作为用于减少非受控蛋白质聚集之试剂的含氟5-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-2,3,4-四氢-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚制造技术

要求保护的是含氟的经取代5-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-2，3，4-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚以及其盐酸盐和氢溴酸盐(其具有通式(I))作为用于减少神经系统中非受控蛋白质聚集的试剂，基于其的药剂以及使用所述药剂的方法，其涉及医药领域并且解决扩大用于抗击中枢和外周神经系统中破坏过程之形成的试剂范围的问题。式(I)，其中R1＝R2＝R4＝H、Me；或R4+R2＝-CH2-CH2-；R3＝H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基取代的]芳氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基取代的]芳基、杂基(heteryl)、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)酰基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基取代的]芳酰基、杂酰基(heteroyl)、N，N-二烷基氨基甲酰基、N，N-二烷基氨基磺酰基；R5、R6、R7、R8＝H、F、Cl、Br、CN、OH、CF3、CF3O、CHF2O、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基取代的]芳基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基取代的]芳氧基、(被Me、Cl、Br取代的)吡啶基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)酰基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基取代的]芳酰基、N，N-二烷基氨基甲酰基、N，N-二烷基氨基磺酰基；R9＝F、2F、CHF2、CClF2、CF3；X＝不存在、Cl、Br。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式(I)的含氟的经取代5‑[2‑(吡啶‑3‑基)‑乙基]‑2，3，4‑四氢‑1H‑吡啶并[4，3‑b]吲哚、其盐酸盐和氢溴酸盐，其作为用于减少神经系统中非受控蛋白质聚集的有效试剂，其中R1＝R2＝R4为H或Me；或者R4+R2＝‑CH2‑CH2‑；R3为H、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C3‑C6)炔基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基取代的]芳氧基(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)环烷基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基取代的]芳基、杂芳基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基、(C1‑C6)酰基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基取代的]芳酰基、杂酰基、N，N‑二烷基氨基甲酰基、N，N‑二烷基氨基磺酰基；R5、R6、R7、R8＝H、F、Cl、Br、CN、OH、CF3、CF3O、CHF2O、NO2、(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)环烷基、(C1‑C6)烷氧基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基取代的]芳基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基取代的]芳氧基、(被Me、Cl、Br取代的)吡啶基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基、(C1‑C6)酰基、[被F、Cl、Br、NO2、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基羰基取代的]芳酰基、N，N‑二烷基氨基甲酰基、N，N‑二烷基氨基磺酰基；R9＝F、2F、CHF2、CClF2、CF3；X不存在，或者为Cl或Br。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢尔盖·沃列戈维奇·巴楚林，阿列克谢·阿纳托利耶维奇·乌斯图戈夫，纳塔利娅·尼古拉耶芙娜·宁基纳，弗拉迪米尔·鲍里索维奇·索科洛夫，阿列克谢·尤里耶维奇·阿克西宁科，塔季亚纳·亚历山德罗芙娜·舍尔科夫尼科瓦，阿列克谢·维克托罗维奇·博尔库诺夫，
申请(专利权)人：俄罗斯科学院生理活性化合物研究所，
类型：发明
国别省市：俄罗斯;RU