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含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:10125500 阅读:275 留言:0更新日期:2014-06-12 16:56
本发明专利技术属于药物化学合成技术领域,公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明专利技术以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物。本发明专利技术化合物具有通式Ⅰ结构,X为N、CH;R为Cl、4-CH3-C6H5-NH2、4-CH3O-C6H5-NH2。体外抗肿瘤活性实验证明,该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用,对此进一步优化有望获得抗肿瘤的一类新药。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于药物化学合成
,公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本专利技术以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物。本专利技术化合物具有通式Ⅰ结构,X为N、CH;R为Cl、4-CH3-C6H5-NH2、4-CH3O-C6H5-NH2。体外抗肿瘤活性实验证明,该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用,对此进一步优化有望获得抗肿瘤的一类新药。【专利说明】
本专利技术属于药物化学合成领域,涉及嘧啶类衍生物,具体涉及具有抗肿瘤活性的。
技术介绍
肿瘤是严重危害人类健康而又难以克服的疾病,目前已经上市的抗肿瘤药物有很多,嘧啶类化合物具有非常广泛的生物活性,例如抗病毒、抗菌、抗炎以及抗肿瘤等。但已开发的这些药物目前还是因诸多因素难以满足患者需求。因此,新型抗肿瘤药物的研发显得尤为重要。将嘧啶和尿素类化合物结合到一起研究的报道较少,因此本专利技术所述含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物具有非常重要的研究价值,有利于我国自主知识产权药物的开发。
技术实现思路
为开发利用现有的临床药物资源,本专利技术目的在于提供一类含脲基片段的4-取代氨基-6-苯基嘧啶衍生物,从而为寻找新的抗肿瘤活性化合物开辟一条新途径;本专利技术另一目的在于提供其制备方法;又一目的在于提供其在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术所述 含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物结构通式如下:【权利要求】1.含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物,其特征在于,具有通式I所述结构, 2.制备如权利要求1要求所述的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物的方法,其特征在于,包括如下合成步骤: 3.如权利要求1所述的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物在药物制备中的应用,其特征在于,作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。4.如权利要求3所述的含片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物在药物制备中的应用,其特征在于,作为活性成分用于制备抗胃癌、食管癌或乳腺癌的药物。【文档编号】C07D239/38GK103848815SQ201410091332【公开日】2014年6月11日 申请日期:2014年3月13日 优先权日:2014年3月13日 【专利技术者】刘宏民, 张秋荣, 邵坤鹏, 章旭耀, 张孝松, 顾一飞, 陈鹏举, 薛登启, 贺鹏 申请人:郑州大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
含脲基片段的4‑取代‑6‑苯基嘧啶衍生物,其特征在于,具有通式Ⅰ所述结构,    通式Ⅰ中X为N,CH;R为Cl,4‑CH3‑C6H5‑NH2,4‑CH3O‑C6H5‑NH2 。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘宏民张秋荣邵坤鹏章旭耀张孝松顾一飞陈鹏举薛登启贺鹏
申请(专利权)人:郑州大学
类型:发明
国别省市:河南;41

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