治疗心脑血管疾病的中成药片剂，包括主药和辅料，所述主药由以下重量份的原料药组成，银杏叶提取物20～40份，何首乌提取物10～20份，钩藤提取物10～20份；所述辅料由以下重量份的物质配置而成：可溶性淀粉40～80份，硬脂酸镁20～40份。本发明专利技术的配方充分发挥了银杏叶提取物、何首乌提取物、钩藤提取物在对心脑血管疾病治疗方面对人体的作用上的优势互补，弥补了单方用药作用的局限性，用合理的配方及用量达到改善心脑血管疾病的作用，其药效远优于单味的植物提取物，配方简单无毒副作用，可长期使用，适合中老年人及亚健康人群。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及植物提取物药物剂型的制备，尤其涉及一种治疗心脑血管疾病的中成 药片剂及其制备方法
技术介绍
银杏叶提取物的主要药用成分为黄酮类和萜类内酯类化合物。药理试验表明，银 杏黄酮类化合物有使冠状血管及其它血管扩张的作用，银杏总黄酮有抗自由基、抑制脂质 过氧化作用，而银杏内酯具有拮抗血小板活化因子（PAF)作用。银杏系列制剂是从银杏叶 中提炼的有效物质，银杏叶制剂的问世与成功的临床应用，已发展成为植物药发展史上一 个里程碑。 以银杏叶提取物为主要成分的中成药物各种剂型制备的研究很多，主要成果包 括：龙华丽的《银杏叶提取物缓释片的研制》（学位论文，2004年，中国药科大学），以大鼠在 体肠吸收结果为依据，以HPMC(羟丙甲纤维素）为亲水凝胶骨架材料研制了银杏叶提取物 缓释片剂，同时将其和油A、乳化剂B做成自微乳化系统，再联合促吸收剂，达到了将生物利 用度提高将近一倍的目的。用大鼠在体肠回流的方法，对银杏叶提取物的吸收部位和吸收 特点进行了初步研究，结果表明，银杏叶提取物中银杏黄酮是全肠道吸收，且吸收速率按结 肠、十二指肠、空肠和回肠依次下降，且两两比较均有显著性差异，为设计银杏叶提取物24 小时缓释提供了依据。考察了不同促吸收剂对药物吸收的影响，采用促吸收剂和自微乳化 两种手段来提高银杏叶提取物的生物利用度，建立了 HPLC测定银杏叶提取物缓释片的含 量和紫外分光光度法测定银杏叶提取物的释放度。结果表明，这些方法线性范围良好，回收 率较高，方法准确可靠。制备了自微乳化的银杏叶提取物缓释片，采用各种方程对释药曲线 进行拟合，进行释药机理的探讨，建立了血浆中银杏叶提取物的HPLC测定方法，以市售普 通片为对照，研究了银杏叶提取物缓释片家犬体内药动学及生物利用度。 杜倩，印晓星，汤道权，王永的论文《银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备及其 体外释放度评价》（《中国实验方剂学杂志》，2012,18(22))，制备银杏叶提取物胃漂浮滞留 缓释片，考察其体外释放度，以漂浮时间、起漂时间为指标，采用单因素试验考察缓释骨架 材料、起漂剂、十八醇用量及HMPC用量；以累积释放率、起漂时间及漂浮时间的综合评分为 指标，选取HPMC K4M，PVPP，泡腾剂、十八醇的用量为考察因素，采用正交试验优选银杏叶提 取物胃漂浮滞留缓释片的处方与制备工艺，并考察其体外释药机制。结果表明，最佳处方为 HPMC K4M、PVPP、银杏叶提取物、十八醇及泡腾剂的质量分数分别为30%、2%、20%、48%、 4% ;MCC为稀释剂以补足质量。银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的释药动力学模型符合 Higuchi方程。得出结论：制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好，具有良好的缓释性能， 释药机制为扩散和溶蚀的双重作用。 杨欣在《银杏叶提取物缓释胶囊的药学研究》（学位论文，湖北中医学院，2009年） 中指出，银杏叶主要药用成分为黄酮类和萜类内酯类化合物。药理试验表明，银杏黄酮类化 合物有使冠状血管及其它血管扩张的作用，银杏总黄酮有抗自由基、抑制脂质过氧化作用， 而银杏内酯具有拮抗血小板活化因子（PAF)作用。银杏系列制剂是从银杏叶中提炼的有效 物质，银杏叶制剂的问世与成功的临床应用，已发展成为植物药发展史上一个里程碑。在现 代释药技术和多种剂型的推动下，银杏叶制剂又将成为植物市场上最热门的品种之一。通 过实验对银杏叶提取物缓释胶囊做了初步研究。研究内容主要包括三部分：提取、分离纯化 工艺的研究，制剂工艺的研究，制剂含量测定。第一部分提取、分离纯化工艺的研究在提取 制备工艺研究中，乙醇回流提取采用正交试验设计方法，对乙醇浓度、乙醇用量、提取时间 和提取次数四个因素按L9 (3)?4正交表进行实验，优选了银杏叶有效部位总黄酮醇苷和 银杏萜类内酯类成分的最佳醇提工艺：80%稀乙醇80°C回流提取3次，每次加8倍量稀乙 醇，提取2小时。通过静态吸附、静态解吸及吸附动力学研究，对比分析了 HPDKKKHPD417、 DM130、AB8、DlOl五种大孔吸附树脂对银杏叶提取液中总黄酮和萜类内酯的分离纯化效 果，并且考察和优化了 HPD417分离纯化银杏叶总黄酮和萜类内酯的工艺条件。结果表明： 氢键树脂HPD417的吸附率为87. 72 %，解吸率为97. 52 %，氢键树脂HPD417是性能良好的 银杏总黄酮和银杏萜类内酯吸附剂；最佳吸附条件：吸附液PH = 5. 0,树脂用量：吸附液= 1:8,洗脱剂75%乙醇；动态解吸研究显示：6倍体积洗脱剂可将HPD417树脂吸附的银杏总 黄酮和萜类内酯基本洗脱。在优化的工艺条件下，HPD417大孔树脂纯化可使提取物中总 黄酮含量达28. 54%，银杏萜类内酯8. 83%。第二部分制剂工艺的研究以羟丙基甲基纤维 素（HPMC)，10%聚乙烯毗咯烷酮（PVP)乙醇液为辅料，制备了银杏提取物（Ginkgo Biloba Extract，GBE)缓释胶囊，建立该缓胶囊磷酸盐缓冲液中的释放度高效液相色谱（HPLC)的 测定方法；考察了影响GBE缓释胶囊释放的各种因素。研究结果表明：处方中HPMC、10% PVP均阻滞GBE缓释胶囊中药物的释放，控制处方中二者的比例可以调节药物释放速率。在 处方优化的基础上，研究了 GBE缓释胶囊中银杏总黄酮醇苷和银杏萜类内酯释放度HPLC的 测定方法，并进行了方法学评价。结果显示：银杏叶提取物缓释胶囊在6h释放50%，12h 释放达90%以上；其体外释放行为对Higuchi方程拟和较好。第三部分制剂含量测定研 究测定银杏叶提取物缓释胶囊中总黄酮醇苷和萜类内酯银杏内酯的含量。采用HPLC，色谱 柱：Aglient C_18(250_X4.6mm，5ym);流动相分别为甲醇-0.4%磷酸溶液（52:48)、甲 醇-水（35:65);流速I. Oml · min?（-1)。槲皮素、山奈酚、异鼠李素和白果内酯、银杏内 酯A、B及C4种内酯均能得到较好的分离效果，线性关系良好。本方法准确稳定、灵敏度及 重复性较好，能够控制该制剂的质量。 在现代释药技术和多种剂型的推动下，银杏叶制剂成为植物市场上最热门的品种 之一，但目前多为针剂或口服液的剂型，使用起来虽然效果较好，但比较单一，与其他药物 配伍的效果不显著。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为了提供， 以富含银杏黄酮和萜类内酯的银杏叶提取物为君药，加以富含卵磷脂和大黄素的何首乌提 取物、富含钩藤碱和异钩藤碱的钩藤提取物为臣药，与其他辅料充分混合后压片，制得治疗 心脑血管疾病的中成药片剂。 为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案： -种治疗心脑血管疾病的中成药片剂，其包括主药和辅料，所述主药由以下重量 份的原料药组成，银杏叶提取物20?40份，何首乌提取物10?20份，钩藤提取物10?20 份；所述辅料由以下重量份的物质配置而成：可溶性淀粉40?80份，硬脂酸镁20?40份。 所述银杏叶提取物中银杏总黄酮的质量百分含量>24%，萜类内酯质量百分含量 > 6%，符合银杏叶提取物的标准要求；所述何首乌提取物中卵磷脂质量百分含量> 3. 7%; 所述钩藤提取物中钩藤碱的质量百本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗心脑血管疾病的中成药片剂，其特征在于，包括主药和辅料，所述主药由以下重量份的原料药组成，银杏叶提取物20～40份，何首乌提取物10～20份，钩藤提取物10～20份；所述辅料由以下重量份的物质配置而成：可溶性淀粉40～80份，硬脂酸镁20～40份。
【技术特征摘要】
1. 一种治疗心脑血管疾病的中成药片剂，其特征在于，包括主药和辅料，所述主药由 以下重量份的原料药组成，银杏叶提取物20?40份，何首乌提取物10?20份，钩藤提取 物10?20份；所述辅料由以下重量份的物质配置而成：可溶性淀粉40?80份，硬脂酸镁 20?40份。2. 如权利要求1所述的治疗心脑血管疾病的中成药片剂，其特征在于，所述银杏叶提 取物中银杏总黄酮的质量百分含量>24%，萜类内酯的质量百分含量>6%;所述何首乌提 取物中卵磷脂质量百分含量> 3. 7% ;所述钩藤提取物中钩藤碱的质量百分含量> 0. 4%。3. 如权利要求1所述的治疗心脑血管疾病的中成药片剂，其特征在于，所述片剂的载 体为PVP-K30或PEG4000,用量为40?100份。4. 如权利要求3所述的治疗心脑血管疾病的中成药片剂，其特征在于，所述片剂的载 体为 PVP-K30。5. 如权利要求1所述的治疗心脑血管疾病的中成药片剂的制备方法，其特征在于，具 体包括以下步骤： (1) 将所有原料药成分、载体和辅料分别粉碎打粉，过1〇〇目网筛得细粉，备用； (2) 将银杏叶提取物与载体按质量比为1:1. 5?2. 5混合，边加水边搅拌，使其呈黏糊 状； (3) 向步骤（2)所得的糊状物中加入步骤（1)所得何首乌提取物细粉、钩藤提取物细 粉和可溶性淀粉，边搅拌边加水，使其成黏糊状，所述质量比银杏叶提取物：何首乌提取物： 钩藤提取...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨荣华，盛现波，杨明晖，张秀玲，
申请(专利权)人：泰山医学院，
类型：发明
国别省市：山东;37
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