口腔护理组合物制造技术

本文描述了包含悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物的组合物及其制备和使用方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物专利技术背景锆-氨基酸络合物在口腔护理制剂中的用途尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的一些实施方案提供了一种基本无水的口腔组合物，所述组合物包含有效量的悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物。在一些实施方案中，本专利技术提供了一种预防、减少或抑制牙本质过敏的方法，所述方法包括向有需要的患者的口腔施用有效量的包含悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物的口腔组合物。其它实施方案提供了减小流体通过牙本质小管的流率的方法，所述方法包括向有需要的患者的口腔施用有效量的悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物。具体实施方式如本文所用，术语“基本无水”指不存在有意向组合物中加入的水，但可能存在可能经由其它成分或处理引入的痕量的水；同时其量将不过早地触发组合物中一种或多种活性剂的活性，和/或降低组合物的稳定性。本专利技术的一些实施方案提供了一种基本无水的口腔组合物，所述组合物包含有效量的悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物以预防、减少或抑制牙本质过敏。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物选自锆-甘氨酸络合物、锆-丙氨酸络合物、锆-精氨酸络合物、锆-赖氨酸络合物、锆-苏氨酸络合物、锆-亮氨酸络合物、锆-色氨酸络合物、锆-苯丙氨酸络合物、锆-缬氨酸络合物、锆-蛋氨酸络合物以及它们中两者或更多者的组合。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物为锆-甘氨酸络合物。在一些实施方案中，疏水载体选自MCT、聚乙二醇、丙二醇、有机硅流体以及它们中两者或更多者的组合。在一些实施方案中，疏水载体为MCT。在一些实施方案中，疏水载体为植物油和/或硅油。作为疏水载体，优选中链甘油三酯（MCT）。MCT长度通常为约6至约12个碳。MCT可为植物油。辛酸/癸酸甘油三酯为优选用于本专利技术中的MCT的非限制性实例。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物以组合物总重量的约0.01重量%至约20重量%的量存在。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物以组合物总重量的约0.1重量%至约5重量%的浓度存在。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物以组合物总重量的约1重量%至约3重量%的浓度存在。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物以组合物总重量的约2重量%的浓度存在。就本专利技术而言，术语“锆-氨基酸络合物”意在包括其中氨基酸组分具有一个或多个离子化的氮原子并且呈两性离子形式的络合物。呈两性离子形式的其它分子也可与锆形成络合物。一种这样的化合物例如为常称为椰油酰胺丙基甜菜碱的{[3-(十二烷酰氨基)丙基](二甲基)铵基}乙酸盐。因此，本专利技术的一些实施方案提供了包含锆-甜菜碱络合物的组合物。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物呈悬浮在疏水载体中的颗粒的形式。在一些实施方案中，疏水载体占组合物总重量的约5至约99%。在其它实施方案中，疏水载体占组合物总重量的约30至约80%。而在其它实施方案中，疏水载体占组合物总重量的约70至约75%。本专利技术的组合物可呈当给予时将能有效抑制、减少或预防（在本文中统称为“治疗”）牙本质过敏的任何形式。本专利技术的组合物可通过本领域已知的任何合适方式给予。在一些实施方案中，向有需要的患者的口腔给予有效量的悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物。在一些实施方案中，锆-氨基酸络合物通过以下形成：a）以1:约1至约15:约1.5至约3的摩尔比混合锆（Zr）:氨基酸:和矿物酸以形成混合物；b）任选过滤所述混合物；和c）任选干燥所述混合物。本专利技术的一些实施方案包含氟离子源。在一些实施方案中，氟离子源选自：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺（例如，N’-十八烷基三亚甲基二胺-N,N,N’-三(2-乙醇)-二氢氟化物）、氟化铵、氟化钛、六氟硫酸盐以及它们中两者或更多者的组合。在一些实施方案中，氟离子源以组合物总重量的约0.01重量%至约2重量%的量存在。在一些实施方案中，所述组合物还包含研磨剂。在一些实施方案中，研磨剂选自碳酸氢钠、磷酸钙（例如，磷酸氢钙二水合物）、硫酸钙、沉淀碳酸钙、二氧化硅（例如，水合二氧化硅）、氧化铁、氧化铝（例如，包覆氧化铝）、珍珠岩、硅酸锆、塑料颗粒（例如，聚乙烯）以及它们中两者或更多者的组合。在一些实施方案中，研磨剂以组合物总重量的约15重量%至约70重量%的量存在。一些实施方案包含阴离子表面活性剂，所述阴离子表面活性剂选自：a.高级脂肪酸单甘油酯单硫酸盐的水溶性盐（例如，单硫酸化的氢化椰油脂肪酸单甘油酯的钠盐，如N-甲基N-椰油酰基牛磺酸钠、椰油单甘油酯硫酸钠），b.高级烷基硫酸盐，例如月桂基硫酸钠，c.高级烷基-醚硫酸盐，例如式CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X，其中m为6-16，例如10，n为1-6，例如2、3或4，并且X为Na或K（例如，月桂基聚氧乙烯(2)醚硫酸钠（CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na）），d.高级烷基芳基磺酸盐（如十二烷基苯磺酸钠（月桂基苯磺酸钠）），e.高级烷基磺基乙酸盐（如月桂基磺基乙酸钠（十二烷基磺基乙酸钠））、1,2-二羟基丙烷磺酸盐的高级脂肪酸酯、sulfocolaurate（N-2-乙基月桂酸钾磺基乙酰胺）和月桂基肌氨酸钠，f.和它们的混合物。“高级烷基”是指例如C6-30烷基。在特别的实施方案中，阴离子表面活性剂选自月桂基硫酸钠和月桂基醚硫酸钠。在一些实施方案中，阴离子表面活性剂以约0.3重量%至约4.5重量%的量存在。1.0.1.任何前述组合物还包含至少一种保湿剂。1.0.2.任何前述组合物还包含至少一种保湿剂，所述保湿剂选自甘油、山梨糖醇、木糖醇以及它们的组合。1.0.3.任何前述组合物还包含至少一种聚合物。1.0.4.任何前述组合物还包含至少一种聚合物，所述聚合物选自聚乙二醇、聚乙烯基甲基醚马来酸共聚物、多糖（例如，纤维素衍生物，例如羧甲基纤维素，或多糖胶，例如黄原胶或角叉菜胶）以及它们中两者或更多者的组合。1.0.5.任何前述组合物包含胶条或碎片。1.0.6.任何前述组合物还包含调味剂、芳香物和/或着色剂。1.0.7.任何前述组合物还包含抗菌剂，所述抗菌剂选自卤化二苯醚（例如，三氯生）、草本提取物和精油（例如，迷迭香提取物、茶提取物、木兰提取物、麝香草酚、薄荷醇、桉树脑、香叶醇、香芹酚、柠檬醛、日柏酚、儿茶酚、水杨酸甲酯、表没食子儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素、没食子酸、米斯瓦克（miswak）提取物、沙棘提取物）、双胍消毒防腐剂（例如，洗必泰、双胍啶或奥替尼啶）、季铵化合物（例如，鲸蜡基氯化吡啶（CPC）、苯扎氯铵、十四烷基氯化吡啶（TPC）、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶（TDEPC））、酚类消毒防腐剂、海克替啶、奥替尼啶、血根碱、聚维酮碘、地莫匹醇、salifluor、金属离子（例如，锌盐（例如柠檬酸锌）、亚锡盐、铜盐、铁盐）、血根碱、蜂胶和补氧剂（例如，过氧化氢、缓冲过氧硼酸钠或过氧碳酸钠）、邻苯二甲酸及其盐、单过氧邻苯二甲酸(monoperthalic)及其盐和酯、抗坏血酸硬脂酸酯、油酰肌氨酸、烷基硫酸酯、磺基琥珀酸二辛酯、水杨酰苯胺、度米芬、地莫匹醇、辛哌醇和其它哌啶基衍生物、乳链菌肽制剂、亚氯酸盐；以及它们中两者或更多者的组合。本专利技术的一些实施方案还包含占组合物总重量的约0.01至约5重量%的抗菌剂。一些实施方案还包含占组合物总本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基本无水的口腔组合物，所述组合物包含有效量的悬浮在疏水载体中的锆‑氨基酸络合物以预防、减少或抑制牙本质过敏。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种基本无水的口腔组合物，所述组合物包含有效量的悬浮在疏水载体中的锆-氨基酸络合物以预防、减少或抑制牙本质过敏，其中所述“基本无水”指不存在有意向组合物中加入的水，但允许存在经由其它成分或处理引入的痕量的水；同时其量将不过早地触发组合物中一种或多种活性剂的活性，和/或降低组合物的稳定性；所述锆-氨基酸络合物选自锆-甘氨酸络合物、锆-丙氨酸络合物、锆-精氨酸络合物、锆-苏氨酸络合物、锆-赖氨酸络合物、锆-亮氨酸络合物、锆-色氨酸络合物、锆-苯丙氨酸络合物、锆-缬氨酸络合物、锆-蛋氨酸络合物以及它们中两者或更多者的组合；所述疏水载体包含C6至C12甘油三酯。2.权利要求1的组合物，其中所述锆-氨基酸络合物为锆-甘氨酸络合物。3.权利要求1或2的组合物，其中所述C6至C12甘油三酯包含辛酸/癸酸甘油三酯。4.权利要求1或2的组合物，其中所述疏水载体还包含聚乙二醇、有机硅流体、矿...

【专利技术属性】
技术研发人员：VP马罗尼，S乔普拉，S莱特，L潘，R帕特尔，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国;US