【技术实现步骤摘要】
—种铜催化水相制备吡唑并[1,5-c]喹唑啉骨架化合物的方法
本专利技术属有机化学
，具体涉及吡唑并[1，5-C]喹唑啉类化合物的制备方法。
技术介绍
有机含氮杂环化合物，具有良好的生物活性，广泛存在于自然界，是一类非常重要的化合物。喹唑啉类衍生物由于结构中含有氮原子，故喹唑啉衍生物也表现出一定的含氮杂环化合物的特征。喹唑啉类衍生物因其结构的可变性和高效广谱的生物活性，因此，喹唑啉类衍生物在农药，医药和农业生产领域具有广泛的应用(高元磊；熊启中；安锐；鲍小平，存极众#2011，1529-1537)。如具有杀菌，除草，杀虫及抑制等医药活性，具有重要的研究和应用价值。比如:杀菌剂氟喹唑(A)，杀螨剂喹螨醚(B)，抗癌药物4-苯氨基喹唑啉类化合物易瑞沙(C)等，引起了研究人员的极大兴趣，比如,2007年,Flavia Varano等人研究了新型的AMPA新型受体和红藻氨酸受体拮抗剂吡唑并[l，5-c]喹唑啉环体系的合成和构效关系，得到的喹唑啉化合物绑定到AMPA受体具有良好的亲和性和选择性(Varano，F.; Catarzi, D.; Colotta, V.; Lenzi, 0.; Filacch1ni, G.; Galli, A.; Costagli, C.,B10rganic & medicinal chemistry 2008,16, 2617)。从大多数文献报道来看，喹唑啉衍生物中稠杂环类喹唑啉的合成报道比较少，尤其是吡唑并[l，5-c]喹唑啉衍生物合成方面。而且大多文献报道合成吡唑并[l，5-c]喹唑啉衍生物...
【技术保护点】
一种铜催化水相制备吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法，其特征在于：使用端基炔1和含喹唑啉骨架的N,N‑偶极化合物在CuSO4·5H2O催化下以DBU为碱的作用下70℃反应得到吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物;本反应以去离子水为溶剂，以廉价易得的CuSO4·5H2O为催化剂，反应条件绿色环保，以较高的产率得到吡唑并[1,5‑c]喹唑啉类化合物2；式1所示端基炔烃化合物，式A所示喹唑啉N,N‑偶极化合物，式2所示吡唑并[1,5‑c]喹唑啉类化合物，Ts为对甲基苯磺酰基;反应具体条件是：（1）喹唑啉N,N‑偶极子A和端基炔1的反应投料比为1:2；（2）反应温度为70℃；（3）反应体系所用的催化剂为10mmol%CuSO4·5H2O；（4）反应体系中碱的用量为2个当量；（5）反应体系中所用的溶剂为去离子水；（6）反应时间为12‑48小时；（7）其中R1是苯环或者苯环上含有吸电子基团（如‑Br）或者供电子基团（如‑OCH3，‑CH3）或者烷基（如正丁基，正己基，环丙基）；R2为H或者‑OCH3、‑OCH2O‑等供电子基团或者‑Cl的吸电子基团。
【技术特征摘要】
1.一种铜催化水相制备吡唑并[l，5-c]喹唑啉骨架化合物的方法，其特征在于:使用端基炔I和含喹唑啉骨架的A 偶极化合物在CuSO4.5H20催化下以DBU为碱的作用下70°C反应得到吡唑并[l，5-c]喹唑啉衍生物； 本反应以去离子水为溶剂，以廉价易得的CuSO4.5Η20为催化剂，反应条件绿色环保，以较高的产率得到吡唑并[1，5-c]喹唑啉类化合物2 ； 式I所示端基炔烃化合物，式A所示喹唑啉％ Ar-偶极化合物,式2所示吡唑并[1，5-c]喹唑啉类化合物，Ts为对甲基苯磺酰基；反应具体条件是: (1)喹唑啉A#-偶极子A和端基炔I的反应投料比为1:2; (2)反应温度为70°C ； (3)反应体系所用的催化剂为10mmol%CuS04.5H20 ； (4)反应体系中碱的用量为2个当量； (5)反应体系中所用的溶剂为去离子水； (6)反应时间为12-48小时； (7)其中R1是苯环或者苯环上含有吸电子基团(如-Br)或者供电子基团(如-OCH3, -CH3)或者烷基(如正丁基，正己基，环丙基)；R2为H或者-0CH3、-OCH2O-等供电子基团或者-Cl的吸电子基团。2.根据权利要求1所述的一种铜催化水相制...
【专利技术属性】
技术研发人员：王涛，唐小丽，顾成浩，李柔，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：江西;36
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