包含林可霉素的软膏制造技术

本申请涉及一种林可霉素软膏,其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性基质为单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物，三者的重量比例为2.7:4.1:1.5。水性基质为聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物，二者的重量比例为3:7。

【技术实现步骤摘要】
包含林可霉素的软膏
[0001 ] 本申请涉及一种软膏，具体地，是包含林可霉素的软膏。
技术介绍
林可霉素,英文名Lincomycin。作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。化学名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)_1_硫代-6,8- 二脱氧-D-赤式-a -D-半乳羊批喃糖苷盐酸盐一水合物。林可霉素为白色结晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。林可霉素在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。林可霉素口服可自胃肠道吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20~30%被吸收，进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，高浓度见于肾、胆汁和尿液。注射给药后在眼中可达有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77~82%。林可霉素主要在肝中代谢，某些代谢物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人为高。Τ1/2为4~5.4小时。肾功能减退时，Τ1/2为10~13小时；肝功能减退时，Τ1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间，口服为2~4小时，肌注0.5小时，静注后即刻。可经肾、胆道和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，也可分泌入乳汁中。林可霉素不为血或腹膜透析所清除，术后无需加用。林可霉素临床主要用于敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、关节及皮肤软组织感染、胆道感染、菌血症等。目前未见有林可霉素软膏剂及其制剂工艺的报道，也没有相关的产品。透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以一定的速率透过皮肤，进入人体血液循环产生局部或全身的疗效。由于该类制剂可有效的避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解作用，降低药物的不良反应，是第三代药物制剂研究和开发的热点。由于皮肤的结构，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。增加透皮给药系统的有效面积和提高药物的头皮速率可促进药物的透皮吸收，但透皮给药系统的面积有限，因此提高药物的透皮速率是研究透皮给药的关键，其中主要在于透皮促进剂的选择。透皮促进剂(或称为渗透促进剂)，是透皮给药系统中重要的组成部分，能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。
技术实现思路
本专利技术通过剂型改革和处方设计，研制出一种林可霉素软膏制剂，不仅在使用与携带方面更加方便，而且还具有对皮肤无刺激性等优点。尤其是，本专利技术的林可霉素软膏，在耐热、耐寒方面具有良好的稳定性。本专利技术提供一种林可霉素软膏制剂，用于治疗敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌等引起的皮肤感染性疾病，通过外用以及局部给药，最大程度的发挥药效，减少林可霉素副作用。本专利技术所述计量均为重量。本申请的专利技术人通过大量实验确定只有采用特定辅料和用量制备得到的林可霉素软膏才具有令人惊喜的皮肤透过率和稳定性，其他辅料和用量虽然也能够制备得到林可霉素软膏，但是各方面效果都会明显下降。本专利技术提供了一种林可霉素软膏，其中活性成分为林可霉素。本专利技术提供了一种林可霉素软膏，其中包括林可霉素、软膏基质、渗透促进剂、稳定剂和防腐剂。 本专利技术提供了一种林可霉素软膏，其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性基质为单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物，三者的重量比例为2.7:4.1:1.5。水性基质为聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物，二者的重量比例为3:7。本专利技术提供了一种林可霉素软膏，其中渗透促进剂为丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物，三者的重量比例为1.5:2.3:3.7。本专利技术提供了一种林可霉素软膏，其中稳定剂为氯化钠，防腐剂为羟苯甲酯。实施例1本专利技术提供了一种林可霉素软膏，其中由如下成分制成:林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为2.7:4.1:1.5) 330g聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为3:7) 150g丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1.5:2.3:3.7)115g氯化钠20g羟苯甲酯30g蒸馏水加至1000g林可霉素软膏的制备方法，步骤如下:(I)将处方量的上述重量配比的单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯，混合后加热至70~80°C熔化，制成油相；(2)在70~80°C的条件下，将处方量的林可霉素、聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为3:7)、丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1.5:2.3:3.7)、氯化钠和羟苯甲酯，溶于水中，制成水相:(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，朝同一方向搅拌，充分乳化后制成林可霉素软膏。对比实施例1林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为1:1:1) 330g聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为3:7) 150g丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1.5:2.3:3.7)115g氯化钠20g羟苯甲酯30g蒸馏水加至1000g制备方法同实施例1。对比实施例2林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为2.7:4.1:1.5) 330g聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为1:1) 150g丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1.5:2.3:3.7)115g氯化钠20g羟苯甲酯30g 蒸馏水加至1000g制备方法同实施例1。对比实施例3林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为2.7:4.1:1.5) 330g聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为3:7) 150g丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1:1:1) 115g氯化钠20g羟苯甲酯30g蒸馏水加至1000g制备方法同实施例1。对比实施例4林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯330g聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为3:7) 150g丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1.5:2.3:3.7)115g氯化钠20g羟苯甲酯30g蒸馏水加至1000g制备方法同实施例1。对比实施例5林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为2.7:4.1:1.5) 330g聚乙二醇2000 150g丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物(三者的重量比例为1.5:2.3:3.7)115g氯化钠20g羟苯甲酯30g蒸馏水加至1000g制备方法同实施例1。对比实施例6林可霉素2.5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为2.7:4.1:1.5) 330g聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物(二者的重量比例为3:7) 150g丙二醇115g氯化钠20g羟苯甲酯30g蒸馏水加至1000g制备方法同实施例1。对比实施例7林可霉素5g单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物(三者的重量比例为2.7:4.1:1.5) 250g聚乙二醇2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种林可霉素软膏，其中活性成分为林可霉素。

【技术特征摘要】
1.一种林可霉素软膏，其中活性成分为林可霉素。2.如权利要求1所述的林可霉素软膏，其中包括林可霉素、软膏基质、渗透促进剂、稳定剂和防腐剂。3.如权利要求2所述的林可霉素软膏，其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性基质为单硬脂酸甘油酯、羊毛脂和月桂酸己酯的组合物，三者的重量比例为2.7:4.1:1.5。水性基质为聚乙二醇2000和三乙醇胺的组合物，二者的重量比例为3:7。4.如权利要求3所述的林可霉素软膏，其中渗透促进剂为丙二醇、油酸和十二烷基甲基亚砜的组合物，三者的重量比例为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄祥彬，李志征，周祎，谢姗瑾，
申请(专利权)人：四川兴科蓉药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川;51