【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗血栓化合物 专利技术科技领域 本专利技术涉及抗血栓化合物,尤其是氯吡格雷中间代谢物的极纯同分异构物,即 (7aS,2' S)-2_氧氯吡格雷以及由此被药学所接受的盐。本专利技术还涉及改良抗血小板、 氯吡格雷缺陷的方法。所说的方法包括以自由或被药学所接受的盐分形式服用(7aS, 2' S)-2-氧氯吡格雷的隔离极纯同分异构物,从而通过抑制血小板聚集来减轻血栓形成和 (或)栓塞的症状。 专利技术背景 在西方文明中由血栓或血栓形成引起的症状是成人生病或死亡的主要原因。血管 内血栓和栓塞是许多疾病的一般临床表现。止血系统未调节的激活有可能引发血栓形成和 栓塞,减少向关键器官如大脑和心肌流动的血液。已经鉴定出了某些尤其容易得血栓形成 和栓塞的患者群体。这些群体包括(1)术后固定化的患者(2)有慢性充血性心力衰竭的患 者(3)有动脉硬化的患者,(4)有恶性肿瘤的患者,或(5)孕妇。虽然有一些特定的群体遗 传或获得血凝过快或血栓前症状,这使得他们更容易得反复性血栓形成,但是大多数 易得血栓形成的个体并没有可辨别的止血失调(哈里森内科学,第12版,麦格劳希尔)。 有效的主要止血要求三个关键因素:血小板黏附、颗粒缓释、血小板聚集。血小板 在受伤的几分钟内粘附到血管下内皮的胶原纤维。维勒布兰德因素这一相互作用提供便 利,尽管血管腔内产生了高剪切力,粘着糖蛋白仍然允许血小板黏附在血管壁上。维勒布兰 德因素通过在血小板受点和内皮下胶原纤维间形成链接来完成该任务。 在主要止血栓子形成的过程中,等离子凝固蛋白被激活,从而开始二级止血。作为 对于损伤生理反应的止血栓子与病理性血栓之间差 ...
【技术保护点】
式IIA的大体上纯的化合物,及其盐,其中,星号表示具有(S,S)绝对立体化学构型的手性碳中心。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.06.27 IN 1848/MUM/20111. 式IIA的大体上纯的化合物,及其盐,其中,星号表示具有(S,S)绝对立体化学构型 的手性碳中心。2. 如权利要求1所述的化合物,其中,该化合物大体与它其他的式IIB的手性异构体以 及式VI和/或VII的结构异构体分离,其中式IIB中的星号表示手性碳中心3. 根据权利要求2所述的式IIA的化合物,其中,式IIB、式VI或式VII的其他异构体 的单独或累计重量少于10%。4. 根据权利要求2所述的式IIA的化合物,其中,式IIB、式VI和/或式VII中的其他 异构体在重量上少于3%。5. 根据权利要求2所述的式IIA的化合物,其中,式IIB、式VI和/或式VII中的其他 异构体在重量上少于1. 0%。6. 根据权利要求1所述的式IIA化合物,其中,盐选自由硫酸氢盐、甲烷磺酸盐或苯磺 酸盐所组成的组。7. 分离的异构纯甲基(7aS,2' S)-2-(2-氯苯基)-2-(2,4, 5,6, 7, 7a-六氢噻吩并[3, 2-c]-5-吡啶-2-酮)醋酸酯或其盐、溶剂化物、复合物。8. 甲基(7aS,2' S)-2-(2-氯苯基)-2-(2,4,5,6,7,7&-六氢噻吩并[3,2-。]-5-吡 啶-2-酮)硫酸氢乙酯。9. 甲基(7aS,2' S)-2-(2-氯苯基)-2-(2,4,5,6,7,7&-六氢噻吩并[3,2-。]-5-吡 啶-2-酮)甲烷磺酸乙酯。10. 甲基(7aS,2' S)-2-(2-氯苯基)-2-(2,4,5,6,7,7&-六氢噻吩并[3,2-。]-5-吡 啶-2-酮)苯磺酸乙酯。11. 甲基((7&5,2'5)八7&1?,2'5)-2-(2-氯苯基)-2-(2,4,5,6,7,7 &-六氢噻吩并[3, 2-c]-5-吡啶-2-酮)醋酸盐氯化氢。12. -种药物混合物,包含分离的式I...
【专利技术属性】
技术研发人员:阿斯霍克·库马尔,萨蒂什·拉贾尼康德·苏达戛,唐卡切·拜卓·内利斯南斯,高瑞夫·萨哈尔,阿帕纳·普拉桑特·马图尔,桑杰·潘杜朗·贾瓦德,迪尼斯·根吉·巴德拉,德维基·莫耶,
申请(专利权)人:IPCA实验室有限公司,
类型:发明
国别省市:印度;IN
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