本发明专利技术涉及医学、药学和药理学，以及化学药物、药物和保健药物工业的多个领域，并具体涉及新的表现具有相称效果的调节活性的药剂种类。本发明专利技术本质为提出的产物(RS)-2-(2-氧代-4-苯基吡咯烷-1-基)乙酰胺不包含对其新发现的性质和特征或显著改善的已知的性质和特征产生消极作用的生物惰性物质，产生关于该化合物的迄今未知的基础且至关重要的理念，扩展其应用范围同时提高使用其的有效性和安全性，并且提高治疗指数，使其能够用于制备所述产物和具有所述新发现的性质和特征的相关产物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及医学、药学和药理学，以及化学药物、药物和保健药物工业的多个领域，并具体涉及新的表现具有相称效果的调节活性的药剂种类。本专利技术本质为提出的产物(RS)-2-(2-氧代-4-苯基吡咯烷-1-基)乙酰胺不包含对其新发现的性质和特征或显著改善的已知的性质和特征产生消极作用的生物惰性物质，产生关于该化合物的迄今未知的基础且至关重要的理念，扩展其应用范围同时提高使用其的有效性和安全性，并且提高治疗指数，使其能够用于制备所述产物和具有所述新发现的性质和特征的相关产物。【专利说明】具有有相称效果的调节活性的(RS)-2-(2-氧代-4-苯基吡咯烷-1-基)乙酰胺化合物、药物物质(变体)及其应用、其组合物(变体)现有技术起初，由V.1.Akhapkina 在 2006 年引入具有相称(commensurate,拉丁文-“commensuratur”)效果的调节(modulation,拉丁 文 “modulatio”-dimension,dimensionality)的定义。对调节的概念化消除了在其理解上存在了多年的偏差，特别是在生物学和医学中存在的偏差。在XIII Russian National Congress “Man andmedications” (V .1.Akhapkina, R.V.Akhapkin, Moscow, Russia, 4 月 6 日，2006)的报告中提议引入两种新药物，并从根本上用理论来说明:调节剂(相称效果)和趋异剂(来自拉丁文“divergerens”-趋异)，它们具有自身用于鉴定和评价基本药理学活性和相关作用组成部分(包括剥脱性(exfoliative)(来自拉丁文e x foliatio-表皮剥脱)的那些)的分类和固有标准(特征)。调节活性为对兴奋和抑制过程的相称效果,它们相称地固定偶联(consoIidatedcoupling)以及相称的可逆性。主要根据在正常条件下生物体状态的类型和病症的类型，相称效果的刺激作用和抑制作用可能表现不同。相称效果(包括触发传递和可逆性)是调节剂相对于其它基本药物种类(兴奋剂、抑制剂和趋异剂)的主要区别特征。趋异活性为根据剂量，具有显著的兴奋和抑制的趋异的从基线活性的变化。与数学和Darwin分散(diverge)的定义中的发散(divergence)不同，趋异的标志不仅从一个点或一个物种。从根本上讲，在任意生物体的结构和功能组织中，调节(相称效果)和趋异是主要的。它们是相关且相互依赖的，具有它们自身用于鉴定和评价它们的生物学活性的固有标准(特征)，并因此具有在药物的分类中单独提出的全部理由。与药物不同，将体内合成的物质分为调节剂和趋异剂是十分相对的。体内合成的相同物质在一些情况下作为调节剂起作用(例如由于构象、确保过程的可逆性的动作电位的结合立体专一性不对称等)，而在其它情况下，作为具有由于浓度的明显变更(paradigm shift)效果的趋异剂，当将节律从清醒变为睡眠时，这是特别显著的，并且反之亦然。当今,没有理由否认神经调质系统的生物节律(biorhytmicity)。已知根据位点、时间、条件、年龄，神经递质(包括GABA)既表现兴奋作用也表现抑制作用。突触(其预定信号分化)和神经元的多态性是已知的。已鉴定并描述了陪伴分子、辅助因子和转录因子。证明在一些情况中它们降低作用和结合常数，而在其它情况中它们增加作用和结合常数。与科学发现和进步相反，目前药物的分类基本上未变，并且仍基于两头体系(diarchy)(仅兴奋或仅抑制)，这根源于“Dale’s principle” 。这从根本上讲是道德上和物质上陈旧的。它的范围不仅不能适用于具有相称效果的调节剂，也不能适用于趋异剂。由于如由进化的本质所预定，它们的作用是独特并且有机的，不能将它们包含于它的“非典型的”或“其它”种类。调节剂(相称效果)和趋异剂的分类能够更客观地评价药物的效果，它们的作用机制以及在分类中的位置，能够鉴定治疗的新方法、用最合理的剂量校正并预防多种病症和疾病，并预测多种药物的作用。然而，剥脱性的作用(趋异剂和调节剂的其它相关的和介导的作用组成部分)，也就像兴奋剂和抑制剂的那些，对于它们的分类不是关键的。 在本文中，“次要”指特征的重要性，然而由于在或大或小的程度上，它们为从属的或通用的，通常在系统化分类时在组或亚组中考虑它们，虽然在医疗实践中，它们常常具有有意义且独立的用途。这些特征包括主要的益智和调理作用，对代谢的作用(其在几乎任意药物中以不同程度存在)。适应性调节、认知过程、代谢的病症和它们的可塑性在任意类型的病症和病理状态期间(特别是在急性期、并发症和慢性期)和后受孕期(post-fertile)发生。认知过程、适应性调节、可塑性组织的病症不仅在它们的抑制期间发生，并且不可以将身体的疲惫期包括在压力三元体系(triad)(积极性压力、苦恼、减压)中，因为它不再是压力，而是消极性压力(减压)的后果解组(desorganisational)期。趋异剂广泛存在于药物的命名中，然而它们被指定为兴奋剂或抑制剂，实际上它们并不是。大多数来自“益智药”组的药物(T.A.Voronina, 1989 ；T.A.Voronina, S.B.Seredenin, 1998，2007)，除了兴奋剂(吡拉西坦等)，一些抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药和其它亲神经产品和精神药物产品为具有它们固有次要特征的趋异剂。由于客观原因，四十年内尝试将趋异剂和许多兴奋剂的活性与益智概念联系起来未成功。然而没有理由认为神经代谢的兴奋独占益智活性的特权的事实。实质上，在已知药物中，益智活性不是主要的，而是作用的组成部分，并且是非常剂量依赖性的，在多数药物中随主要活性剥落，或与主要活性的背景相对，其在剂量增加时消失。例如，Phenibut、Pantogram等是典型的趋异剂(在低剂量时为兴奋剂，并且在更高剂量时为安定药甚至是催眠药)。它们的次要特征(益智、调理等作用)剥脱。基于苯基吡拉西坦(Phenotropil)-N-氨基甲酰基甲基-4-苯基-2-吡咯烷酮的已知作用和作用机制，N_氨基甲酰基甲基_4(R)_苯基-2-吡咯烷酮和N-氨基甲酰基甲基-4 (S)-苯基-2-吡咯烷酮的光学纯异构体的已鉴定的作用(W02007/104780A2，【公开日】20.07.2007)，人们可清楚地确定化学纯产物(外消旋体)和产物(光学纯的异构体物质)为具有相关固有作用组成部分的趋异剂，包括剥脱性特征。已鉴定的苯基吡拉西坦对多种病因的中风症状复合体作用的特征表明特别对于调节作用的协同作用机制。具有兴奋活性的吡拉西坦表现明显与益智作用和调理作用剥脱(分层)的抗缺氧作用组成部分。吡拉西坦的兴奋活性随剂量的增加而增加，并且益智作用随同消失，但是抗缺氧作用出现。增加吡拉西坦的剂量明显与益智概念相矛盾，导致受损的浓度，意识错乱和幻觉，这是典型的精神兴奋。已知的神经-代谢兴奋剂、神经肽不具有抗缺氧活性，但是具有显著的抗遗忘作用。具有明显抗缺氧作用的苯并二氮《--:安定药自身导致遗忘症，而在低阈值剂量时能够表现兴奋活性。在新一代药物的广泛和压抑活性中，次要特征减轻至一定程度，特别是如果它们为多活性和取本文档来自技高网...
【技术保护点】
(RS)‑2‑(2‑氧代‑4‑苯基吡咯烷‑1‑基)乙酰胺，其具有相称效果的调节活性。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：V·I·阿哈普金那，R·V·阿哈普金，
申请(专利权)人：V·I·阿哈普金那，R·V·阿哈普金，
类型：发明
国别省市：俄罗斯;RU
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