吡嗪甲酰胺化合物制造技术
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吡嗪甲酰胺化合物
本专利技术涉及药物组合物、例如作为癌治疗用药物组合物的有效成分而有用的吡嗪甲酰胺化合物。
技术介绍
肺癌是由于气管、支气管、肺泡的细胞失去正常机能，结果无秩序地增殖而引起的，肺癌所致的死亡人数占全部癌症死亡人数的17％，所占比例最高，全世界每年约有130万人死于肺癌。对肺癌的治疗大致分为手术(外科疗法)、抗癌剂(化学疗法)、放射线照射(放射线疗法)，但其治疗是否有效则根据肺癌的组织学类型而变化。例如，肺癌的确诊是通过病理医生对手动获取的显微镜标本的细胞病理组织诊断来进行的，但占肺癌20％左右的小细胞肺癌通常恶性度高、急速增大、发展，并往往向其他脏器转移，因此发现时多为晚期癌症。因此，多采用化学疗法、放射线疗法，但即便对这些疗法具有较高的敏感性仍多会复发，因此预后不良。另一方面，就剩余的占80％左右的非小细胞肺癌而言，在某一阶段前可以考虑手术疗法，但在该阶段之后则几乎不适合手术，而化学疗法、放射线疗法成为治疗的主体。因此，在任一种肺癌中，化学疗法均是治疗的重要选择。EGFR(EpidermalGrowthFactorReceptor)是以表皮生长因...
【技术保护点】
式(I)的化合物或其盐，式中，R1为可被取代的低级烷基、‑O‑可被取代的低级烷基、‑NH2、‑NH‑可被取代的低级烷基、‑N(可被取代的低级烷基)2、‑L4‑可被取代的环烷基、‑L4‑可被取代的芳基、‑L4‑可被取代的芳香族杂环基或‑L4‑可被取代的非芳香族杂环基，环A为可被取代的芳烃或可被取代的芳香族杂环，L1为‑O‑或‑NH‑，R2为H、卤素原子、‑OH、‑NR5R6、‑CONH2、‑CN、‑L4‑可被取代的环烷基、‑L4‑可被取代的芳基、‑L4‑可被取代的芳香族杂环基、‑L4‑可被取代的非芳香族杂环基、可被取代的低级烷基、可被取代的低级烯基或可被取代的低级炔基，L2为...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.17 JP 2012-0075251.式(I)的化合物或其盐，式中，R1为被直链或支链状的C1～4烷基取代了的哌嗪基、被直链或支链状的C1～4烷基取代了的哌啶基、或被可被直链或支链状的C1～4烷基取代的哌嗪基取代了的哌啶基，环A为可被选自甲基及甲氧基中的取代基取代的苯、或吡唑，L1为-NH-，R2为H、或者直链或支链状的C1～4烷基，L2为-O-或化学键，Y为环X，环X为可被选自卤素原子及可被一个以上的卤素原子取代的直链或支链状的C1-4烷基中的一个以上的取代基分别取代的苯、吡咯烷或哌啶，L3为-NH-、-N(直链或支链状的C1～4烷基)-或化学键，M为-C(O)-，R3为H，R4为H。2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中，L2为-O-，环X为可被选自甲基及氟中的取代基取代的苯，L3为-NH-或-N(直链或支链状的C1～4烷基)-。3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中，L2为-O-，环X为吡咯烷或哌啶，L3为化学键。4.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中，L2为化学键，环X为哌啶，L3为化学键。5.根据权利要求2所述的化合物或其盐，其中，环X为可被甲基取代的苯，L3为-NH-。6.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其为5-[3-(丙烯酰基氨基)苯氧基]-6-乙基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、5-[3-(丙烯酰基氨基)-2-甲基苯氧基]-6-乙基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、5-[3-(丙烯酰基氨基)苯氧基]-6-异丙基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、5-(1-丙烯酰基哌啶-4-基)-6-乙基-3-({3-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、5-[3-(丙烯酰基氨基)苯氧基]-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、5-[3-(丙烯酰基氨基)苯氧基]-6-乙基-3-{[4-甲氧基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、5-[3-(丙烯酰基氨基)苯氧基]-6-乙基-...
【专利技术属性】
技术研发人员：松矢高广，近藤裕，岛田逸郎，菊池重俊，饭田真依子，恩田健一，福留裕树，竹本行弘，新堂信昭，坂上秀树，滨口寿雄，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP
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