本发明提供环状亚硫酸1,1－环丙烷二甲醇酯的一种新型制备工艺,包括:(a)在一种碱的存在下使1,1－环丙烷二甲醇与亚硫酸二烷酯接触;和(b)脱除反应混合物中的醇反应副产物。这种工艺被并入1－(羟甲基)环丙烷乙腈和1－(巯甲基)环丙烷乙酸...

结构通式(I)的有取代杂环或其药物上可接受的盐，其中：R1选自下列组成的一组：氢，无取代或有取代的C1-6烷基，无取代或有取代的C2-6链烯基，C2-6链炔基，无取代或有取代的苯基；X选自下列组成的一组：-O-，-S-，-SO-，-SO...

结构式(A)的中间体可由伯胺或仲胺与缩水甘油或活化的衍生物反应制得。所述方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。

5，6-二氢-(S)-4-(乙氨基)-(S)-6-甲基-4H-噻吩并[2，3-b]噻喃-2-氨磺酰7，7-二氧化物和相关化合物合成中的关键步骤是保留手征性和以预想不到的趋势进行的Ritter反应。

＊＊＊ 一种式（Ⅰ）化合物或其药物上可接受的盐或酯的合成方法，其中每个Ｐ独立地表示Ｈ或保护基，并且Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地表示Ｈ、Ｃ↓［１－１０］烷基、芳基或杂芳基，或者取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、芳基或杂芳基，所述方法包括：...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明包括制备用于治疗炎症和其它环氧合酶－２介导的疾病的式Ⅰ化合物的方法。

＊＊＊ 本发明包括制备用于治疗环加氧酶－２介导的疾病的式（Ⅰ）或（Ⅰａ）化合物的方法。

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及式（Ⅰ）化合物的制备方法，所述化合物用于治疗环氧合酶－２介导的疾病。

叙述了一种合成三唑基色胺（ｄ）和有关化合物的新方法。该方法包括在取代的邻碘代苯胺与一个保护的１－炔醇之间的钯催化闭环反应。该方法在高温（如１００℃）下于无水的惰性溶剂（如二甲基甲酰胺）中和质子受体（如Ｎａ↓［２］ＣＯ↓［３］或三烷基胺）...

由１，２－茚二醇或２－卤代－１－茚醇合成顺式－１－氨基－２－茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法，所述方法基本上保持了１，２－茚二醇在Ｃ－２位上碳氧键的立体化学的完整性，其中该方法包括步骤：（ａ）将１当量的１，２－茚二醇...

合成顺式－１－氨基－２－茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法，所述方法基本上保持了茚氧化物起始原料在Ｃ－２位上碳氧键的立体化学完整性，其中该方法包括下列步骤：（ａ）将１当量茚氧化物溶于溶剂及任选地溶于共溶剂中，所述溶剂选...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明提供了合成式（Ⅰ）环氧化物的方法，该方法至少包括由烯丙基丙酮化合物反应物形成卤代醇，随后进行碱诱导环化作用。环氧化物（Ⅰ）用作合成肾素或ＨＩＶ蛋白酶或其它蛋白酶的抑制剂的中间体。

＊＊＊ （Ⅰ） 芦沙坦钾是一种可用于治疗高血压和充血性心力衰竭的血管紧张肽Ⅱ拮抗剂（Ⅰ）。本发明涉及为了获得成功制剂必要的所需晶体形态和体相物理性质，利用加入反溶剂结合大量加入晶种的芦沙坦钾的控制结晶的方法。

本发明提供一种用于制备咪唑烷酮ανβ３／ανβ５整联蛋白拮抗剂的新方法以及其中获得的有用的中间体。这些化合物是ανβ３／ανβ５整联蛋白受体的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收以及治疗和预防骨质疏松。也公开了半水合物形式的３－｛２－氧代－３－...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明包括式（Ⅰ）化合物的制备方法，该化合物可用于治疗环氧酶－２介导的疾病。

用于增加２Ｒ－［１－羟基－１－三氟甲基－３－环丙基丙炔－２－基］－４－氯苯胺的纯度的方法，包括形成能够在所选择的有机溶剂中滤除外消旋物的酸加成盐。

公开了用作环氧合酶－２抑制剂的３－芳基，４－芳氧基呋喃－５－酮的制备方法，这样的化合物用作抗炎症试剂。该方法涉及非对称合成，包括：通过Ｈｏｒｎｅｒ－Ｗａｄｓｗｏｒｔｈ－Ｅｍｍｏｎｓ反应和随后的烯丙基醇的单罐三氟甲基化反应制备取代苯乙烯衍...

＊＊＊ 本发明公开一种如式（１）所示的稳定化碳青霉烯中间体化合物或其盐，其中Ｐ代表羧基保护基和Ｘ代表电荷平衡基团。此外，本发明还公开了一种合成式（２）化合物的合成方法，其中Ｘ↑［＋］代表选自钠离子、钾离子、钙离子和镁离子的基团；该...

本发明应用有机锌配合物对４－氯－２－三氟甲基酮苯胺的手性加成反应，提供了一种制备用于合成（－）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１，４－二氢－２Ｈ－３，１－苯并＊嗪－２－酮（一种逆转录酶抑制剂）的关键中间体的有效方法，从而得到所...

本发明公开了采用氨基醇中间体和烷基或芳基氯甲酸酯和碱的环化反应得到化合物（－）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１，４－二氢－２Ｈ－３，１－苯并＊嗪－２－酮，也称为ＤＭＰ－２６６，一种逆转录酶抑制剂的有效制备方法。