二肽基肽酶-IV抑制剂的新晶形制造技术

(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺的新晶形是二肽基肽酶IV的有效抑制剂，并且可用于治疗非胰岛素依赖的(2型)糖尿病。本发明专利技术还涉及含有这些新晶形的药物组合物，制备这些晶形和它们的药物组合物的方法，以及其用于治疗2型糖尿病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二肽基肽酶-1V抑制剂的新晶形专利
本专利技术涉及二肽基肽酶-1V抑制剂的新晶形。更具体地，本专利技术涉及{2R, ?,S, 57?) -2- (2，5- 二氟苯基)-5- [2-(甲基磺酰基)-2，6- 二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5(4/? -基]四氢-2H-吡喃-3-胺的新晶形，其为二肽基肽酶-1V的有效的、长效抑制剂。这些新晶形可用于治疗和预防需要二肽基肽酶-1V抑制剂的疾病和病况，尤其是2型糖尿病、肥胖症和高血压。本专利技术还涉及包含本专利技术的新晶形的药物组合物以及用于制备这种晶形和它们的药物组合物的方法，所述药物组合物用于治疗2型糖尿病、肥胖症和高血压。专利技术背景 二肽基肽酶-1V抑制剂(DP-1V)是一种可以灭活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的酶，代表了一种新的治疗和预防2型糖尿病(也被称为非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM))的方法。DP-1V抑制剂治疗2型糖尿病的治疗潜力已经综述于:C.F.Deacon 和 J.J.Holst, “Dipeptidyl peptidase IV inhibition asan ap本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物I (2R,3S,5R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑5‑[2‑(甲基磺酰基)‑2,6‑二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑5(4H)‑基]四氢‑2H‑吡喃‑3‑胺的晶体：(I)。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.06.29 US 61/5024971.化合物I{2R, 3夕，57?)-2-(2, 5- 二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)_2，6- 二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5 (勒-基]四氢-2/7-吡喃-3-胺的晶体: 2.权利要求1的(2/?，57?)-2-(2,5- 二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)_2，6- 二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5(4/? -基]四氢-2H-吡喃-3-胺的晶体(晶形I)，其特征在于在其X-射线粉末衍射图中具有至少四个选自以下的峰=10.3 土 0.1 2 Θ ,12.7 + 0.1 2 Θ ,14.6土 0.1 2 θ、16.I 土 0.1 2 θ、17.8 土 0.1 2 θ、19.2 土 0.1 2 θ、22.2 土 0.1 2 θ、24.I 土0.1 2 Θ 和 26.9 土 0.1 2 Θ。3.权利要求2的晶形，其特征在于在其X-射线粉末衍射图中具有以下四个峰:17.8土0.1 2 θ、19.2 土 0.1 2 θ、22.2 土 0.1 2 Θ 和 24.1 土 0.1 2 Θ。4.权利要求2-3中任一项的晶形，其特征进一步在于图3的差示扫描量热法(DSC)曲线或其特征进一步在于图2的热重分析(TGA)曲线。5.权利要求2-4中任一项的晶形，其特征进一步在于图4的核磁共振(NMR)谱或其特征进一步在于图5的IR谱。6.权利要求1的(2/?，57?)-2-(2,5- 二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)_2，6- 二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5 (姻-基]四氢-2H-吡喃-3-胺的晶体(晶形II)，其特征在于在其X-射线粉末衍射图中具有至少四个选自以下的峰:7.5 ± 0.1 2 Θ ,15.0 + 0.1 2Θ、16.2土 0.1 2 Θ ,20.9 土 0.1 2 Θ ,22.0 土 0.1 2 Θ ,27.0 土 0.1 2 Θ ,27.6 土 0.1 2 Θ ,33.3 土0.1 2 Θ 。7.权利要求6的晶形，其特征在于在其X-射线粉末衍射图中具有以下四个峰:20.9 土0.1 2 θ、22.0 土 0.1 2 θ、27.0 土 0.1 2 Θ 和 27.6 土 0.1 2 Θ。8.权利要求6-7中任一项的晶形，其特征进一步在于图8的差示扫描量热法(DSC)曲线或其特征进一步在于图7的热重分析(TGA)曲线。9.权利要求6-8中任一项的晶形，其特征进一步在于图9的核磁共振(NMR)谱或其特征进一步在于图10的IR谱。10.权利要求1的(27?，57?)-2-(2,5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：I阿罗由，D克吕格尔，P陈，A莫门特，T比夫图，F希恩，Y张，
申请(专利权)人：默沙东公司，默沙东有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US