α-胺基，δ－羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用，通过将芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成产物。本发明专利技术原料价廉易得，并采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，能方便地同时得到α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。

【技术实现步骤摘要】
a -胺基，δ-羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物合成化学
，涉及一种a-胺基，δ-羟基己二酸衍生物及 其制备方法和应用。
技术介绍
a-胺基，δ-羟基己二酸衍生物是一类具有特殊药用化合物的重要骨架结 构，是胶原蛋白的重要骨架结构（Matrix. Biol. 2002, 21，559-566.)，或作为糖基化试剂 (J. Clin. Invest. 1977, 59,819.)。传统的制备α -胺基，δ -羟基己二酸衍生物的方法是 多步骤合成法（以α -羟基氰化物为起始原料，或1，3-二烯烃和硝酮为起始原料等）（Eur. J. Org. Chem. 2000, 3683-3691 ;TetrahedronLett. 2010, 51，2160-2163)，这些制备 α -胺 基，δ -羟基己二酸衍生物的方法成本高，产率低，操作繁琐等缺点。
技术实现思路
本专利技术提出一种α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，其结构如式（I)所示，

【技术保护点】
式(I)所示的α‑胺基，δ‑羟基己二酸衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，其中，Ar1为苯基、或带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、或异丙基；Ar3为苯基、或带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基。

【技术特征摘要】
2013.03.20 CN 201310090604.51. 式（I)所示的α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，其特征在于，其结构如式（I)所示，式（I); 其中， ΑΓι为苯基、或带有取代基团的苯基； R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、或异丙基； Ar3为苯基、或带有取代基团的苯基； Ts为对甲苯磺酰基。2. 式（I)所示的α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物的制备方法，其特征在于，芳基乙酸 酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基，羟基己二 酸衍生物；所述制备方法的反应式为：其中，ΑΓι为苯基、或带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、或 异丙基;Ar3为苯基、或带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基。3. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮：醇：α，β -不 饱和亚胺：醋酸铑的摩尔比为（1.0-2. 0) : (1.0-2. 0) : 1.0 : (0.01-0.02)。4. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述醇是苯甲醇，对硝基苯甲醇，邻硝 基苯甲醇，甲醇，乙醇，异丙醇。5. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述α，β-不饱和亚胺酯是4-对氯 苯基α , β -不饱和亚胺酯，4_对溴苯基α , β -不饱和亚胺酯，4_间溴苯基α , β -不饱...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，邱林，郭鑫，马超群，刘顺英，杨琍苹，赵芸，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：上海;31