一种阿奇霉素咀嚼片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种含有阿奇霉素的咀嚼片及其制法。这种阿奇霉素咀嚼片由主药阿奇霉素、填充剂、矫味剂、助流剂、矫臭剂、粘合剂组成，该阿奇霉素咀嚼片可用于吞服普通片剂有困难的病人，药物顺应性好；放入口中咀嚼后能够溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度高；不仅味道甘甜口感好，且矫正了刺激性气味，有香气；服用方便且便于携带；采用直接压片法制备，药物稳定性好，且生产工艺简单、成本低。

【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术涉及一种含阿奇霉素的药物组合物，更具体地说，本专利技术涉及一种阿奇霉素咀嚼片。本专利技术还涉及所述的阿奇霉素咀嚼片的制备方法。专利技术背景阿奇霉素（azithromycin)是ー种由红霉素A衍生的广谱抗生素,化学名为9-脱氧-10a-氮杂-10a-碳-红霉素，是克罗地亚普利瓦制药公司开发的第一个15元环大环内酯衍生物。阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对部分革兰氏阴性菌、厌氧菌和沙眼衣原体有很强的抗菌作用。阿奇霉素通过抑制细菌细胞中核糖体50s亚基蛋白质的合成，阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，达到抗菌作用。适应于敏感细菌所引起的感染：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。阿奇霉素在欧美肺炎诊治指南中作为首选药物，在日本的社会获得性肺炎诊治指南中则作为非典型肺炎的首选药物。阿奇霉素是半合成的15元环大环内酯类抗生素，与其他的大环内酯类抗生素一样，有难以被人们接受的苦味存在，临床常见剂型有胶囊剂、片剂（肠溶片或包衣片）。对于婴幼儿患者，胶囊及片剂难以服用，通常将其制成颗粒剂便于服用。专利申请CN200810003295公开了一种用于制备具有减少了苦味的阿奇霉素组合物的方法；CN200610037717.9公开了阿奇霉素肠溶微球及其制备方法；CN200610157604.2公开了一种阿奇霉素树脂口服混悬液及其制备方法；CN200710031230公开了一种阿奇霉素微球制剂。但是上述各种方法均存在工艺复杂，对设备要求较高，大生产操作较难，加工成本较高等不足。阿奇霉素目前临床应用剂型主要有片剂、颗粒剂和胶囊剂，需要患者用水吞服，对于儿童、老年人和不能吞服固体药剂的患者来说存在一定的不便。发明内容本专利技术的目的就在于提供一种性质稳定、疗效显著，适合于儿童、老年人和不能吞服固体药剂的患者使用的阿奇霉素咀嚼片。
技术实现思路
本专利技术的另一个目在于提供上述阿奇霉素咀嚼片的制备方法，其采用现代制备技术，可工业规模、高效率生产，产品质量保持稳定。本专利技术采用的具体技术方案如下：一方面，本专利技术涉及一种阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的阿奇霉素咀嚼片由以下组分组成：重量份为100～500份的阿奇霉素，重量份为100～1000份的填充剂，重量份为5～200份的矫味剂，重量份2～80份的助流剂，重量份为10～300份的矫臭剂，重量份为2～100份的粘合剂。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片由以下组分组成：阿奇霉素乳糖甜蜜素阿司巴甜硬脂酸镁粉末香精乙醇食用色素压成重的片。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的填充剂为乳糖、蔗糖、糊精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、葡萄糖、赤藓醇或淀粉，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的矫味剂为、甜蜜素、阿司巴甜、甘草甜素、糖精钠、非洲竹芋甜素、维生素C，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的助流剂为下式硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的粘合剂为乙醇、的聚乙二醇乙醇液、聚乙烯吡咯垸酮乙醇液、乙基纤维素乙醇液，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的矫臭剂为人体可以接受口味的粉末香精。在其中一些实施方案，本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的甲磺酸伊马替尼咀嚼片按以下处方制成：阿奇霉素 100g乳糖 600g甜蜜素 90g阿司巴甜 20g硬脂酸镁 40g粉末香精 100g乙醇 40g食用色素 10g制成1000片。另一方面，本专利技术涉及一种阿奇霉素咀嚼片的制备方法，其中，所述的方法按照以下步骤顺序进行：a.原辅料分别过100目筛；b.把阿奇霉素、填充剂、矫昧剂、混合均匀，加入粘合剂制成软材，过20目筛制粒，在真空条件下干燥，然后过20目筛进行整粒；c.加入助流剂和矫臭剂，混匀；d.压成重的片。在其中一些实施方案，本专利技术所述制备阿奇霉素咀嚼片的方法，其中，在步骤b中加入矫昧剂的同时还加入食用色素。在其中一些实施方案，本专利技术所述制备阿奇霉素咀嚼片的方法，其中，在步骤d压片后再包糖衣，所述的食用色素在包衣时加入。本专利技术所使用的矫昧剂是用以改善片剂的口感味觉，尽可能调整至人体易接受，矫臭剂是特别用以消除片剂中阿奇霉素产生的刺激性气味，使该片剂在入口前，不易被人体的嗅觉器官所拒绝。加入食用色素可以咀嚼片的外观更漂亮。所述的填充剂作为稀释剂，可以选择乳糖、蔗糖、糊精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、葡萄糖、赤藓醇、淀粉，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。其中优选乳糖为填充剂。所述的矫味剂用来矫正由于阿奇霉素或者辅料带来的不良口味，可以选择甜蜜素、阿司巴甜、甘草甜素、糖精钠、非洲竹芋甜素、维生素C，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。用来增加药物流动性的助流剂，可以选择硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。其中优选硬脂酸镁为助流剂。用以矫正药物刺激性气味的矫臭剂，可以用人体可以接受口味的粉末香精，如各种水果味的粉末香精。本专利技术制片的剂量可按需要调整，由于是咀嚼片，可以制成普通的片重剂量，亦可制成比普通片重大一些的异型片，如可制成多边形、胶囊形、圆形、环形。本专利技术所述的阿奇霉素咀嚼片及其制备方法的有益效果主要体现在：（1)可用于吞服普通片剂有困难的病人，药物顺应性好；（2)放入口中咀嚼后能够溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度高；（3)不仅味道甘甜口感好，且矫正了刺激性气味，有香气；（4)不需饮用水亦可服用，服用方便且便于携带；（5)采用直接压片法制备，药物稳定性好，且生产工艺简单、成本低。具体实施方式通过下面给出的具体实施例，可以进一步清楚地了解本专利技术，但他们不是对本专利技术的限定。具体实施方式以下实施例进本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的阿奇霉素咀嚼片由以下组分组成：重量份为100～500份的阿奇霉素，重量份为100～1000份的填充剂，重量份为5～200份的矫味剂，重量份2～80份的助流剂，重量份为10～300份的矫臭剂，重量份为2～100份的粘合剂。

【技术特征摘要】
1.一种阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的阿奇霉素咀嚼片由以下组分组成：
重量份为100～500份的阿奇霉素，重量份为100～1000份的填充剂，重量份
为5～200份的矫味剂，重量份2～80份的助流剂，重量份为10～300份的
矫臭剂，重量份为2～100份的粘合剂。
2.如权利要求1所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的阿奇霉素咀嚼片由
以下组分组成：
阿奇霉素乳糖甜蜜素阿司巴甜硬脂酸镁粉末香精乙醇食用色素压成重的片。
3.如权利要求1所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的填充剂为乳糖、蔗糖、
糊精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、葡萄糖、赤藓醇或淀粉，或上
述任意两种或者任意两种以上的混合物。
4.如权利要求1所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的矫味剂为、甜蜜素、
阿司巴甜、甘草甜素、糖精钠、非洲竹芋甜素、维生素C，或上述任意两种或
者任意两种以上的混合物。
5.如权利要求1所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述的助流剂为下式硬脂酸
镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸，或上述任意两种或者任意两种以
上的混合物。
6.如权利要求1所述的阿奇霉素咀嚼片，其中，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘燕，薛娟，王丽丽，王传林，孙永国，
申请(专利权)人：刘燕，
类型：发明
国别省市：