【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及,所述工艺以甲基三苯基碘化磷为催化剂,与助剂混合物组成高效催化体系,实现了α-酰氧基羰基化合物的高产率制备,其中实验证明三乙醇胺硼酸酯和柠檬酸钠为助剂混合物的最佳组合。本专利技术的新型制备工艺首次实现了醇与羰基化合物反应而制备得到α-酰氧基羰基化合物,且具备收率高、反应迅速等优点,具有广泛的工业应用前景和市场价值。【专利说明】
本专利技术涉及一种α -酰氧基羰基化合物的合成方法,更具体地涉及一种采用甲基三苯基碘化膦/助剂的二元催化体系制备α -酰氧基羰基化合物的方法,属于有机化工合成领域。
技术介绍
羰基化合物的α -酰氧基化转化反应是一类非常重要的反应,因为α _酰氧基酮是一种有机化学领域中十分有用的构建单元,其可容易地转换成相应的α-羟基酮而用作各类生物活性分子的结构构筑当中。α-酰氧基酮的传统合成方法主要是通过酮类衍生物与羧酸类化合物反应实现,例如:Tetsuro Shinada 等(“An Efficient Synthesis of a -Acyloxyketone byCu (acac) 2-Catalyzed Insertion Reaction of a -Diazoketone to Carboxylic Acid,,,Tetrahedron Letters,1998,39,3757-3760)报道了一种以 Cu (acac) 2 为催化剂来催化α -重氮酮与羧酸的插入反应,实现了室温下制备α -酰氧基酮化合物的目的,其反应式如下:【权利要求】1.一种式(III)化合物的合成方法,所述方法包括如下步骤:向 ...
【技术保护点】
一种式(III)化合物的合成方法,所述方法包括如下步骤:向反应釜中加入式(I)化合物、式(II)化合物和乙腈,搅拌混合均匀,再加入甲基三苯基碘化膦、TBHP(叔丁基过氧化氢)和助剂,密封后搅拌升温反应,反应完毕后冷却至室温,真空浓缩,残余物经硅胶柱色谱纯化,即可得到式(III)化合物; 其中: R1为带有取代基或未取代的C1‑C6烷基、带有取代基或未取代的苯基、带有取代基或未取代的吡啶基;所述取代基为C1‑C6烷基、卤素、硝基或氨基; R2为C1‑C6烷基; R3为苯基、吡啶基或噻吩基。
【技术特征摘要】
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