【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，在N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、丙酮、四氢呋喃等有机介质中，将β,β-二氰基芳基乙烯衍生物与N-卤代丁二酰亚胺在普通碱促进下，室温反应，得到功能化烯胺。与传统的方法相比，本专利技术合成过程中使用了价格低廉的普通碱作为促进剂，有效降低了合成成本，而且反应在室温下就能顺利进行，合成步骤简单，反应收率高，合成的功能烯胺具有高度的区域选择性，不论β,β-二氰基芳基乙烯衍生物中芳环上带有给电子取代基还是吸电子取代基，所有产物的氨基均处在氰基的β-位，得到的功能化烯胺可用于杂环化学、生物碱、天然抗生素、合成抗生素及天然产物结构改造研究领域。【专利说明】
本专利技术属于功能化烯胺的合成
，具体涉及一种β，β-二氰基芳基乙烯衍生物与N-卤代丁二酰亚胺反应，高度区域选择性的合成功能化烯胺的方法。
技术介绍
功能化烯胺是制备许多杂环化合物、生物活性物质的重要中间体，它具有烯键碳原子直接与氨基相连的结构特征。功能化烯胺的骨架结构常存在于生物碱、天然及合成抗生素药物中，而且常常是制备特种氨基酸的重要前体，该类化合物特殊的结构使他们在构建药物分子、构建杂环化合物中既能表现出胺的性质，又表现出烯烃的性质，在有机合成中占有重要的地位，可发生取代反应、自由基加成反应、Sonogashira偶联反应、Suzuki偶联反应、关环复分解反应、环加成反应、环氧化反应、氢化反应和迈克尔加成反应等。因此有关功能化烯胺的合成方法长期以来已成为有机界关注的热点之一。就目前已报道的功能化烯胺的合成方法，归纳起来有以下几种:(1)由Claisen-Schmidt...
【技术保护点】
一种高效合成具有高度区域选择性的功能化烯胺的方法，其特征在于：在有机溶剂中，将式Ⅰ所示的β,β?二氰基芳基乙烯衍生物与式Ⅱ所示的N?卤代丁二酰亚胺、碱按摩尔比为1:1～1.5:1～4混合均匀，室温搅拌25～120分钟，分离纯化产物，得到式Ⅲ所示的功能化烯胺，式Ⅰ和式Ⅲ中的Ar代表苯基、α?呋喃基、β?呋喃基、1?萘基、2?萘基、4?烷基苯基、4?烷氧基苯基、2?卤?4,5?二烷氧基苯基、3?烷氧基苯基、3,5?二烷氧基苯基、3,4,5?三烷氧基苯基、4?溴苯基、4?氟苯基、4?氯苯基、4?硝基苯基中的任意一种；式Ⅱ中的X代表Cl、Br或I；所述的有机溶剂为N,N?二甲基甲酰胺、乙腈、丙酮、四氢呋喃中的任意一种；所述的碱为乙酸钠、K2CO3、KHCO3、Na2CO3、K3PO4、NaOH、KOH中的任意一种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈战国，李文丽，刘德娥，刘亚丽，
申请(专利权)人：陕西师范大学，
类型：发明
国别省市：
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