一种原小檗碱型生物碱的口服制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种原小檗碱型生物碱的口服制剂，含有壳寡糖和原小檗碱型生物碱，壳寡糖与原小檗碱型生物碱的重量比为1-90∶100，壳寡糖的分子量为2000～6000，壳寡糖能促进原小檗碱型生物碱的口服吸收，可以用作原小檗碱型生物碱口服吸收促进剂，用以提高原小檗碱型生物碱的口服生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种原小檗碱型生物碱的口服制剂
本专利技术属于生物医药领域，涉及一种原小檗碱型生物碱的口服制剂及壳寡糖的应用。
技术介绍
在众多的给药途径中，口服是使用最广泛的给药途径。小肠是绝大多数药物吸收的主要部位，药物的肠吸收对药效发挥产生重要影响。对于肠黏膜渗透性低的药物而言，吸收促进剂的应用是增加药物口服吸收、提高生物利用度的一种重要手段。壳寡糖又名几丁寡糖、低聚壳聚糖，学名β-1，4-寡聚葡萄糖胺，是以自然界中唯一大量存在的碱性氨基多糖壳聚糖为原料，经物理、化学或酶降解而成的水溶性好、聚合度为2~10的功能性低聚糖，在医学、农业和食品等领域有着广阔的应用前景。盐酸小檗碱等原小檗碱类生物碱是一种异喹啉类生物碱，广泛存在于多种属植物体内，但肠道 吸收不好，一直困扰着医药研发人员，现有技术中未见有以壳寡糖作为原小檗碱型生物碱成分口服吸收促进剂的应用文献与专利报道。
技术实现思路
专利技术目的:本专利技术的目的在于提供一种原小檗碱型生物碱的口服制剂及壳寡糖的应用。一种原小檗碱型生物碱的口服制剂，含有壳寡糖和原小檗碱型生物碱。所述原小檗碱型生物碱的口服制剂，壳寡糖与原小檗碱型生物碱的重量比为1-90: 100。所述原小檗碱型生物碱的口服制剂，壳寡糖的分子量为2000~6000。所述原小檗碱型生物碱的口服制剂，原小檗碱型生物碱为脱氢卡维丁、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、盐酸药根碱、延胡索乙素中的一种或几种。所述原小檗碱型生物碱的口服制剂，剂型为口服液体制剂或散剂或颗粒剂或片剂或胶囊剂或丸剂。壳寡糖在制备原小檗碱型生物碱口服吸收促进剂中的应用。壳寡糖作为原小檗碱型生物碱口服吸收促进剂的应用，促进药物在肠道吸收，提高了原小檗碱型生物碱的生物利用度。【具体实施方式】:下面结合具体的实施实例对本专利技术作进一步说明，所述是对本专利技术的解释而不是限定。制备实施例:实施例1:取盐酸小檗碱100g，加分子量为2000的壳寡糖lg，加淀粉适量，制粒，制备成颗粒剂。实施例2:取盐酸巴马汀100g，加分子量为2000的壳寡糖10g，加淀粉适量，制粒，灌装胶囊，制备成硬胶囊剂。实施例3:取延胡索乙素100g，加分子量为2000的壳寡糖20g，加淀粉适量，制粒，压片，制备成片剂。实施例4:取盐酸药根碱100g，加分子量为2000的壳寡糖50g，加淀粉适量，制粒，压片，制备成片剂。实施例5:取脱氢卡维丁 100g，加分子量为2000的壳寡糖90g，粉碎，制备成散剂。实施例6:取脱氢卡维丁 100g，加分子量为3000的壳寡糖lg，加淀粉适量，制粒，压片，制备成片剂。实施例7:取盐酸巴马汀100g，加分子量为3000的壳寡糖10g，加淀粉适量，制粒，灌装胶囊，制备成硬胶囊剂。实施例8:取盐 酸巴马汀100g，加分子量为3000的壳寡糖20g，加淀粉适量，制粒，制备成颗粒剂。实施例9:取盐酸药根碱100g，加分子量为3000的壳寡糖50g，加淀粉适量，制粒，压片，制备成片剂。实施例10:取延胡索乙素100g，加分子量为3000的壳寡糖90g，粉碎，制备成散剂。实施例11:取盐酸巴马汀100g，加分子量为5000的壳寡糖lg，加淀粉适量，制粒，压片，制备成片剂。实施例12:取脱氢卡维丁 100g，加分子量为5000的壳寡糖10g，加淀粉适量，制粒，灌硬胶囊，制备成硬胶囊剂。实施例13:取盐酸小檗碱100g，加分子量为5000的壳寡糖20g，加淀粉适量，制粒，制备成颗粒剂。实施例14:取盐酸药根碱100g，加分子量为5000的壳寡糖50g，加淀粉适量，制粒，压片，制备成片剂。实施例15:取延胡索乙素100g，加分子量为5000的壳寡糖90g，粉碎，制备成散剂。实施16:壳寡糖促进盐酸小檗碱的大鼠在体肠吸收实验材料:动物:SD.大鼠，全雄性，清洁级，体重180_220g。提供单位:中国科学院上海实验动物中心。实验动物生产许可证:SCXK(沪)2002-0010 ;实验动物使用许可证:SYXK (苏)2002-0053。药物:取盐酸小檗碱IOOmg加水溶解，配制成1000mL溶液剂，作为盐酸小檗碱实验组供试液。取盐酸小檗碱IOOmg与壳寡糖90mg,混合,加水溶解,配制成1000mL溶液剂,作为壳寡糖实验组供试液。。盐酸小檗碱购自南京泽朗医药科技有限公司。壳寡糖购自合肥博美生物科技有限责任公司。仪器:WaterS515型高效液相色谱仪(四元泵，2487紫外检测器，自动进样器，在线真空脱气机，Epower色谱工作站)；BT00_300M恒流蠕动泵(保定兰格恒流泵有限公司)；HH系列数显恒温水浴锅(上海江星仪器有限公司)；TGL-16B离心机(上海安亭科学仪器厂)；AY220 型电子分析天平(SHIMADZU CORPORATION)。方法:取禁食16h可自由饮水的大鼠，腹腔注射10%水合氯醛麻醉，仰卧固定于鼠板上，沿腹中线打开腹腔约3cm,小心分离出十二指肠、空肠、回肠各肠段IOcm,于两端切口，在上端切口处插管(此管连接恒流泵)，用预热至37 V的生理盐水将肠内容物冲洗干净，然后在出液肠道口插管，分别灌入和收集样品分析。采用上述大鼠肠单向灌流实验模型，分别取盐酸小檗碱实验组、壳寡糖实验组的供试液(预热至37°C )70ml，先以1.0mL.mirT1的流速灌流IOmin使整个管路充满药液,再将流速调为0.2mL.mirT1，开始计时，平衡30min。进口处用已知质量的装有供试液的小瓶以一定的流速进行灌流，出液口处用另一已知质量的小瓶收集，每隔15min迅速更换一次供试液小瓶和收集液小瓶，共采集5次流出液，精密称定质量，计算灌入液和收集液质量。采用重量分析法对灌入液和收集液的体积进行校正，消除其体积变化的影响，计算药物吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)。结果如表1、表2所不。表1壳寡糖对盐酸小檗碱在大鼠各肠段吸收速率常数(Ka)的影响(η = 6)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种原小檗碱型生物碱的口服制剂，其特征在于含有壳寡糖和原小檗碱型生物碱。

【技术特征摘要】
1.一种原小檗碱型生物碱的口服制剂，其特征在于含有壳寡糖和原小檗碱型生物碱。2.根据权利要求1中所述原小檗碱型生物碱的口服制剂，其特征在于壳寡糖与原小檗碱型生物碱的重量比为1-90: 100。3.根据权利要求1中所述原小檗碱型生物碱的口服制剂，其特征在于壳寡糖的分子量为 2000 ~6000。4.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢辉，毛春芹，陆兔林，张兴德，史月姣，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32