新发药业有限公司专利技术

新发药业有限公司共有139项专利

  • 本发明涉及一种6‑取代基呋喃基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法。用2‑卤代‑5‑氰基苯甲酸酯和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺为原料,经酰胺化反应、甲脒盐取代反应、缩合反应得到6‑氰基‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基...
  • 本发明提供一种2‑氨基嘧啶‑5‑甲酸酯的简便制备方法。以2‑甲基丙烯酸酯为原料,依次和卤代试剂1经取代反应、与卤代试剂2经加成反应得到2,3,3‑三卤代‑2‑卤代甲基丙酸酯,所得2,3,3‑三卤代‑2‑卤代甲基丙酸酯和胍盐缩合制备2‑氨...
  • 本发明提供一种3‑氨甲基四氢呋喃的制备方法,利用四氢呋喃‑3‑酮和硝基甲烷为原料,经缩合反应得到3‑硝基甲叉基四氢呋喃,然后经催化加氢还原得到3‑氨甲基四氢呋喃。本发明方法原料价廉易得,稳定性好,成本低;制备步骤简单,操作安全简便,反应...
  • 本发明提供了一种6‑硝基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物的制备方法。该方法利用2‑卤代‑5‑硝基苯甲酸酯和4‑(噻唑‑2‑基)甲氧基‑3‑氯苯胺于催化剂存在下,经酰胺化反应得到N‑[4‑(噻唑‑2‑基)甲氧基‑3‑氯苯基]‑2‑卤代‑5‑硝基...
  • 本发明提供一种中间体化合物、卡马西平及其衍生物及奥卡西平及其衍生物的制备方法。利用2‑取代基氨基苯乙酸酯或2‑取代基氨基苯乙腈和2‑卤代苯腈为原料,经取代反应、分子内缩合反应、水解、盐酸酸化得到奥卡西平及其衍生物5‑取代基‑10‑氧杂‑...
  • 本发明提供一种3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚的制备方法,利用1‑(2‑硝基‑5‑氰基)苯基‑5‑氯正戊烷和甲叉化试剂缩合,然后将所得1‑取代基‑2‑(2‑硝基‑5‑氰基)苯基‑6‑氯正己‑1‑烯经还原‑环化反应制备3‑(4‑氯丁基)‑...
  • 本发明涉及一种烟酸衍生物的制备方法,本方法以N‑苄基哌啶‑4‑酮‑3‑甲酸酯为原料,经氢解反应得到哌啶‑4‑酮‑3‑甲酸酯,然后和一定量的卤代试剂经卤代反应得到3,5‑二卤代哌啶‑4‑酮‑3‑甲酸酯或3,5,5‑三卤代哌啶‑4‑酮‑3‑...
  • 本发明提供一种3,5‑二卤代‑4‑吡啶酮‑1‑乙酸的制备方法,尤其是3,5‑二氯‑4‑吡啶酮‑1‑乙酸的制备方法。本方法利用哌啶‑4‑酮盐酸盐(Ⅱ)和氯乙酸于合适的溶剂和缚酸剂存在下,经取代反应得到4‑哌啶酮‑1‑乙酸(Ⅲ),然后4‑哌...
  • 本发明涉及一种吡啶衍生物的制备方法,本方法以哌啶‑4‑酮盐酸盐为原料,经卤代反应和消除反应得到一系列吡啶衍生物。以哌啶‑4‑酮盐酸盐和特定量的卤代试剂经卤代反应分别制备3,5‑二卤代哌啶‑4‑酮、3,3,5‑三卤代哌啶‑4‑酮或3,3,...
  • 本发明提供一种前列腺素D2受体抑制剂化合物的简便制备方法。以4‑甲磺酰基‑2‑三氟甲基苄胺(Ⅱ)和3‑乙酰基戊二酸二酯(Ⅲ)为原料,经缩合、环化,然后与2‑卤代丙烯醛发生加成反应、与氨发生吡啶环化反应,最后经水解、盐酸酸化即得。本发明方...
  • 本发明提供一种3’‑硝基‑2’‑羟基联苯‑3‑甲酸的制备方法,该方法利用2‑卤代丙烯醛和硝基甲烷为起始原料,经加成反应得到2‑卤代‑4‑硝基正丁醛,然后和3‑烷氧基羰基苯乙酸酯经脱水缩合得到2‑(3‑烷氧基羰基)苯基‑4‑卤代‑6‑硝基...
  • 本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化,然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物...
  • 本发明提供一种2‑甲基吡啶‑4‑甲酸的制备方法,利用4,4‑二烷氧基正丁腈或4,4‑二烷氧基正丁酸酯(Ⅱ)和氯代丙酮经取代反应,或和环氧丙烷经开环加成反应、氧化反应制备6,6‑二烷氧基‑4‑氰基正己‑2‑酮或6,6‑二烷氧基‑4‑烷氧基...
  • 本发明提供一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的制备方法,该方法包括步骤:于溶剂A中,在催化剂的作用下,式Ⅱ化合物和甲叉化试剂式Ⅲ化合物经缩合反应得到式Ⅳ化合物;于溶剂B中,在碱的作用下,式Ⅳ化合物与甲脒盐经加成缩合环化反应、消除...
  • 本发明涉及一种5‑HT1F激动剂化合物的制备方法。该方法利用2,3‑丁二酮和2‑卤代丙烯腈经1,4‑加成反应得到2‑卤代‑5,6‑二氧代正庚腈,然后和氨经吡啶环化、保护氨基得到2‑二取代甲叉氨基‑6‑乙酰基吡啶,再经羟乙基化反应、磺酸酯...
  • 本发明提供一种4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚的制备方法,利用2‑氟‑3‑卤代‑6‑硝基甲苯为原料,与醇经取代反应制备2‑氟‑3‑GO取代基‑6‑硝基甲苯,然后与原乙酸三酯经缩合反应得到1‑(2‑氟‑3‑GO取代基‑6‑硝基苯基)...
  • 本发明提供一种艾瑞昔布的制备方法,该方法利用ɑ‑正丙胺基‑4‑甲磺酰基苯乙酮(Ⅱ)和4‑甲基苯乙酸酯(Ⅲ)为主要原料,经酰胺化反应得到N‑正丙基‑N‑对甲磺酰苯甲酰基甲基‑4‑甲基苯乙酰胺(Ⅳ),然后于碱和酯作用下经分子内环化反应得到艾...
  • 本发明提供一种盐酸安罗替尼中间体及盐酸安罗替尼的制备方法。利用4‑羟基‑6‑甲氧基‑7‑GO取代基喹啉与2‑氟‑3‑卤代‑6‑硝基甲苯于缚酸剂作用下,经取代反应生成4‑(2‑氟‑3‑甲基‑4‑硝基苯基)氧基‑6‑甲氧基‑7‑GO取代基喹...
  • 本发明涉及一种4‑甲基哌啶‑3‑酮及其衍生物的简便制备方法。本发明利用α‑甲基‑γ‑丁内酯和硝基甲烷反应制备1‑硝基‑3‑甲基‑5‑羟基正戊‑2‑酮,然后经磺酰氯试剂保护羟基得到1‑硝基‑3‑甲基‑5‑保护氧基正戊‑2‑酮,再经加氢还原...
  • 本发明提供一种唑吡坦的制备方法,利用丙二腈和2‑甲基丙烯醛为原料,经1,4‑加成反应,制备2‑甲基‑4,4‑二氰基正丁醛,然后和N,N‑二甲基‑4‑对甲基苯基‑4‑氧代‑3‑氨基正丁酰胺经连续两次脱水缩合反应,和缚酸剂经消除反应制备唑吡...
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