一种具有抗肿瘤活性的多肽聚合物及其制备方法和应用技术

技术编号:10326348 阅读:126 留言:0更新日期:2014-08-14 12:48
本发明专利技术涉及一种具有抗肿瘤活性的多肽聚合物及其制备方法和应用。所述聚合物的结构如通式(I)所示:(I);其中,R1为-O-R3-O-、-O-R4-O-R5-O-、-NH-R7-NH-或-NH-R8-O-R9-O-R10-NH-,其中R3、R4、R5和R6各自独立地为直链或支链的亚烷基,m的取值范围为2-22内的自然数,R7为取代或未取代的亚烷基,R8、R9和R10各自独立地为直链或支链的亚烷基;R2为多肽链;n的取值范围为5以上的自然数。所述多肽聚合物可以同时具有靶向和治疗功能,并产生协同作用,比多肽小分子具有更高效的癌症治疗效果,同时具有更好的循环稳定性,可实现其体内应用。

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗肿瘤活性的多肽聚合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及功能性多肽
,尤其涉及一种具有抗肿瘤活性的多肽聚合物及其制备方法和应用。
技术介绍
在癌症治疗中,目前传统的化疗手段都是利用一些小分子抗癌药物制剂,它在杀死肿瘤细胞的同时,对正常的组织细胞也会产生危害。因此,人们发展了大分子类给药系统,它们有助于提高抗癌药物选择性进入肿瘤组织的几率,减少化疗造成的副作用。但是,对于合成的高分子类药物载体,具有潜在的生物毒性及免疫排斥等问题。同时,人们还发展了一类新型的功能性多肽类分子用于癌症治疗,使其具有生物相容性的同时能够高效抑制肿瘤细胞。但是,多肽类分子一般都具有较大的分子量及亲水性的特点,使之很难进入细胞,因此具有较低的生物可利用度。此外,由于体内多肽水解酶的存在,使其较容易被降解,稳定性较差,体内循环半衰期较短。为克服以上缺点,我们通过共价键将不同功能的多肽(例如靶向、穿膜、定位及治疗等)进行连接,可以得到同时具有多种功能的多肽类聚合物。为了保持多肽的生物学功能,需要选择温和的反应方式。迈克尔加成是一类条件温和且高效的反应,后期的分离纯化简单。因此,我们采用迈克本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多肽聚合物,所述聚合物的结构如通式(I)所示:其中,R1为‑O‑R3‑O‑、‑O‑R4‑O‑R5‑O‑、‑NH‑R7‑NH‑或‑NH‑R8‑O‑R9‑O‑R10‑NH‑,其中R3、R4、R5和R6各自独立地为直链或支链的亚烷基,m的取值范围为2‑22内的自然数,R7为取代或未取代的亚烷基,R8、R9和R10各自独立地为直链或支链的亚烷基;R2为多肽链;n的取值范围为5以上的自然数。

【技术特征摘要】
1.一种多肽聚合物,所述聚合物的结构如通式(I)所示: 2.根据权利要求1所述的多肽聚合物,其特征在于,所述R3、R4、R5和R6各自独立地为2-8个碳原子的直链或支链的亚烷基,优选为2-6个碳原子的直链或支链的亚烷基。3.根据权利要求1或2所述的多肽聚合物,其特征在于,R7为亚烷基或羟基取代的亚烷基; 优选地,R7为1-8个碳原子的亚烷基或羟基取代的亚烷基,进一步优选为1-6个碳原子的亚烷基或羟基取代的亚烷基; 优选地,R8、R9和Rltl各自独立地为1-8个碳原子的直链或支链的亚烷基,优选为1-6个碳原子的直链或支链的亚烷基; 优选地,R8和Rltl各自独立地为1-6个碳原子的直链的亚烷基; 优选地,R9为3-6个碳原子的支链的亚烷基。4.根据权利要求1-3任一项所述的多肽聚合物,其特征在于,所述η的取值范围为5-100内的自然数,优选为10-50内的自然数。5.根据权利要求1-4任一项所述的多肽聚合物,其特征在于,所述R1为 6.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:王浩乔增莹侯春园
申请(专利权)人:国家纳米科学中心
类型:发明
国别省市:北京;11

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