【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作激酶抑制剂的杂环取代的吡啶基化合物
本专利技术涉及可用作激酶抑制剂的化合物，包括IRAK-4的调节。本文提供了杂环取代的吡啶基化合物、包括这些化合物的组合物及其使用方法。本专利技术还涉及包含至少一种本专利技术化合物的药物组合物，其用于治疗与激酶调节相关的病症和抑制激酶的活性的方法，包括哺乳动物内的IRAK-4。专利技术背景Toll/IL-1受体家族成员是炎症和宿主抗性的重要调节者。Toll样受体(TLR)家族识别衍生自传染性有机体的分子特征，包括细菌、真菌、寄生虫和病毒等(综述在Kawai,T.,等人2010,NatureImmunol.11:373-384)。配体结合至受体诱导接合体分子的二聚并募集至受体中被称为Toll/IL-1受体(TIR)结构域的保守的细胞质基序(motif)。除TLR3以外，所有TLR募集结合体分子MyD88。该IL-1受体家族还包含细胞质的TIR基序，且募集配体结合的MyD88(综述在Sims,J.E.,等人2010,NatureRev.Immunol.10:89-102)。丝氨酸/苏氨酸激酶的IRAK家族的成员通过与MyD88...
【技术保护点】
式(I)化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐：其中：A为X为N或C‑R7；R为氢、R1、卤素、氰基、硝基、‑OR1、‑C(＝O)‑R1、‑C(＝O)O‑R1、‑C(＝O)NR11‑R1、‑S(＝O)2‑R1、‑NR11C(＝O)‑R1、‑NR11C(＝O)NR11R1、‑NR11C(＝O)O‑R1、‑NR11S(＝O)2R1或‑NR11‑R1；R1为经0‑4个R1a取代的C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、经0‑3个R1a取代的C2‑6烯基、经0‑3个R1a取代的C2‑6炔基、经0‑3个R1a取代的C3‑10环烷基、经0‑3个R1a取代的C6‑10芳基、经0‑3个R1a取代的...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.13 US 61/586,1551.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：A为X为N或C-R7；R为氢、R1、-C(＝O)-R1、-C(＝O)O-R1、-C(＝O)NR11-R1、-NR11C(＝O)-R1、-NR11C(＝O)O-R1或-NR11-R1；R1为经0-4个R1a取代的C1-6烷基、经0-3个R1a取代的C3-10环烷基、经0-3个R1a取代的C6-10芳基或经0-3个R1a取代的包含选自N、O和S的1-4个杂原子的5-10元杂环；R1a为＝O、F、Cl、Br、-(CH2)rORb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)2Rc、经0-3个Ra取代的-(CH2)r-3-14元碳环或经0-3个Ra取代的-(CH2)r-5-7元杂环，所述杂环包含碳原子和选自N、O和S(O)p的1-4个杂原子；R2为苯基、二氢吲哚基、苯并噻唑基、喹唑啉基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、喹喔啉基或喹啉基，这些基团各自被选自R2a的1-4个基团取代；R2a在各情况下独立地选自＝O、卤素、CN或经0个Ra取代的C1-6烷基；R3为经0-3个R3a取代的C1-6烷基、经0-3个R3a取代的C3-10环烷基或经0-3个R3a取代的包含选自N、O和S的1-4个杂原子的5-10元杂环基；R3a为F、Cl或Br；R4和R5为氢；R6和R7在各情况下独立地选自氢或经0个Ra取代的C1-6烷基，前提是R6和R7不都为氢；R11在各情况下独立地为氢或经0个Rf取代的C1-4烷基；或R11和在相同氮原子上的另一个R11或R1一起可连接形成杂环，所述杂环选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基；Ra为-(CH2)rORb或-(CH2)rC(O)NR11R11；Rb为氢或经0-2个Rd取代的C1-6烷基；Rc为经0个Rf取代的C1-6烷基；Rd为-ORe；Re为氢；Rf为氢、卤素、NH2、OH或O(C1-6烷基)；p为0、1或2；r为0、1、2、3或4；和m为0。2.权利要求1的化合物或其药学上的盐，所述化合物具有下式其中:R为氢、R1、-C(＝O)-R1、-C(＝O)OR1、-C(＝O)NR11R1或-N...
【专利技术属性】
技术研发人员：VR佩蒂，SR库马，A巴纳吉，SK奈尔，RK西斯特拉，WJ皮茨，J海因斯，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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