一种改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备方法，所述的方法是以羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖为原料，通过羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖与海藻酸钠共混，然后用锐孔法制备缓释微囊。本发明专利技术具有良好的成膜性能和凝胶性能，释放率大大提高，在蛋白质类药物的结肠靶向给药中具有较好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，所述的方法是以羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖为原料，通过羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖与海藻酸钠共混，然后用锐孔法制备缓释微囊。本专利技术具有良好的成膜性能和凝胶性能，释放率大大提高，在蛋白质类药物的结肠靶向给药中具有较好的应用前景。【专利说明】 专利
本专利技术属于改性高分子多糖材料在功能性物质物质控制释放领域，涉及一种改性 魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备方法。
技术介绍
魔芋葡甘露聚糖（Konjac Glucomannan，简称KGM)是魔芋中所含糖类的主要成 分。KGM在经过上消化道时不会被存在于胃及小肠的酶降解，会被存在于结肠部位的β -糖 苷键酶降解。利用这一特性，KGM可以应用于蛋白质、多肽类药物的缓/控释载体，达到缓 释的作 魔芋葡甘露聚糖可与天然多糖类化合物进行共混，KGM与壳聚糖、海藻酸钠等，共 混后KGM与壳聚糖和海藻酸钠等之间存在较强的相互作用和良好的相容性，共混明显改善 了单一纯物质的性能。在一定的配比条件下，KGM和海藻酸钠共混，通过静电引力、氢键等 相互作用，有很好的相容性。Du等制备了羧甲基葡甘露聚糖-壳聚糖纳米粒子，以BSA为模 型药物。实验表明该纳米粒子BSA的释放率比纯羧甲基葡甘露聚糖的好，在蛋白质类药物 的结肠靶向给药中具有较好的应用前景。 常用的微囊制备方法有界面聚合法、原位聚合法、锐孔法、喷雾干燥法、复凝聚法、 溶剂-非溶剂法和液中干燥法等。对于不同的芯材性质，制备工艺条件，以及囊材的选择上 都有各自的局限性。锐孔法是利用聚合物的快速固化作用，先将聚合物溶解形成溶液，芯材 和壁材聚合物溶液通过锐孔，预先成形，滴入固化溶液中，聚合物便产生沉淀凝结，形成囊 壁，包裹芯材，其工艺简单易操作。目前，锐孔法有研究海藻酸钠（SA)与Ca 2+结合制备凝胶 丸等，实质上是海藻酸钠中的羧甲基基团与Ca2+结合，理论上CMKGM具有羧甲基基团，也与 Ca2+可结合。本章通过研究CMKGM与SA共混膜的力学性能和凝胶的性能，因为在微囊的制 备中，CMKGM与SA成膜性和凝胶性好，共混液在通过锐孔后形成的形状更紧密，滴入凝固液 中易保持形状。 本
技术实现思路
本专利技术的目的是提供。 本专利技术解决上述技术问题的技术方案是： 1. -种改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备方法是通过羧甲基改性魔芋葡甘露 聚糖与海藻酸钠共混，然后用锐孔法制备缓释微囊；具体步骤如下： 1)称取lg羧甲基取代度为27?75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于12〇1^?20〇11^ 的去离子水中，并加入海藻酸钠，海藻酸钠与改性魔芋葡甘露聚糖质量比为1:1?1:5,搅 拌均匀。 2)称取10?50mg牛血清蛋白，加入步骤1)中搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min 的速度滴入质量浓度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空 干燥得缓释微囊。 2.上述的，所述步骤1)称取lg羧 甲基取代度为75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL的去离子水中，加入与改性魔芋葡甘 露聚糖质量比为1:0. 333的海藻酸钠搅拌均匀。 2)称取30mg牛血清蛋白，加入步骤1)中搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速 度滴入质量浓度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥 得缓释微囊。 【具体实施方式】 下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明。以下实施例用于说明本专利技术，但不 用来限制本专利技术的范围。 实施例1 改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备步骤： 1)称取lg羧甲基取代度为27%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于200mL去离子水中， 加入lg海藻酸钠搅拌均匀。 2)称取10mg牛血清蛋白，加入搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入浓 度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥得缓释微囊。 实施例2 改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备步骤： 1)称取lg羧甲基取代度为40%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于120mL去离子水中， 加入0. 2g海藻酸钠搅拌均匀。 2)称取50mg牛血清蛋白，加入搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入浓 度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥得缓释微囊。 实施例3 改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备步骤： 1)称取lg羧甲基取代度为57%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL去离子水中， 加入0. 333g海藻酸钠搅拌均匀。 2)称取20mg牛血清蛋白，加入搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入浓 度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥得缓释微囊。 实施例4 改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备步骤： 1)称取lg羧甲基取代度为75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL去离子水中， 加入0. 333g海藻酸钠搅拌均匀。 2)称取30mg牛血清蛋白，加入搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入浓 度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥得缓释微囊。【权利要求】1. ，其特征在于：通过羧甲基改性魔芋 葡甘露聚糖与海藻酸钠共混，然后用锐孔法制备缓释微囊；具体步骤如下： 1) 称取18羧甲基取代度为27?75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于12〇1^?20〇1^的 去离子水中，并加入海藻酸钠，海藻酸钠与改性魔芋葡甘露聚糖质量比为1:1?1:5,搅拌 均匀； 2) 称取10?50mg牛血清蛋白，加入步骤1)中搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的 速度滴入质量浓度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干 燥得缓释微囊。2. 根据权利要求1所述的，其特征在 于，所述步骤1)称取lg羧甲基取代度为75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL的去离子 水中，并加入海藻酸钠，海藻酸钠与改性魔芋葡甘露聚糖质量比为1:3,搅拌均匀； 2)称取30mg牛血清蛋白，加入步骤1)中搅拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴 入质量浓度为2%的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥得缓 释微囊。【文档编号】A61K47/36GK104208710SQ201410460503【公开日】2014年12月17日 申请日期:2014年9月11日 优先权日:2014年9月11日 【专利技术者】李坚斌, 张帆, 魏承厚, 陆登俊, 廖文敏, 魏娟 申请人:广西大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种改性魔芋葡甘露聚糖缓释微囊的制备方法，其特征在于：通过羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖与海藻酸钠共混，然后用锐孔法制备缓释微囊；具体步骤如下：1)称取1g羧甲基取代度为27～75％的改性魔芋葡甘露聚糖溶于120mL～200mL的去离子水中，并加入海藻酸钠，海藻酸钠与改性魔芋葡甘露聚糖质量比为1:1～1:5，搅拌均匀；2)称取10～50mg牛血清蛋白，加入步骤1)中搅拌均匀，用1mL注射器以30r/min的速度滴入质量浓度为2％的氯化钙溶液中，之后继续固化，固化后用去离子水洗涤、真空干燥得缓释微囊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李坚斌，张帆，魏承厚，陆登俊，廖文敏，魏娟，
申请(专利权)人：广西大学，
类型：发明
国别省市：广西;45