镇痛剂制造技术

本发明专利技术的目的在于提供一种在各种疼痛疾病的预防或治疗中有效的镇痛剂。本发明专利技术提供一种镇痛剂，其含有通式(1)(式中，Y表示-O-、-NR-或-S-；R表示氢原子、烷基或二烷基氨基等；W表示二烷基氨基烷基等取代基。)所表示的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分。以该化合物作为有效成分的本发明专利技术镇痛剂作为针对各种疼痛疾病的治疗剂、例如膝关节骨性关节炎或髋关节骨性关节炎等骨性关节炎等所引起的疼痛的预防或治疗剂的有用性高。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐的新型的药物用途；具体而言，涉及含有具有后述的结构的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分的镇痛剂。
技术介绍
本专利技术涉及含有后述的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分的镇痛剂。专利文献1中公开了碳原子数为8或碳原子数为10至12的脂肪酸或脂肪酸的酯具有神经营养因子样作用。然而，专利文献1所述的化合物与作为本申请的镇痛剂的有效成分的化合物的化学结构不同。另外，仅记载了专利文献1的神经营养因子样作用剂作为阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症(神经症)等精神疾病的预防/改善剂是有用的，关于本专利技术所具有的这样的镇痛作用，没有任何记载。另外，分别地，作为本专利技术镇痛剂的化合物的(E)-N-异丁基-2-癸烯酰胺(化合物18)被专利文献2公开；(E)-N-苯基-2-癸烯酰胺(化合物28)被非专利文献1公开，(E)-N-苯乙基-2-癸烯酰胺(化合物29)被非专利文献2公开，(E)-N,N-二丁基-2-癸烯酰胺(化合物31)被非专利文献3公开。然而，专利文献2涉及对植物中的霉等病原菌的生长控制作用。另外，非专利文献1或3涉及使用αβ不饱和酰胺、酯的催化剂的位置选择或立体选择的合成方法。另外，非专利文献2涉及革兰氏阳性菌的生长抑制作用。即，这些文献中对于镇痛作用均没有记载。如上所述，目前为止未知的见解是：本专利技术镇痛剂的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐具有镇痛作用，对于疼痛疾病是有效的。现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开WO2009/038110号公报专利文献2：国际公开WO2010/015932号公报非专利文献非专利文献1：Applied Organometalic Chemistry,2003,Vol.17,No.12,p.921-931非专利文献2：Latin American Journal of Pharamcy,2008,Vol.27,No.6,p.852-858非专利文献3：Synthesis,2009,No.15,p.2634-2645
技术实现思路
专利技术要解决的问题本专利技术的目的在于提供一种具有优异效果的镇痛剂。用于解决问题的方案本专利技术人等进行深入研究，结果发现，后述的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐表现出优异的镇痛效果，至此完成本专利技术。即，本专利技术如下所述。〔1〕一种镇痛剂，其含有下述通式(1)所表示的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分。〔式中，Y表示-O-、-NR-或-S-，W在Y为-O-时表示W1，在Y为-NR-时表示W2，或者在Y为-S-时表示W3，(1)W1表示二烷基氨基烷基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基或二烷基氨基烷氧基烷基，(2-1)R为二烷基氨基烷基时，W2表示氢原子、烷基或二烷基氨基烷基，(2-2)R为烷基时，W2表示与R各自相同或不同的烷基，或者，(2-3)R为氢原子时，W2表示烷基、环烷基、吡咯烷烷基、苯基或苯基烷基，(3)W3表示烷基、环烷基、苯基烷基或二烷基氨基烷基。〕〔2〕根据前述〔1〕所述的镇痛剂，其中，Y为-O-，W1为二烷基氨基烷基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基或二烷基氨基烷氧基烷基。〔3〕根据前述〔1〕所述的镇痛剂，其中，Y为-NR-。〔4〕根据前述〔3〕所述的镇痛剂，其中，R为二烷基氨基烷基，W2为氢原子、烷基或二烷基氨基烷基。〔5〕根据前述〔3〕所述的镇痛剂，其中，R为烷基，W2为与R相同或不同的烷基。〔6〕根据前述〔3〕所述的镇痛剂，其中，R为氢原子，W2为烷基、环烷基、吡咯烷烷基、苯基或苯基烷基。〔7〕根据前述〔1〕所述的镇痛剂，其中，Y为-S-，W3为烷基、环烷基、苯基烷基或二烷基氨基烷基。〔8〕根据前述〔1〕至〔7〕中的任一项所述的镇痛剂，其为针对关节疼痛的治疗剂。〔9〕根据前述〔8〕所述的镇痛剂，其中，前述关节疼痛为骨性关节炎所引起的疼痛。〔10〕根据前述〔9〕所述的镇痛剂，其中，前述骨性关节炎为膝关节骨性关节炎或髋关节骨性关节炎。〔11〕根据前述〔1〕至〔10〕中的任一项所述的镇痛剂，其为注射剂。〔12〕根据前述〔1〕至〔10〕中的任一项所述的镇痛剂，其为口服剂。〔13〕根据前述〔11〕或〔12〕所述的镇痛剂，其中，前述注射剂或口服剂为环糊精包合物。〔14〕根据前述〔1〕至〔10〕中的任一项所述的镇痛剂，其为外用剂。〔15〕根据前述〔14〕所述的镇痛剂，其中，前述外用剂为贴剂。〔16〕前述〔1〕至〔7〕中的任一项所述的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐的用于治疗疼痛疾病的应用。〔17〕一种疼痛疾病的治疗方法，其特征在于，对具有疼痛疾病的患者给与前述〔1〕至〔7〕中的任一项所述的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐的至少一种的有效量。〔18〕药物前述〔1〕至〔7〕中的任一项所述的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐的在用于治疗疼痛疾病的药物的制造中的应用。专利技术的效果本专利技术镇痛剂的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐为表现出优异的镇痛作用的化合物，作为用于治疗由骨性关节炎等关节疼痛导致的疼痛等、各种疼痛性疾病的药剂是非常有用的。具体实施方式本专利技术涉及含有下述通式(1)所表示的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分的镇痛剂。下述通式(1)所表示的化合物被国际申请PCT/JP2011/75228的申请说明书所公开。该化合物可以通过后述的方法合成，通过上述国际申请的国际公开公报，只要需要，就能够得到其详细的合成方法。〔式中，Y表示-O-、-NR-或-S-，W在Y为-O-时表示W1，在Y为-NR-时表示W2，或者在Y为-S-时表示W3，(1)W1表示二烷基氨基烷基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基或二烷基氨基烷氧基烷基，(2-1)R为二烷基氨基烷基时，W2表示氢原子、烷基或二烷基氨基烷基，(2-2)R为烷基时，W2表示与R各自相同或不同的烷基，或者，(2-3)R为氢原子时，W2表示烷基、环烷基、吡咯烷烷基、苯基或苯基烷基，(3)W3表示烷基、环烷基、苯基烷基或二烷基氨基烷基。〕在上述通式(1)的取代基中，W1为“二烷基氨基烷基”时的“氨基烷基”中...

【技术保护点】
一种镇痛剂，其含有下述通式(1)所表示的反式‑2‑癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分，式(1)中，Y表示‑O‑、‑NR‑或‑S‑，W在Y为‑O‑时表示W1，在Y为‑NR‑时表示W2，或者在Y为‑S‑时表示W3，(1)W1表示二烷基氨基烷基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基或二烷基氨基烷氧基烷基，(2‑1)R为二烷基氨基烷基时，W2表示氢原子、烷基或二烷基氨基烷基，(2‑2)R为烷基时，W2表示与R各自相同或不同的烷基，或者，(2‑3)R为氢原子时，W2表示烷基、环烷基、吡咯烷烷基、苯基或苯基烷基，(3)W3表示烷基、环烷基、苯基烷基或二烷基氨基烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.04.27 JP 2012-1033051.一种镇痛剂，其含有下述通式(1)所表示的反式-2-癸烯酸衍生物及其
药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分，
式(1)中，Y表示-O-、-NR-或-S-，
W在Y为-O-时表示W1，在Y为-NR-时表示W2，或者在Y为-S-时表示W3，
(1)W1表示二烷基氨基烷基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷
基或二烷基氨基烷氧基烷基，
(2-1)R为二烷基氨基烷基时，W2表示氢原子、烷基或二烷基氨基烷基，
(2-2)R为烷基时，W2表示与R各自相同或不同的烷基，或者，
(2-3)R为氢原子时，W2表示烷基、环烷基、吡咯烷烷基、苯基或苯基烷
基，
(3)W3表示烷基、环烷基、苯基烷基或二烷基氨基烷基。
2.根据权利要求1所述的镇痛剂，其中，Y为-O-，W1为二烷基氨基烷
基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基或二烷基氨基烷氧基烷基。
3.根据权利要求1所述的镇痛剂，其中，Y为-NR-。
4.根据权利要求3所述的镇痛剂，其中，R为二烷基氨基...

【专利技术属性】
技术研发人员：饭沼宗和，古川昭荣，内木充，松元智规，泽田和好，
申请(专利权)人：日本脏器制药株式会社，公益财团法人名古屋产业科学研究所，
类型：发明
国别省市：日本;JP