含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制特异性N端亲核(Ntn)水解酶活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ntn的各种活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧...

本发明涉及抑制蛋白酶体的组合物。具体地，涉及包含一种或多种几乎不溶解的蛋白酶体抑制剂和环糊精，特别是取代环糊精的组合物，其显著增加了这些蛋白酶体抑制剂的溶解度并促进它们的给药。这些组合物任选包含缓冲剂。还公开了使用这些组合物的治疗方法。

本发明涉及用于抑制蛋白酶体的化合物。含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ntn的活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶...

基于肽的化合物，包括含杂原子的三元环，有效而选择性地抑制N端亲核(Ntn)水解酶的特定活性。所述化合物对那些具有多活性的Ntn的各个活性进行不同的抑制。例如，本发明化合物可选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。基于肽的化合物包括...

本发明的一个方面涉及能在免疫蛋白酶体活性和组成型蛋白酶体活性的抑制方面优先抑制前者的抑制剂。在某些实施方案中，本发明涉及免疫相关疾病的治疗，该治疗包括给予本发明的化合物。在某些实施方案中，本发明涉及癌症的治疗，该治疗包括给予本发明的化合物。

含有三元杂环、基于肽的化合物能有效、选择性抑制与蛋白酶体相关的Ｎ端亲核（Ｎｔｎ）水解酶的特异性活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在Ｎ端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作...

基于肽的化合物，包括含杂原子的三元环，有效而选择性地抑制Ｎ端亲核（Ｎｔｎ）水解酶的特定活性。所述化合物对那些具有多活性的Ｎｔｎ的各个活性进行不同的抑制。例如，本发明化合物可选择性抑制２０Ｓ蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。基于肽的化合物包括...

含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制特异性Ｎ端亲核（Ｎｔｎ）水解酶活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ｎｔｎ的各种活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制２０Ｓ蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧...

含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制Ｎ端亲核（Ｎｔｎ）水解酶的特异性活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ｎｔｎ的活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制２０Ｓ蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧化...

包含一种或多种几乎不溶解的蛋白酶体抑制剂和环糊精，特别是取代环糊精的组合物，其显著增加了这些蛋白酶体抑制剂的溶解度并促进它们的给药。这些组合物任选包含缓冲剂。还公开了使用这些组合物的治疗方法。