银杏叶提取物缓释微丸制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种银杏叶提取物的缓释制剂，其为银杏叶提取物缓释微丸，其由银杏叶提取物、填充剂、崩解剂、粘合剂、促溶剂、缓释包衣材料制成。该缓释制剂以中国药典2010年版二部附录XD第一法，采用溶出度测定法第一法(蓝法)装置，以磷酸盐缓冲溶液(取磷酸二氢钾6.8g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至4±0.5，加水稀释至1000ml)900ml为释放介质，转速为每分钟100转测定释放度，在2小时、4小时、12小时和24小时的银杏总黄酮和银杏萜内酯的释放量均分别在20-35％范围内、30-55％范围内、50-75％范围内和85％以上。并且本发明专利技术缓释制剂具有优良的释放性能。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种银杏叶提取物的缓释制剂，其为银杏叶提取物缓释微丸，其由银杏叶提取物、填充剂、崩解剂、粘合剂、促溶剂、缓释包衣材料制成。该缓释制剂以中国药典2010年版二部附录XD第一法，采用溶出度测定法第一法(蓝法)装置，以磷酸盐缓冲溶液(取磷酸二氢钾6.8g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至4±0.5，加水稀释至1000ml)900ml为释放介质，转速为每分钟100转测定释放度，在2小时、4小时、12小时和24小时的银杏总黄酮和银杏萜内酯的释放量均分别在20-35％范围内、30-55％范围内、50-75％范围内和85％以上。并且本专利技术缓释制剂具有优良的释放性能。【专利说明】银杏叶提取物缓释微丸制剂
本专利技术属于医药
，涉及一种银杏叶提取物制成的制剂，特别是涉及一种 银杏叶缓释微丸，更特别地是涉及一种具有稳定释放性能的银杏叶缓释微丸。本专利技术还涉 及该制剂的制备方法。
技术介绍
银杏为落叶乔木，可高达40m。树干直立，树皮灰白。枝有长短两种，叶在短枝上簇 生，在长枝上互生。叶片扇形，长4?8畑1，宽5?IOcm,先端中间2浅裂，基部模形，叶脉平 行，叉形分歧；叶柄长2. 5?7cm。花期4?5月，果期7?10月。9?10月间采收，晒干。 银杏叶目前仍被中国医药用于治疗记忆丢失，胃部疼痛，痴疾，高血压、精神紧张 和呼吸道问题如哮喘，支气管炎和循环不良及其引起的焦虑。银杏的活性成分是聰帰部分， 其中包括银杏内醋和白果内醋。该些银杏黄丽一糖式成分具有强大的抗氧化与清除自由基 能力。 银杏叶提取物的药用价值与应用极为广泛。采用先进的技术、工艺和设备，通过进 一步提取、分离和纯化，其药理作用更加明显，除具有显著的枯抗PAF受体外，还可W在抗 炎、抗过敏、扩张血管、保护也脑血管、改善外周血液循环、降低血清胆固醇及辅助抗癌等方 面发挥药效，可W广泛应用于也脑血管、神经等系统疾病的防治和保健。 据了解，CFDA目前批准了数十种银杏叶提取物剂型，国产厂家生产的包括银杏叶 片、胶囊、颗粒、软胶囊、分散片、丸、町、滴剂、口服液、银杏叶提取物注射液等，目前康恩贝 银杏叶制剂的销售额主要来自银杏叶片和胶囊。 银杏叶提取物（Ginkgo biloba P. E.)的药用价值是众所周知的，主要包括W下各 个方面。 促进循环；银杏叶提取物能同时促进大脑和身体肢体的循环。银杏叶提取物的一 个主要保健功能就是抑制一种称为血小板活化因子（PA巧的物质，PAF是一种从细胞中释 放的介质，其会导致血小板聚集（堆积在一起）。高含量的PAF会导致神经细胞损伤，中枢 神经系统血流量降低，发炎，和支气管收缩。与自由基非常相似，高PAF水平也会导致衰老。 银杏内醋和白果内醋可在缺血（体内组织缺少氧气）时期内保护中枢神经系统的神经细胞 不受损伤。该功能可能能对苦于中风的患者有辅助治疗的作用。除了抑制血小板粘着外， 银杏提取物调节血管张力和弹力。换句话说，其可令血管循环更加有效率。该提升循环效 率作用对循环系统中的大血管（动脉）和较小血管（毛细血管）都有同样作用。 抗氧化：银杏叶提取物可能在大脑，眼球视网膜和也血管系统中可发挥抗氧化特 性。其在大脑和中枢神经系统中的抗氧化作用可能有助于防止因年龄导致的大脑功能衰 落。银杏叶提取物在大脑中的抗氧化功能特别使人感兴趣。大脑和中枢神经系统特别易受 自由基攻击。自由基导致大脑损伤被广泛认为是导致伴随衰老而来的多种疾病的影响因 素，其中甚至包括阿兹海默症。 抗衰老；银杏叶提取物提升大脑血流量并对神经系统有极好的滋补作用。包含上 万患者的数百次科学研究证实了银杏叶提取物的功效对包括大脑血流不足和老年患者的 智力衰退在内的诸多问题的效力。银杏对许多衰老的可能症状都有很好的效果，例如：焦虑 和忧郁、记忆损伤、难W集中注意力，机敏度下降、智力下降、胺晕，头痛耳鸣（耳中鸣响）、 视网膜黄斑部退化（成人失明的最普遍原因）、内耳骚动（其会导致部分失聪）、末端循环 不良、阴茎血流不良导致的阳瘦 痴呆；例如可用于阿兹海默症和记忆力提升。科学家回顾了所有已出版的对银杏 和轻微记忆损伤的高质量研究，并得出结论：银杏在提升记忆力和感知功能方面较安慰剂 明显更加有效。银杏在欧洲被广泛用于治疗痴呆。银杏被认为可有助于防止或治疗该些脑 部奈乱的原因是其可增加脑部血流量及其抗氧化功能。尽管许多临床试验有科学上的缺 陷，银杏可能增加阿兹海默症患者思考能力，学习能力和记忆力的证据仍被抱W很大期望。 经前不快和性功能；一次评价银杏叶提取物对有月经前不快症状妇女益处的双盲 受控安慰剂研究，该试验包括143名年龄在18-45岁的妇女，并跟踪她们两个月经周期。在 第一个周期的第16天每个妇女都收到银杏叶提取物（每天两次，每次80mg)或安慰剂，治 疗持续至下一周期的第5天，并在该周期的第16天重新开始。结果令人印象深刻。和安慰 剂比较，银杏明显地减轻月经前不快症状的主要征候，特别是乳房疼痛和情绪不稳。尽管目 前没有关于此功能的双盲试验根据，但病例报告和开放研究提出银杏能使因扑洛扎克类药 物及其它抗抑郁药物而来的性功能不良好转。 眼部问题：银杏中的类黄丽也许能停止或缓解某些视网膜病变。视网膜受损有许 多可能原因，包括糖尿病和视黄斑病变。视黄斑病变（一般称为老年黄斑病变或ARID)是 渐进的退化性眼部疾病，并易发生于老年人身上。其是美国导致失明的主要原因。研究提 出银杏也许有助于保持ARMD患者的视力。 高血压。银杏叶提取物可W同时减轻血胆固醇、H醋酸甘油脂、极低密度脂蛋白对 人体的不利影响，减轻血脂，改善微循环，抑制凝血，该些对高血压的治疗效果显著。 糖尿病。目前医学上已经有使用银杏叶提取物代替膜岛素供糖尿病人使用的药物 了，说明银杏叶具备膜岛素的调节血糖的功能，很多的葡萄糖耐量试验都证明了银杏叶提 取物对调节血糖、改善膜岛素抵抗，从而减少膜岛素抗体、增强膜岛素的敏感性效果明显。 众所周知的，银杏叶为银杏科植物银杏佑inkgo biloba L )的干燥叶，具有敛 肺、平喘、活血化齡、止痛的功效。银杏叶制剂主要用于动脉硬化及高血压所致的冠状动 脉供血不全、也绞痛、也肌梗塞、脑血栓、脑血管痊李等症，目前已成为改善脑及末梢血液 循环障碍的理想药物。通常认为其有效成分是黄丽类（> 24% ) (WANG M，GUZILINUER T.Clinical efficacy of Yinxingdamo Injection combined with antithrombotic therapy for treating the patients with acute coronary syndrome. Chin J Mod Appl Pharm(中国现代应用药学），2011，28(13) :1379-1381)和内醋类化合物（^ 6% ) (Mauri P, Palma A D, Pozzi F, et al. LC-MS characterization of terpene lactones in plasma of experimenta本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种银杏叶提取物的缓释制剂，其为银杏叶提取物缓释微丸，其由银杏叶提取物、填充剂、崩解剂、粘合剂、促溶剂、缓释包衣材料制成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高永良，闫汝峰，汲守信，陈登建，
申请(专利权)人：北京人福军威医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11