重组Exendin-4鼻腔喷雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种重组Exendin-4鼻腔喷雾剂及其制备方法，每100ml制剂中含：10-100mg重组Exendin-4、1mg粘膜渗透强化剂、0.01mg防腐剂、加缓冲液至100ml、所述的缓冲液组成为20mMTri-Cl，pH6.0，含0.8%的NaCl及0.1%的Tween-80。血浆中重组Exendin-4浓度在给药后1小时内比肌肉注射高约20%，2-6小时内是注射的2-70倍，鼻喷雾剂的生物利用度达40%以上，鼻喷雾剂药效长。而且鼻喷雾剂给药血浆中Exendin-4浓度高峰比肌肉注射提前45分钟，说明使用粘膜渗透强化剂壳聚糖更利于重组Exendin-4进入血液。重组Exendin-4鼻喷剂生物利用度高，说明2-型糖尿病治疗除了肌肉注射外，可以利用更加简便有效的鼻腔喷雾的给药物方式；进入血液比注射快，使其作为药物使用时能快速有效降低糖尿病患者的餐后血糖含量。

【技术实现步骤摘要】
重组Exend i n-4鼻腔喷雾剂及其制备方法
本专利技术涉及重组Exendin-4鼻腔喷雾剂配方及使用方法。
技术介绍
糖尿病是一种世界性疾病，全球患者达3.66亿，目前中国已超9200万，其中90%为2-型糖尿病。Exendin-4是从希腊毒蜥中分离一种含39氨基酸残基的多肽，与肠促胰岛素GLP-1有53%的同源性。它通过葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、改善胰岛细胞质量、抑制胰高血糖素分泌、减缓胃排空等机制维持血糖浓度。2004年美国Amylin公司首先申请了化学合成Exendin-4的专利,商品名exenatide ;其注射液于2005年在美国上市,2009年5月在我国上市，商品名百泌达。目前百泌达医生处方已超过740万张，它能有效降低2-型糖尿病患者空腹及餐后血糖浓度、糖化血红蛋白含量、改善脂代谢，同时减少低血糖发生及体重增加的风险，减少心血管病发生。作为一种治疗2-型糖尿的新药，Exendin-4将给使用口服降糖药不能取得良好效果的患者带来福音。目前Exendin-4主要采用化学合成,市价高达7000元/mg。本实验室不仅选育了重组Exendin-4高产工程菌(专利技本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种重组Exendin‑4鼻腔喷雾剂，其特征在于每100 ml制剂中含：10‑100 mg重组Exendin‑4  1 mg粘膜渗透强化剂0.01 mg防腐剂加缓冲液至100 ml，所述的缓冲液组成为20mM Tri‑Cl，pH6.0，含0.8%的NaCl及0.1%的Tween‑80。

【技术特征摘要】
1.一种重组Exendin-4鼻腔喷雾剂,其特征在于每100 ml制剂中含: 10-100 mg 重组 Exendin-4 1mg粘膜渗透强化剂 0.01 mg防腐剂 加缓冲液至100 ml, 所述的缓冲液组成为20mM Tr1-Cl, ρΗ6.0，含0.8%的NaCl及0.1%的Tween-80?2.根据权利要求1所述的重组Exendin-4鼻腔喷雾剂，其特征在于:所述的粘膜渗透强化剂为壳聚糖。3.根据权利要求1或2所述的重组Exendin-4鼻腔喷雾剂，其特征在于:所述的防腐剂为苯扎氯铵。4.权利要求1所述的重组Exend...

【专利技术属性】
技术研发人员：王小纯，杨光，徐良，杨好冬，
申请(专利权)人：河南农业大学，
类型：发明
国别省市：河南;41