【技术实现步骤摘要】
S-(4-(芳巯基)-1氢-吲唑-3-基)-1 -(芳杂环取代)甲基亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用
本专利技术属于医药领域，尤其涉及抑制肿瘤细胞生长、具有抗肿瘤效果的氮-(4-(芳巯基)-1氢-吲唑-3-基)-1-(芳杂环取代)甲基亚胺类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症中最为常见的是恶性肿瘤，是导致人们死亡的主要“杀手”之一，2013年我国癌症死亡人数达250万。针对恶性肿瘤的药物治疗方面，目前临床常用抗肿瘤药物有100多种，由于抗肿瘤药物毒副作用大，如骨髓抑制，胃肠道反应，肝功能损害，肾损害，心脏毒性等，因此提高抗肿瘤药物的靶向性，从而提高疗效，降低毒性，是当今癌症用药迫切需要解决的核心问题。吲唑化合物及其氮氧衍生物化学特性已经被人们所熟知，通过对吲唑衍生物的生物活性的深入研究，已报道其通过NO释放具有抗凝集和舒张血管的活性和增强环鸟苷酸水平，抗癌，抗菌，抗寄生虫等。吲唑化合物和其氮氧衍生物具有广泛的生物活性，具有吲唑母核结构的药物是抗肿瘤研究的热点之一，具有代表性的吲唑类抗肿瘤药物主要有以下4类: 1.血管内皮生长因子(VEGFR)抑制剂 以血管内皮生长因子抑制剂为作用机制的吲唑类抗癌药物有:1美国辉瑞公司研发的血管内皮生长因子(VEGFR)抑制剂阿西替尼(axtinib)，具有强效的选择性，通过抑制血管内皮生长因子与其细胞表面受体结合，从而实现抑制VEGF的作用。适应症包括:转移性肾细胞瘤、甲状腺癌、胰腺癌等，于2012年I月经FDA批准上市。2英国葛兰素史克公司研发的帕唑帕尼，对肉瘤、非小细...
【技术保护点】
氮‑(4‑(芳巯基)‑1氢‑吲唑‑3‑基)‑1‑(芳杂环)甲基亚胺类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式(Ⅰ)的结构：其中，R1选自于含有1、2或3个取代基的单环苯芳烃结构；R2选自于芳香杂环结构。
【技术特征摘要】
1.氮-(4-(芳巯基)-1氢-吲唑-3-基)-1-(芳杂环)甲基亚胺类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式(I )的结构:其中，R1选自于含有1、2或3个取代基的单环苯芳烃结构； R2选自于芳香杂环结构。2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于:所述的含有1、2或3个取代基的单环苯芳烃结构上的取代基是Cl~C4的烷基、甲氧基、硝基、甲酯基、甲酰胺基、二甲胺基、三氟甲基或甲磺酰基。3.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于:所述的单环苯芳烃结构上的取代基为Cl~C4的烷基、甲氧基或甲酰胺基。4.如权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：魏颖，张光菊，宋卓，高亚春，汪洋，徐葛振，
申请(专利权)人：渤海大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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