尿嘧啶衍生物和其用于医学目的的用途制造技术

技术编号:10395736 阅读:139 留言:0更新日期:2014-09-05 20:59
本发明专利技术提供:由通式(I)代表的尿嘧啶衍生物或其生理学上可接受的盐(在该式中,R1代表氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基或3-至6-元饱和的或4-至6-元不饱和的脂族环基,其可以含有1至2个独立地选自N,O和S的杂原子;R2代表氢原子、卤素原子、氰基、-NRcRd、-N=CHN(CH3)2或C1-3烷基;Ar1和Ar2独立地代表5-至6-元芳族环基,其可以含有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子;和L代表可以含有1至4个氮原子的6-元芳族环基、吡唑基、三唑基、或咪唑基);和用于各种与弹性蛋白酶相关的炎性疾病的包含所述化合物等作为活性成分的治疗剂或预防剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)代表的化合物或其生理学上可接受的盐:[其中R1代表氢原子、C1‑10烷基、C2‑6烯基或任选含有一至两个独立地选自N、O和S的杂原子的三至六元饱和或四至六元不饱和脂族环基,R1的所述烷基和所述烯基可以在可取代位置被一个或多个选自如下的取代基任选地取代;取代基列表1:(1) 羟基,(2) 卤素原子,(3) 氰基,(4) C1‑6烷氧基 (所述烷氧基可以在可取代位置被如下基团任选地取代羟基,卤素原子,氰基,‑C(=O)ORb,‑C(=O)NRcRd,五至六元芳族环基,其任选含有一至四个独立地选自N、O和S的杂原子 (所述芳族环基可以在可取代位置由被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷基、被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基、羟基、卤素原子、氰基、‑NRaC(=O)Rb基团、‑NRaC(=O)NRcRd基团、‑NRaS(=O)mRb基团、‑C(=O)ORb基团、‑C(=O)NRcRd基团、‑S(=O)mNRcRd基团、‑S(=O)mRb基团或‑NRcRd基团任选地取代) 或三至六元饱和的或四至六元不饱和的脂族环基,其各自任选含有一至两个独立地选自N、O和S的杂原子 (所述脂族环基可以在可取代位置由被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷基、被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基、羟基、卤素原子、氰基、‑NRaC(=O)Rb基团、‑NRaC(=O)NRcRd基团、‑NRaS(=O)mRb基团、‑C(=O)ORb基团、‑C(=O)NRcRd基团、‑NRcRd基团或氧代基任选地取代),(5) C1‑6烷硫基 (所述烷硫基可以在可取代位置被如下基团任选地取代羟基,卤素原子,氰基,‑C(=O)ORb,‑C(=O)NRcRd,五至六元芳族环基,其任选含有一至四个独立地选自N、O和S的杂原子 (所述芳族环基可以在可取代位置由被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷基、被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基、羟基、卤素原子、氰基、‑NRaC(=O)Rb基团、‑NRaC(=O)NRcRd基团、‑NRaS(=O)mRb基团、‑C(=O)ORb基团、‑C(=O)NRcRd基团、‑S(=O)mNRcRd基团、‑S(=O)mRb基团或‑NRcRd基团任选地取代) 或三至六元饱和的或四至六元不饱和的脂族环基,其各自任选含有一至两个独立地选自N、O和S的杂原子 (所述脂族环基可以在可取代位置由被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷基、被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基、羟基、卤素原子、氰基、‑NRaC(=O)Rb基团、‑NRaC(=O)NRcRd基团、‑NRaS(=O)mRb基团、‑C(=O)ORb基团、‑C(=O)NRcRd基团、‑NRcRd基团或氧代基任选地取代),(6) 五至六元芳族环基,其任选含有一至四个独立地选自N、O和S的杂原子 (所述芳族环基可以在可取代位置被如下基团取代被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷基被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基羟基,卤素原子,氰基,‑NRaC(=O)Rb,‑NRaC(=O)NRcRd,‑NRaS(=O)mRb,‑C(=O)ORb,‑C(=O)NRcRd,‑S(=O)mNRcRd,‑S(=O)mRb 或‑NRcRd),(7) 三至六元饱和的或四至六元不饱和的脂族环基,其各自任选含有一至两个独立地选自N、O和S的杂原子(所述脂族环基可以在可取代位置被如下基团任选地取代C1‑3烷基(所述烷基可以被羟基、卤素、氰基、‑NRaC(=O)Rb、‑NRaC(=O)NRcRd、‑NRaS(=O)mRb、‑C(=O)ORb、‑C(=O)NRcRd或‑NRcRd任选地取代),被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基,羟基,卤素原子,氰基,‑NRaC(=O)Rb,‑NRaC(=O)NRcRd,‑NRaS(=O)mRb,‑C(=O)ORb,‑C(=O)NRcRd,‑C(=O)Rb,‑S(=O)mNRcRd,‑S(=O)mRb,‑NRcRd 或氧代基),(8) ‑NRaRe基团,(9) ‑OC(=O)NRcRd基团,(10) ‑C(=O)Rf基团,(11) ‑S(=O)mRg基团,(12) 巯基,(13) 硝基 和(14) ‑ORe基团,R1的所述三至六元饱和的或四至六元不饱和的脂族环基可以在可取代位置被一个或多个选自如下的取代基任选地取代取代基列表2:(1) 羟基,(2) 卤素原子,(3) 氰基,(4) C1‑6烷基 (所述烷基可以在可取代位置被如下基团任选地取代羟基,卤素原子,氰基,五至六元芳族环基,其任选含有一至四个独立地选自N、O和S的杂原子 (所述芳族环基可以在可取代位置由被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷基、被羟基或卤素任选地取代的C1‑3烷氧基、羟基、卤素原子、氰基、‑NRaC(=O)Rb基团、‑NRaS(=O)mRb基团、‑C(=O...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:城智也户边雅则久保田克巳高梨洋辅中村智昭曾根俊彦
申请(专利权)人:大日本住友制药株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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