使用黑莓提取物增强发质的方法和组合物技术

本发明专利技术提供了利用在局部施用到期望毛发生长的皮肤区域时有效诱导毛发生长的量的黑莓提取物来诱导毛发生长并改善发质的组合物和方法。

【技术实现步骤摘要】
使用黑莓提取物增强发质的方法和组合物
本专利技术涉及利用来自黑莓植物(欧洲黑莓(Rubus fruticosus))的提取物来诱导毛发生长并改善发质的局部组合物和方法。
技术介绍
遗传倾向以及自然老化过程和/或疾病均是男性和女性的毛发损失和毛发生长较慢的原因。大约50%的人口到50岁时在一定程度上表现出该性状，并且毛发变稀与性别无关，可在年龄介于12和40岁之间开始。因此，能够刺激毛发生长以及防止并减慢或减少毛发损失的试剂不仅于对治疗脱发，而且对于积极影响与毛发疾病相关联的心理事件可能是有益的。研究表明受毛发损失影响的心理包括与负面刻板印象相关联的身体形象的不满意，诸如感觉更老、更弱和较不具有吸引力。包括米诺地尔(Rogaine)、非那雄胺(Propecia)和度他雄胺(Avodart)在内的药物是经批准的毛发损失用制剂。然而，它们可需要药物处方，并且仅对一定百分比的群体是活性的。此外，这些药物中的一些由于荷尔蒙效应而不允许被女性使用。例如，由于胎儿的男性假两性畸形的风险，绝经前女性应不服用非那雄胺。已发现非那雄胺人为地降低了前列腺特异性抗原(PSA)测试，能够延缓疾病检测和治疗的前列腺癌的标准筛选测试的结果。米诺地尔是局部施用药，其对诱导一部分患者的毛发生长有效并且将仅在头皮的顶部使毛发重新生长。另外，其对老年人的效果有限。米诺地尔可减慢十个男性患者中一半的毛发损失的速度。可用于处理毛发损失的其它医学治疗包括剧烈的手术技术，诸如头皮缝缩、头皮皮瓣或毛囊单位移植。这些手术带有并发症的风险，诸如与供体区域相关联的发际线升高、坏死的可能性和毛发生长方向的不自然外观、麻醉和术后护理，更不用说高成本。声称诱导毛发生长的草本植物制剂(例如Hair Prime)可以低成本获得但其效果非常有限。M.Herrmann等人已说明了黑莓叶的水醇提取物(SymMatrix),表现出MMP-1、MMP-2 和 MMP-9 抑制活性。(参见，例如 US2008/0095719)。
技术实现思路
令人惊奇地，已发现浓缩的含水欧洲黑莓提取物可有效诱导毛发生长，其通过将包含局部活性组合物、基本上由此类提取物组成以及由此类提取物组成的组合物施用到患者的头皮、皮肤、睫毛、眉毛、八字须区域和胡须区域而进行，所述局部活性组合物包含浓度为至少90mg提取物/ml溶液但小于300mg/ml的欧洲黑莓提取物，所述组合物可在每天持续施用至少五(5)或七(7)天之后开始增加所关注区域的毛发覆盖。对于用浓缩的欧洲黑莓提取物处理的所有动物均观察到体内毛发生长的强效增加。甚至更令人惊奇地，包含欧洲黑莓提取物的本专利技术组合物在快速进入生长期(即，毛囊的活跃生长期)之前，最初诱导可见的休止期(即，棒毛脱落)。本专利技术的组合物诱导100%的经过至少八天时间处理的动物进入生长期。【具体实施方式】如本文所用，“黑莓提取物”是指悬钩子(Rubus)属植物的提取物。优选地，用于本专利技术组合物中的种类是欧洲黑莓。黑莓提取物可以为分离自悬钩子属植物的化合物的共混物。在一个实施例中，所述化合物分离自所述植物的花。在另一个实施例中，所述化合物可分离自所述植物的干燥花。其还可分离自植物的一个或多个部分，包括整株植物、植物的花、种子、根、根状茎、茎、果实和/或叶。优选地，可用于本专利技术组合物的黑莓提取物分离自黑莓植物的叶。提取过程可包括物理法移取一块黑莓植物并对其进行研磨。还可使用本领域技术人员已知的有机溶剂提取方法以获得可用于本专利技术组合物的黑莓提取物。还可使用如下溶剂从黑莓植物中提取活性化合物，所述溶剂诸如低级C1-C8醇、C1-C8烷基多元醇、C1-C8烷基酮、C1-C8烷基醚、乙酸C1-C8烷基酯及氯仿、和/或无机溶剂如水、无机酸如盐酸、和无机碱如氢氧化钠。黑莓叶提取物还可通过由水产生的提取物、使用醇诸如乙醇或它们的组合作为提取剂来制备。然而，提取物由包含乙醇和水提取剂的提取剂来制备。在提取前，优选对黑莓叶进行干燥。还优选仅将黑莓植物的叶，并且不将黑莓的其它植物部分诸如果实(浆果)、其分枝、花或根用于提取。在一个实施例中，用于制备黑莓叶提取物的提取工艺可具有如下步骤:a)向黑莓叶添加包含醇的提取剂，所述醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇，以及b)用所述提取剂提取黑莓叶并持续至多72小时。优选确定提取剂与叶子固形物的质量比，使得获得相对于叶子固形物至少10倍质量的提取剂，和优选相对于叶子固形物不超过50倍质量，优选地10至20倍质量的提取剂。特别优选相对于叶子固形物14至18倍质量的提取剂用于提取。用16倍质量的含醇溶剂(再次相对于叶子固形物)获得了良好的结果。进行步骤b)的提取时间为最多72小时，但还可更短。如果提取时间特别短，则在步骤b)中获得相对稀的提取物。因此优选步骤(b)中提取黑莓叶至少一(I)小时，并且更优选地至少两(2)小时。优选的提取时间是根据待提取的黑莓叶子的性质(特别是它们的叶龄)以及其它提取条件(特别是提取温度)来选择。在升高的提取温度下，例如在约60至约100°C范围内，优选在约80至约100°C范围内的提取温度下，提取时间优选为约一小时至约六小时，还更优选约两小时至约四小时。此外，最优选通过尤其是在约60°C至约100°C范围内，还更优选在约80至约100°C范围内的提取温度下，使提取剂回流来进行步骤(b)中的提取。当使用回流方法时，提取时间优选不超过约24小时。提取温度是根据所用的提取剂来确定。如果使用含醇溶剂，尤其是如果将乙醇和水的混合物用作提取剂，则优选提取温度在约60°C至约100°C的范围内，具体地讲提取温度在约80°C至约10 0°C的范围内。优选地，提取剂包含相对于总提取剂，比例为至少约20重量％的低级烷基醇溶剂，更优选地乙醇。优选地，提取剂还应包含相对于所述总提取剂，比例为至少15重量％的水。更优选所述提取剂同时包含相对于总提取剂，至少20重量％的醇(优选地乙醇)和相对于总提取剂，比例为至少15重量％的水。对本专利技术的组合物和方法尤其有效的黑莓叶提取物由包含的乙醇和水的提取物获得，所述乙醇和水的比率为约2:8 (2重量份的乙醇与8重量份的水混合)至约8:2，更优选地比率为约3:7至约7: 3，并且最优选地比率为约3:7至约1:1。因此，在一个优选的实施例中，黑莓提取物是黑莓叶提取物，即提取物是从黑莓植物的叶子生产的。在一个特别优选的实施例中，黑莓提取物由欧洲黑莓的叶子制得。在又一个特别优选的实施例中，通过用如上所述的水和低级醇(如乙醇)的混合物提取欧洲黑莓的叶子来制备黑莓提取物。一种特别合适的黑莓提取物通过用水和乙醇的混合物提取欧洲黑莓叶，用麦芽糖糊精基质(从Symrise Inc.(Teterboro, NJ)商购获得并且以名称“SymMatrix”销售)配混成约5%至约10%的活 度而制备。制备合适的黑莓叶提取物的详细程序在如美国专利公布2008/0095719中所示，该专利申请全文并入本文。如本文所用，“局部施用”是指直接敷在或抹在外层皮肤上，例如使用手或涂敷器，如擦拭物、粉扑、滚轮或喷雾器。如本文所用，“美容上可接受的”指该术语描述的一种或多种产品或一种或多种组合物适用于与组织(例如，皮肤)接触而不具有不适当的毒性、不相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通过向患者的头皮、皮肤、睫毛、眉毛、八字须区域或胡须区域施用局部活性组合物来增强毛发生长的方法，所述局部活性组合物包含浓度为至少90mg提取物/ml溶液但小于300mg/ml的欧洲黑莓提取物，所述局部活性组合物在每天持续施用至少七天之后增加毛发对头皮的覆盖。

【技术特征摘要】
2013.02.12 US 13/765,4981.一种通过向患者的头皮、皮肤、睫毛、眉毛、八字须区域或胡须区域施用局部活性组合物来增强毛发生长的方法，所述局部活性组合物包含浓度为至少90mg提取物/ml溶液但小于300mg/ml的欧洲黑莓提取物，所述局部活性组合物在每天持续施用至少七天之后增加毛发对头皮的覆盖。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含浓度为至少120mg/ml但小于300mg/ml的欧洲黑莓提取物。3.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含浓度为至少250mg/ml但小于300mg/ml的欧洲黑莓提取物。4.一种用于增强毛发生长的局部组合物,包含至少9...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·布吕宁，E·T·G·E·耿恩，F·利伯，S·特克萨马拉斯，D·范维克，D·桑托拉，
申请(专利权)人：强生消费者公司，
类型：发明
国别省市：美国;US