氯尼达明类似物于生育力调节上的用途制造技术

生育力调节可以包括：给予受试者一个或多个剂量的一种根据分子式I的化合物以降低受试者的生育力。生育力调节也可包括给予所述化合物的一个有效剂量以：削弱男性受试者的赛托利细胞功能；抑制受试者的精子发生；降低睾丸重量；降低女性受试者的卵巢重量；降低女性受试者的血清孕酮；削弱女性受试者的卵巢卵泡功能；引起受试者可逆的不育。为了恢复生育力，方法可包括停止向受试者给予所述化合物以恢复受试者的生育力。所述化合物可以给予以使受试者不可逆地不育。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】与本申请有关的交叉引用文献本专利申请是申请号为US 12/395,521，申请日为2009年2月27日的美国专利申请的部分继续申请。该美国专利申请是申请号为US 10/922,747，申请日为2004年8月20日的美国专利申请的部分继续申请并主张申请号为61/105，125，申请日为2008年10月14日的美国临时申请和申请号为61/223，330，申请日为2009年7月6日的美国临时申请的权利。在此通过对这些申请的全文进行特定引用的方式将其并入本申请中。本专利技术的完成得到了美国国家健康研究机构给予的N01-HD-1-3313和P50DK05301之下的政府支持。美国政府对本专利技术具有相应的权利。
本专利技术涉及新型的氯尼达明类似物，如gamendazole和H2_gamendazole及其它。特别地，其中一些新型氯尼达明类似物，如gamendazole和H2_gamendazole在使男性和女性不育以及抑制生殖潜力方面有效。
技术介绍
预防人类和其它动物的非计划怀孕一直是发达国家以及发展中国家都关注的问题。已经推出或研发出很多药物和方法用于防止怀孕。这些产品包括:外科本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降低受试者的生育力的方法，所述方法包括：向所述受试者给予一个或多个剂量的根据分子式I的一种化合物以降低所述受试者的生育力：其中R1是羧基,丙烯,或羧酸酰肼;其中R2是氢，卤素，醇,烷基,烷氧基,芳烷基,环烷基,卤代烷基,卤代烷氧基,氨基,或羧基;其中X和Y是相同或相互不同的卤素或低级烷基;其中Z1,Z2,Z3和Z4是独立的氮或碳；以及它们的药学上可接受的盐或酯。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.07.06 US 61/223,330;2010.07.06 US 12/830,6811.一种降低受试者的生育力的方法，所述方法包括: 向所述受试者给予一个或多个剂量的根据分子式I的一种化合物以降低所述受试者的生育力: 2.如权利要求1所述的一种方法，其中当R2是氢，然后要么: Z1, Z2，Z3，和Z4中至少一个是氮并且其余是独立的碳或氮；要么R1不是-COOH，-CONHNH2, -CONHN(CH3)2, -CH = CHC00H。3.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物选自包括以下的组: 3-[1- (2,4- 二氯苄基)-6-三氟甲基-1氢-吲哚-3-基]-丙烯酸； 6-氯-1- (2,4- 二氯苄基)-1氢-吲哚-3-羧酸酰肼； 1- (2,4- 二氯苄基)-6-氟-1氢-吲哚-3-羧酸甲酯； 6-氟-1- (2,4- 二氯苄基)-1氢-吲哚-3-羧酸酰肼； 3-[1-(2，4-二氯苄基)-6-氟-1氢-吲哚-3-基]-丙烯酸； 3-[1-(2，4-二氯苄基)-6-氯-1氢-吲哚-3-基]-丙烯酸； 3-[1- (2,4- 二氯苄基)-6-三氟甲基-1氢-吲哚-3-基]丙烯酸； 3-[1- (2,4- 二氯苄基)-6-氯-1氢-吲哚-3-基]-丙酸； 3- [1- (2,4- 二氯苄基)-6-三氟甲基-1氢-吲哚-3-基]-丙酸；和 它们的药学上可接受的盐或酯。4.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物选自包括以下的组: gamendazole ； 3-[l-(2，4- 二氯苄基)-6-三氟甲基-1氢-吲哚-3-基]-丙酸(JWS-2-72orH2-gamendazoIe)； 3-[1-(2，4-二氯苄基)-6-甲基-1氢-吲哚-3-基]丙烯酸(TH 2-192)； 1-(2，4-二氯苄基)-6-甲基-1氢-吲哚-3-羧酸(TH 2-178)； 1-(2，4-二氯苄基)-6-甲基-1氢-吲哚-3-羧酸酰肼(TH 2-179)； 3-[1-(2，4-二氯苄基)-6-氯-1 氢-吲哚-3-基]-丙烯酸(JWS 1-190)； 1- (2-氯-4-氟苄基)-6-氯-1氢-吲哚-3-羧酸酰肼(JWS 2-22)；1-(2,4- 二氟苄基)-6-氯-1氢-吲哚-3-羧酸酰肼(JffS 1-282)； 和它们的药学上可接受的盐或酯。5.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以削弱受试者的赛托利细胞的功能。6.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以抑制受试者的精子发生。7.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以降低受试者的睾丸重量。8.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以降低受试者的卵巢重量。9.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个治疗的有效剂量给予以降低受试者的血清孕酮。10.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以削弱受试者的卵巢卵泡的功能。11.如权利要求1所述的一种方法，还包括:停止向受试者给予所述化合物以恢复受试者的生育力。12.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以使女性受试者不可逆地不孕。13.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以一个有效剂量给予以引起女性受试者在一个单剂量下不孕。14.如权利要求1所述的一种方法，其中所述化合物以多剂量方案给予以引起受试者不孕。15.一种抑制男性受试者精子发生的方法，所述方法包括: 给予男性受试者一个或多个剂量根据分子式I的化合物以抑制精子发生: 16.如权利要求15所述的一种方法，其中所述化合物选自包括以下的组: 3-[1- (2,4- 二氯苄基)-6-三氟甲基-1H-吲哚-3-基]-丙烯； 6-氯-1- (2,4- 二氯苄基)-1H-吲哚-3-羧酸酰肼；1- (2,4- 二氯苄基)-6-氟-1H-吲哚-3-羧酸甲酯 6-氟-1- (2,4- 二氯苄基)-1H-吲哚-3-羧酸酰肼； 3-[1- (2,4- 二氯苄基)-6-氟-1H-吲哚-3-基]-丙烯酸； 3-[1- (2,4- 二氯苄基)-6-氯-1H-吲哚-3-基]-丙烯酸； 3-[1-(2，4-二氯苄基)-6-三氟甲氧基-1H-吲哚-3-基]丙烯酸； 3-[1- ...

【专利技术属性】
技术研发人员：英格理德·冈达·乔治，约瑟夫·S·塔什，拉玛帕·恰科瑞莎丽，苏达哈卡尔·R·珈卡瑞吉，凯瑟琳·罗比，
申请(专利权)人：堪萨斯大学，
类型：发明
国别省市：美国;US